1、怀孕期用药
当怀孕妇女使用本品后可能引起胎儿的损害。在器官发育阶段，以6 mg/kg/天的剂量静脉滴注盐酸伊立替康至鼠的体内（其AUC 相当于患者每周输注125 mg/m2 后的0.2 倍）和兔子体内（大约是推荐患者每周起始剂量mg/m2 的1/2），显示有胚胎毒性，以胚泡植入后丢失增多和胎儿存活减少为特征。给鼠盐酸伊立替康使用剂量大于1.2 mg/kg/天（其AUC相当于患者每周输注125 mg/m2 后的1/40）以及给兔子剂量为6.0 mg/kg/天时，盐酸伊立替康有致畸形的作用。包括导致不同的外观、内脏和骨骼的异常。
目前没有关于怀孕妇女使用盐酸伊立替康的严格对照的研究。如果在怀孕期间使用本药物，或者如果在使用本药物时怀孕，那么要告知患者本药物对胎儿潜在的危害。应告之育龄妇女在使用本品时避免怀孕。
2、哺乳期用药
给鼠静脉滴注放射标记的盐酸伊立替康后5 分钟内，乳汁中显示有放射活性。而且在输注后的4 小时乳汁中浓度是相应血浆浓度的65 倍。已证明盐酸伊立替康会损害鼠的学习能力而且会引起出生后发育迟缓。由于很多药物通过人乳排泄，喂养婴儿具有发生严重不良反应的潜在风险，所以推荐在使用本品时中断人乳喂养。