唐本忠院士《JACS》发表抗癌药物新成果

　　最近，研究人员开发出一种改进的抗癌药物，可以同时靶定肿瘤部位并显示它是否在起作用，相关研究结果最近发表在国际化学领域顶级刊物《美国化学学会期刊》（Journal of the American Chemical Society）。

　　癌症药物可以被改造成特异性地靶定肿瘤部位，以帮助个性化的癌症治疗。虽然很容易确定药物是否被传递到正确的位置，但是很难监测它们是否治疗成功。目前，新加坡科技研究局（A*STAR）材料研究与工程研究所的刘彬（音译，Bin Liu）带领的一个研究小组，与香港科技大学、华南理工大学的唐本忠（Ben Zhong Tang）院士合作，开发出一种抗癌药物，这种药物具有一种内置机制，能表明其是否起作用。

　　铂类药物对许多癌症是有效的，通过触发细胞自杀或细胞凋亡，杀死癌细胞。然而，这些药物有严重的副作用。其无毒形式可以被改造，作为一类前体药物，只有在进入靶向肿瘤细胞之后，才转换至它们的有毒形式，因此不会伤害正常的非癌细胞。

　　Liu及其同事们通过改造一种铂类药物，不仅能有效地靶定肿瘤细胞，而且还能显示它是否达到预期的效果。根据Liu介绍，这种新增的特征对于改善癌症治疗效果来说，是至关重要的。

　　Liu解释说：“早期评估患者对特定癌症疗法的反应，在临床应用中非常重要，因为它能缩减无效疗程的持续时间。通常，我们用磁共振成像技术测量肿瘤大小，来评估癌症治疗的有效性，但是这不能令人满意，因为在治疗的早期阶段，肿瘤大小的变化并不明显。”

　　在Liu及其研究小组开发的新系统中，包括一个细胞凋亡传感器，当前体药物进入靶向肿瘤细胞并转化为其有毒形式时，会释放这个传感器。有毒形式会触发细胞凋亡，激活一种称为半胱天冬酶3（caspase 3）的酶，然后这种酶会裂解细胞凋亡传感器，使其发绿色荧光。这提供了一个视觉信号，表明该药物正在杀死细胞。

　　Liu及其同事通过用改造的铂前体药物处理培养的癌细胞，检测了这种机制。他们在癌细胞中观察到荧光逐渐增强，在治疗后6小时，荧光的水平达到最大值。以同样的方式，非癌细胞则不受影响，进一步证明他们这种靶定机制的有效性。

　　这种非侵入性和实时药物诱导的细胞凋亡成像系统，可用于早期阶段特定抗癌药物的治疗反应。Liu解释说：“我们的系统可以同时传递治疗药物，并非侵入性地评估原位治疗的反应。”