桃金娘(Rhodomyrtus tomentosa (Aiton) Hassk.)又名山稔子、岗稔,分布于台湾、福建、广东、广西等地的丘陵地带,是岭南地区分布广泛的药用和观赏植物,其果实可食用,是南方佳果。
中国科学院华南植物园天然产物化学生物学研究组博士研究生赵丽云在研究员邱声祥和副研究员谭海波的指导下,对桃金娘中的抗菌活性成分桃金娘异酮(rhodomyrtosone B)进行了抗耐药菌活性及机理研究,发现它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及耐万古霉素粪肠球菌具有很强的抗菌活性,并发现桃金娘异酮及其衍生物的抗菌作用机理是改变耐药菌的膜电位。通过筛选一系列合成衍生物的抗耐药菌活性及结构-活性关系(SAR)研究,获得了活性更强(提高4-5倍)的先导化合物,并且得到动物体内实验验证。
相关研究成果已经发表在Journal of Ethnopharmacology (228,2019, 50-57)和Med. Chem. Commun.(DOI:10.1039/C8MD00257F)刊物上。并且已获得国家发明ZL授权(“桃金娘酮化合物及其在制备抗菌药物中的应用”,ZL号:ZL201510182272.2)。该研究团队在桃金娘和植物来源抗生素的系列研究成果为后续的抗耐药抗生素创新药物研究提供了物质基础。
该研究得到中科院植物遗传资源创新战略资源服务网络计划(No. ZSZC-005)、“十二五”国家科技支撑计划课题(2015BAD15B03)、国家自然科学青年基金(No.81502949)、广东省科技计划(No.2016A010105015)、广东省自然科学基金(2015A030310482)的联合资助。


华南植物园在天然产物抗耐药菌药物化学研究中取得新进展

华南植物园在天然产物抗耐药菌药物化学研究中取得新进展
桃金娘科(Myrtaceae)植物约100属3000种,主要分布于美洲热带、大洋洲及亚洲热带。该科植物中含有结构复杂且活性多样的间苯三酚衍生物,引起了国内外天然药物化学和有机合成家的极大关注。近年来,......
桃金娘(Rhodomyrtustomentosa(Aiton)Hassk.)又名山稔子、岗稔,分布于台湾、福建、广东、广西等地的丘陵地带,是岭南地区分布广泛的药用和观赏植物,其果实可食用,是南方佳果。......
桃金娘(Rhodomyrtustomentosa(Aiton)Hassk.)又名山稔子、岗稔,分布于台湾、福建、广东、广西等地的丘陵地带,是岭南地区分布广泛的药用和观赏植物,其果实可食用,是南方佳果。......
随着抗生素的广泛使用,耐药菌株已成为引起临床感染较为常见的病原菌。特别是医院内耐药菌株的感染使病死率大幅增加,其治疗已成为临床上的难题。目前临床常见的重要耐药革兰阳性菌有耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)......
俄勒冈州立大学(OSU)的研究人员已经开发出了一种对抗耐药细菌的新武器:一种可以通过中和细菌破坏抗生素能力的分子。OSU的研究人员属于参与这项研究的国际团队中的一部分,他们发现这种分子可以抑制一种酶的......