林国强：挖掘手性药物价值

　　9月2日，第十届中国医药企业家科学家投资家大会暨改革开放40年医药行业发展成就展继续火热进行。一场由中国医药生物技术协会理事长、中国科学院院士魏于全，中科院上海有机化学研究所原所长、中国科学院院士林国强，天津药物研究院名誉院长、中国工程院院士刘昌孝，天津市肿瘤研究所所长、中国工程院院士郝希山四位院士、多位国内一线生物医药企业掌门人共同参与的“科学家论坛”针对一系列行业内最关心的问题，给出最权威的解答。

　　林国强：挖掘手性药物价值

中科院上海有机化学研究所原所长、中国科学院院士林国强

　　中科院上海有机化学研究所原所长、中国工程院院士林国强致力于手性化学研究，在昆虫激素与信息素、天然产物合成、不对称合成与催化反应，以及手性药物研发等方面开展了较系统性的研究。他在会议中分享了“手性合成与手性中药研发之感悟”的主题报告，展示手性合成在药品研发过程中的经验。

　　数据显示，自1981年起的30余年间获批的1562个药物中，来源于天然产物的药品达791个，占据半壁江山。“中药的有效单体成分中很多可成为手性药物，占很大的比例。”林国强进一步指出，很多天然的中药发挥治疗价值，需进行化学结构改造。

　　他介绍，当分子不能与其镜像重合时，该分子就是一个手性分子。利用这一原理，可以合成出更多有价值的新药。

　　青蒿素、抗脑局部缺血药物芹菜甲素等均是通过化学结构改造惠及患者的手性药物代表，很多手性药物实例证明其具有很多优势。

　　例如应用苹果籽粗糖苷酶合成的红景天苷有抗衰老、保健作用，手性的苯磺酸左旋氨氯地平每日服用剂量较消旋类可从5mg减少为2.5mg，川芎中的藁本内酯二聚体对顺铂治疗肺癌的移植瘤有帮助等。

　　中药复方MP联合化疗药物通过促血管新生疗法提高化疗药物的抗肿瘤疗效也进一步说明优势，例如新型抗癌药吉西他滨。抗组胺药西替利嗪、苯磺酸左旋氨氯地平等也是手性药物的代表之一。