甾体药物具有很强的抗感染、抗过敏、抗病毒和抗休克等药理作用，是仅次于抗生素的第二大类药物。羟基化是甾体功能化反应中最重要的反应之一，是合成高附加值甾体药物的关键步骤。在甾体羟基化反应中，19位的羟基化可用于合成炔诺酮、米非司酮、诺龙苯丙酸酯、替勃龙等多种高效甾体激素药物的中间体，具有巨大的市场价值，但19位角甲基具有很大的空间位阻，是目前公认的最难被羟化的位点。合成19羟基甾体化合物主要采用十步化学法，存在工艺复杂、产物收率低、污染严重等问题。目前缺乏能够在甾体19位上直接实现羟基化反应的生物催化剂，限制了19羟甾体中间体的三步酶法制备。
三步化学酶法合成19-去甲雄烯二酮
中科院天津工业生物技术研究所朱敦明研究员和吴洽庆研究员带领的生物催化团队，经过多年努力，通过转录组分析鉴定出一种来源于Thanatephorus cucumeris NBRC 6298的真菌P450酶（STH10），该酶可以催化甾体底物脱氧可的松的C19位和C11位的羟基化。这种新的真菌P450酶与先前报道的甾体芳香化酶细胞色素P450 19（CYP19）的相似度低于20%，是被首次确证的一种能够在甾体19位角甲基实现稳定羟基化的P450酶。该酶的发现为寻找有效合成甾体C-19羟基化的生物催化剂开辟了新的途径。
该研究工作得到国家863计划（2011AA02A211-04）、院重点部署项目（KFZD-SW-212）的支持，相关研究成果已发表在Applied and Environmental Microbiology杂志，
细胞色素P450酶在几乎所有生物体中普遍存在，在工业生物领域被誉为“万能催化剂”。设计新功能的P450酶能够拓宽P450酶的应用范围，但面临着挑战。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员江会锋带领的新......
在化学合成和药物开发领域，半缩醛是一类重要的有机合成中间体，其结构中同一个碳原子上连有一个羟基、一个烷氧基和一个氢原子。传统化学合成中，半缩醛化合物的合成主要局限于醇和醛/酮之间的加成反应，或通过金属......
烷氧羰基化反应是制备酯类化合物的重要方法。通常，烷氧羰基化反应是以过渡金属为催化剂（如钯配合物），以烯烃为原料、一氧化碳（CO）为羰源、醇为氢源和亲核试剂反应制备酯类产物的过程，具有产物价值高、原子经......
喜树碱（Camptothecin），是从我国特有植物喜树中分离鉴定的单萜吲哚生物碱，具有独特的抗肿瘤作用机理，其衍生物拓扑替康、伊立替康等是用于治疗小细胞肺癌、卵巢癌等几十种常见肿瘤的药物。中国科学院......
近年来许多具有重排骨架结构的甾体天然产物被相继发现，因其化学结构新颖独特以及对其潜在生理活性研究的需求使越来越多的有机合成化学家逐渐关注这类甾体分子的合成研究。天然产物Cyclocitrinols是从......
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手性环状结构广泛存在于有重要生理活性的天然产物和药物分子中，因此发展高效、实用的不对称环化反应一直是有机化学领域中的重要研究课题。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室汤文军课题组针对......
7月20日，应中科院海洋生物资源可持续利用重点实验室（LMB）吴军研究员的邀请，清华大学化学系巨勇教授到南海海洋所访问交流，并作题为“甾体、三萜骨架功能分子的设计、合成及性能研究”的学术报告。巨勇兼任......