关于马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液的药理毒理介绍
1.药理作用 马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。 本品为将马来酸噻吗洛尔混悬于杂多糖中,该剂型在室温下呈液状,滴眼后可在结膜囊内形成胶体并覆盖于眼表面,为一新型药物释放系统。由于该剂型增加了药物的黏度,故可延长其与眼球的接触时间,并使药液到达鼻黏膜的速度减慢,从而提高药物眼部吸收量和减少全身吸收。 青光眼患者应用0.25%或0.5%本品每日1次,与0.25%或0.5%马来酸噻吗洛尔滴眼液每日2次的降眼压效果无显著性差异。 2.非临床毒理研究 致癌性:动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤、雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤、良性子宫息肉及乳腺癌的发生......阅读全文
关于马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液的药理毒理介绍
1.药理作用 马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有
关于马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液的简介
马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液,适应症为对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
关于马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液的用法用量介绍
1、规格 (1)2.5ml:6.25mg (2)5ml:12.5mg (3)2.5ml:12.5mg (4)5ml:25mg 2、用法用量 滴眼,一日1次, 一次1滴。滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内毗角泪囊部3~5分钟。如与其他滴眼药合用,用本品前应间隔10分钟。
简述马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液的禁忌
1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病。 2.窦性心动过缓,Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克。 3.对本品过敏者。
关于马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液的注意事项介绍
1.当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时,请立即停止使用本品。 2.使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。 3.心功能损害者,使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。 4.对无心衰史的患者,如出现心衰症状应立即停药。 5.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察。
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药理毒理介绍
1、药理作用: 马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。
使用马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液的不良反应
1.1/3的患者出现暂时性视物模糊,持续30秒至5分钟。1/8的患者出现烧灼感及眼刺痛。 2.1%~5%的患者出现下列不良反应。 (1)眼部:眼痛,结膜炎,异物感,眼痒,流泪。 (2)全身:头痛,头晕及上呼吸道感染。 3.其他少见眼部不良反应有:睑缘炎,角膜炎,眼干,上睑下垂,角膜知觉减
简述马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液的适应症
对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
简述马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液的药物相互作用
1.与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。 2.不主张两种局部β受体阻断剂同时应用。 3.本品与钙通道拮抗剂合用应慎重,因可引起房室传导阻滞,左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者,应避免两种药合并使用。 4.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察,因可引起低血压和明显的心动过
关于马来酸噻吗洛尔片的毒理介绍
本药对雌性小鼠的半数致死量LD50是1190mg/kg,雌性大鼠是900mg/kg。通过对大鼠2年的研究显示,予马来酸噻吗洛尔300mg/(kg·日)(相当体重50kg人群最大建议剂量250倍)的雄鼠肾上腺嗜咯细胞瘤的发生率明显升高。如予建议最大剂量20或80倍的剂量不会发生此反应。对小鼠的终生
关于马来酸噻吗洛尔片的药理作用介绍
本品为β肾上腺能受体拮抗剂,无抑制心肌作用和内源拟交感活性。临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应,抑制异丙肾上腺素引起的心动过速,改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应,减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程
关于马来酸噻吗洛尔片的基本介绍
马来酸噻吗洛尔片,适应症为: 1. 原发性高血压病 2. 心绞痛或心肌梗塞后的治疗 3. 预防偏头痛
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的简介
马来酸噻吗洛尔滴眼液,适应症为对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
关于马来酸噻吗洛尔片的用法用量介绍
1.高血压 开始剂量一次2.5mg至5mg,一日2至3次,根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为20mg至40mg。最大量可为60mg一日。增加药物的间期应该至少为7天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用,在此伴随治疗初期应密切观察。 2. 心肌梗死 2.5mg一次,一日2次开始,可渐增至每日
马来酸噻吗洛尔的制剂类型
(1)马来酸噻吗洛尔片(2)马来酸噻吗洛尔滴眼液
马来酸噻吗洛尔的检查方法
酸度取本品0.50g,加水25m使溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.8~4.3有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以二氯甲烷甲醇-浓氨溶液(80:14:1)为展开剂。测定法吸取供试品溶液5μl,点于
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的用药禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品对于孕妇的安全性尚未确定。 滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品,因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应,需根据滴用本品对母亲的重要性决定终止哺乳或终止用药。 2、儿童用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。 3、老年用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。
使用马来酸噻吗洛尔滴眼液的禁忌介绍
1、支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病。 2、窦性心动过缓,Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克。 3、对本品过敏者。
使用马来酸噻吗洛尔片过量的介绍
本药药物过量的最常见体征和症状是心动过缓,低血压,急性心功能不全。应停用本药并密切观察。其他治疗措施如下: 1.洗胃 2.治疗心动过缓:静脉予阿托品0.25mg至2mg。如果心动过缓持续存在,可慎用静脉盐酸异丙肾上腺素。必要时可考虑安装临时起搏器。 3.治疗低血压:可予升压药,如多巴胺,多
马来酸噻吗洛尔的含量测定方法
取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酐10ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.25mg的C13H24N4O3S·C4H4O4。
马来酸噻吗洛尔滴眼液的检查方法
pH值应为6.5~7.5(通则0631)。渗透压摩尔浓度取本品,照渗透压摩尔浓度测定法(通则0632)测定,渗透压摩尔浓度比应为0.9~1.3。其他应符合眼用制剂项下有关的各项规定(通则0105)。
马来酸噻吗洛尔的鉴别方法
(1)取本品约5mg,加水1ml使溶解,加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加水1ml溶解,加硫酸铜试液1滴、氨试液lm与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色,(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)一致。
马来酸噻吗洛尔片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置50ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液适量,充分振摇使马来酸噻吗洛尔溶解,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用0.lmol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液,作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则
简述马来酸噻吗洛尔片的禁忌
1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2. 严重慢性阻塞性肺病 3. 窦性心动过缓 4. 二至三度房室传导阻滞 5. 难治性心功能不全 6. 心源性休克 7. 对本品过敏者
马来酸噻吗洛尔的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在环已烷或乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为199~203℃,熔融时同时分解。比旋度取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液,依法测定(通则0621),比旋度
关于马来酸噻吗洛尔片的药物相互作用介绍
1.与儿茶酚胺耗竭剂合用,如利血平,可有叠加作用,发生低血压或心动过缓,眩晕等。 2.与非类固醇类抗炎药合用可减弱降压效果。 3.钙离子拮抗剂:心功能正常时可合用。但如心功能降低时应避免合用。在合用病例中,低血压,房室传导阻滞及左心功能不全曾被报道。低血压易发生于二氢吡啶类,左心室功
简述复方噻吗洛尔滴眼液的药理毒理
噻吗洛尔使房水减少,延长了眼内房水循环时间,从而使毛果芸得碱在眼内的滞留时间延长。其结果,毛果芸香碱的疗效(房水流出促进效果)得到提高,临床上每天给青光眼患者分别用0.5%噻吗洛尔早晚2次+4%毛果芸香碱早中晚3次,共滴眼5次和同成分的混合剂早晚滴眼2次,分别在滴眼前及连续滴眼第28天的8:30
马来酸噻吗洛尔滴眼液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
马来酸噻吗洛尔的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品约5mg,加水1ml使溶解,加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加水1ml溶解,加硫酸铜试液1滴、氨试液lm与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色,(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)一致。检查酸度取本
马来酸噻吗洛尔滴眼液的鉴别方法
(1)取本品,照马来酸噻吗洛尔项下的鉴别(1)2)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在295mm的波长处有最大吸收。