我国科学家完成迄今为止最短的紫杉醇全合成路线

　　紫杉醇（taxol）是最著名的二萜生物碱类化合物之一，因其新颖的化学结构、独特的作用机制、确切的抗癌活性和严重的资源不足引起了科学家们的极大兴趣，全球范围内曾有40多个课题组开展紫杉醇的全合成研究。近期，南方科技大学科研团队通过21步高效简洁地实现了紫杉醇的不对称全合成，这是截至目前国际上最短的紫杉醇全合成路线，相关成果发表在《美国化学会杂志》（Journal of the American Chemical Society）上，标题为“Asymmetric Total Synthesis of Taxol”。

　　以往报道的紫杉醇全合成路线存在着步骤较长、总收率较低等问题，亟需更加简洁高效的全合成方法，以便快速、多样性地构建紫杉醇类化合物库。这项研究中，科研人员采用二碘化钐介导的频哪醇偶联反应的关键策略，首次在分子的底部成功合成挑战性很大的八元环。此外，该研究发展了光照条件下仿生的单线态氧气的烯反应构建C4-C20环外双键与C5-羟基，发明了一锅法C2-位苯甲酸酯合成/引入C13位侧链的串联反应。这些新发展的反应极大提高了合成效率。

　　这项研究采用汇聚式的多样性合成策略，所有的中间体都是新的化合物，为开发更优秀的紫杉烷类抗肿瘤药物提供了物质基础，为开发高效低毒的抗癌药物提供了新的机遇。

　　论文链接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/jacs.1c09637#