昆明动物所在抗菌肽纳米化改造方面取得进展

金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）为葡萄球菌属，属于革兰氏阳性菌，一旦感染可引发肺炎、脑膜炎、心内膜炎、中毒性休克综合症、菌血症及败血症等多种疾病，还易引发术后及烫伤后的伤口感染。20世纪40年代初，青霉素的发现和应用显著改善了金黄色葡萄球菌感染的治疗疗效。但是，1942年，人们发现了耐青霉素的金黄色葡萄球菌。1959年，为治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌引发的感染，临床上引入了甲氧西林，但2年后，科学家就证实了耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的存在。现在，MRSA在全球大部分地区的耐药性检出率已超过30%。万古霉素自发现以来被用作治疗MRSA引发感染的最后一道防线，但耐万古霉素金黄色葡萄球菌现已呈现全球流行趋势。

中国科学院昆明动物研究所研究员赖仞团队长期致力于新型抗菌候选药物分子研发，并在天然抗菌肽的基础上进行优化改造，现已识别了超过1000个的抗菌肽。近日，该团队设计了仅包含2-3个氨基酸的超短抗菌肽，并通过形成金-硫共价键的方式修饰到金纳米颗粒上，得到了直径约3nm的多肽修饰的金纳米颗粒（Au_CR）。Au_CR纳米颗粒的形成增强了抗菌活性和稳定性，主要通过作用于细菌的细胞膜杀死细菌，对金黄色葡萄球菌表现出特异的抑菌作用。Au_CR毒副作用小，不易诱导耐药性，综合治疗效果优于万古霉素，具有显著的抗菌候选药物开发特征。

相关研究成果以Orientational Nanoconjugation with Gold Endows Marked Antimicrobial Potential and Drugability of Ultrashort Dipeptides为题在线发表在《纳米快报》（Nano Letters）上。相关研究工作得到国家自然科学基金委、中国科学院以及云南省生物医药专项等项目的资助。