β受体阻断药通过阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用，改善心肌重构，减少肾素释放，抑制RAAS，上调心肌β受体恢复其信号转导能力，改善β受体对儿茶酚胺的敏感性。此外，β受体阻断药具有明显的抗心肌缺血及抗心律失常作用，后者也是其降低心力衰竭病死率和猝死的重要机制。卡维地洛兼有阻断α1受体、抗氧化等作用，表现出较全面的抗交感神经作用。心衰时应用β受体阻断药虽有抑制心肌收缩力，加重心功障碍的可能，但长期应用可以改善心力衰竭的症状，降低死亡率。目前已被推荐作为治疗慢性心力衰竭的常规用药。β受体阻断药与ACE抑制药合用疗效进一步增加。β受体阻断药主要用于扩张型心肌病。对扩张型心肌病及缺血性心力衰竭，长期应用可阻止临床症状恶化、改善心功能、降低猝死及心律失常的发生率。对严重心动过缓、严重左室功能减退、明显房室传导阻滞、低血压及支气管哮喘者慎用或禁用。