发布时间:2023-07-06 16:49 原文链接: 关于马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液的药理毒理介绍

  1.药理作用

  马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。

  本品为将马来酸噻吗洛尔混悬于杂多糖中,该剂型在室温下呈液状,滴眼后可在结膜囊内形成胶体并覆盖于眼表面,为一新型药物释放系统。由于该剂型增加了药物的黏度,故可延长其与眼球的接触时间,并使药液到达鼻黏膜的速度减慢,从而提高药物眼部吸收量和减少全身吸收。

  青光眼患者应用0.25%或0.5%本品每日1次,与0.25%或0.5%马来酸噻吗洛尔滴眼液每日2次的降眼压效果无显著性差异。

  2.非临床毒理研究

  致癌性:动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤、雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤、良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。

  生殖毒性:动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔,对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。