林国强:挖掘手性药物价值
9月2日,第十届中国医药企业家科学家投资家大会暨改革开放40年医药行业发展成就展继续火热进行。一场由中国医药生物技术协会理事长、中国科学院院士魏于全,中科院上海有机化学研究所原所长、中国科学院院士林国强,天津药物研究院名誉院长、中国工程院院士刘昌孝,天津市肿瘤研究所所长、中国工程院院士郝希山四位院士、多位国内一线生物医药企业掌门人共同参与的“科学家论坛”针对一系列行业内最关心的问题,给出最权威的解答。 林国强:挖掘手性药物价值中科院上海有机化学研究所原所长、中国科学院院士林国强 中科院上海有机化学研究所原所长、中国工程院院士林国强致力于手性化学研究,在昆虫激素与信息素、天然产物合成、不对称合成与催化反应,以及手性药物研发等方面开展了较系统性的研究。他在会议中分享了“手性合成与手性中药研发之感悟”的主题报告,展示手性合成在药品研发过程中的经验。 数据显示,自1981年起的30余年间获批的1562个药物中,来源于天然产物的......阅读全文
林国强:挖掘手性药物价值
9月2日,第十届中国医药企业家科学家投资家大会暨改革开放40年医药行业发展成就展继续火热进行。一场由中国医药生物技术协会理事长、中国科学院院士魏于全,中科院上海有机化学研究所原所长、中国科学院院士林国强,天津药物研究院名誉院长、中国工程院院士刘昌孝,天津市肿瘤研究所所长、中国工程院院士郝希山四位
林国强:与手性科学的半世情缘
林国强(右一)在指导科研人员。 位于上海市零陵路的中科院上海有机化学研究所,有着60多年的历史。 每天早上7点多,在很多人刚准备出门上班的时候,有位75岁的老人已经在中科院上海有机化学研究所的办公室里开始一天的工作了。他就是这个所的老所长、中科院院士、原国家自然科学基金委员会化学部主任、有机
药物分子手性的意义
手性药物?指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦,实际上手性在自然界是非常普遍的现象,在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物,其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物,分别含有这样化合物的药物称为手性
上海中医药大学创新中药研究院|岛津企业管理(中国)有限公司合作实验室揭牌仪式成功举办
萧疏桐叶上,月白露初团的日子,10月8日岛津企业管理(中国)有限公司(以下简称岛津)与上海中医药大学创新中药研究院合作实验室揭牌的日子就在这白露节气举办了。手性药物研究中心色质分析负责人张芳研究员开场介绍了与会嘉宾。手性药物研究中心副主任张建革研究员主持揭幕仪式。 手性药物研究中心色质分析负责人张芳
周其林院士就“手性分子合成”发表主旨演讲
揽镜自照,镜中人跟随我们的一颦一笑;双手相合,左右手彼此互为镜像。但看似相同的两个事物,却无论如何旋转都不会重叠。手性现象在自然界广泛存在,大到宇宙星云,小到日常的螺壳。在微观世界里,有一大类分子存在手性异构体,它们互为映像,但不能重叠,这类分子被称为手性分子。 大多数药物的活性成分是手性分子,
周其林院士就“手性分子合成”发表主旨演讲
周其林在作主旨演讲 揽镜自照,镜中人跟随我们的一颦一笑;双手相合,左右手彼此互为镜像。但看似相同的两个事物,却无论如何旋转都不会重叠。手性现象在自然界广泛存在,大到宇宙星云,小到日常的螺壳。在微观世界里,有一大类分子存在手性异构体,它们互为映像,但不能重叠,这类分子被称为手性分子。 大多数药物的
手性药物的色谱分析
手性属于立体化学的一门学科,是研究分子的三维结构。手性化合物具有光学活性,这个词来源于希腊语的词干“chir”,意思是“手”,代表惯用手。手性其实是自然界和化学系统中一种基本的现象。细致观测可以发现大到星系旋臂、行星自转,小到贝壳上的纹路、植物的螺旋生长以及蛋白、多肽、氨基酸等不对称有机小分子都有“
毛细管电泳手性药物分析
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性
CE仪在手性药物分析中的应用
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的 手
模拟移动床色谱技术拆分手性药物
自然界里有很多手性化合物,这些手性化合物具有两个异构体,它们如同实物和镜像的关系,很像人的左右手,通常叫做对映异构体(简称对映体)。两种对映体等量共存称为手性化合物的外消旋体。当某个手性外消旋体进入生命体时,它的两个对映体通常表现出不同的生物活性。人类曾经对此缺少认识,有过惨痛的教训。例如上
手性药物及中间体的发展应用
1. 手性药物及中间体发展起因及意义在生命的产生和进化过程中,造成了生物体内的蛋白质,核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构,因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应,从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期,欧洲的反应停事件,反应停
手性药物及中间体的市场状况
自1992年以来,手性药物的市场一直保持快速增长的趋势。1995年全球手性药物的销售额为557亿美元,比1994年增长23%,占世界药品销售额22%。1996年为729亿美元,增长30.9%,1998年为994亿美元,占药品市场总额30%。1999年超过1千亿美元为1150亿美元,1995-1999
手性药物及中间体的制备方法
随着手性化合物的需求增加,手性药物及中间体的制备方法也有了很大发展,一般分为四大类:(1)混旋体的拆分,包括:优化结晶;非对映体结晶;包结拆分;色谱分离;不对称转变;等五种方法。(2)手性源合成。(3)化学催化法,包括化学催化不对称合成,化学催化的动力学拆分及化学催化的动态动力学拆分。(4)生物催化
手性药物及中间体发展起因及意义
在生命的产生和进化过程中,造成了生物体内的蛋白质,核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构,因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应,从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期,欧洲的反应停事件,反应停(沙利度胺Thalidomide)作
手性药物及中间体的未来前景展望
手性药物及中间体在相当长的一段时间里,仍将是研究开发的热点。今后解决的问题是制备新的手性药物和采用更先进的工艺降低产品价格。因此新的药物合成与新工艺的开发将是以后的发展方向。目前值得注意的是1.采用模拟流动床技术(SMB)用于工业化的拆分。该方法随着手性固定相材料成本降低,初期投资将会减少。由于该技
关于华法林的药物特点介绍
华法林优点是口服有效,作用时间长。缺点是显效慢,作用过于持久,不易控制。对需快速抗凝者则应先用肝素发挥治疗做用后,再用华法林维持疗效。华法林于抗血小板药合用,可减少外科大手术、风湿性心脏病、人工瓣膜置换术的静脉血栓放发生率。用药期间必须测定凝血酶原时间,一般控制在25-30秒较好。损伤释放的组织
毛细管电泳应用于手性药物分析
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性拆分
食品中手性药物残留检测技术取得新进展
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/9/509251.shtm近日,中国热带农业科学院分析测试中心(以下简称中国热科院测试中心)传感与光电检测技术研究团队在食品中手性药物残留高灵敏高选择检测技术研究方面取得新进展。团队引入金属有机框架材料固定手性
水产品中手性药物残留测定研究获进展
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514582.shtm
毛细管电泳技术应用手性药物分析
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性拆分
液相色谱仪在手性药物分析中的应用
在生物体内,几乎所有具有重要生理意义的有机生物分子都有手性(chirality),绝大多数都是旋光性物质。两种化学组成、分子式完全相同的化合物,但因组成化合物的原子在空间取向不同,而成为镜像的化合物,称为手性化合物。由于对映体的物理、化学性质相同,实现它们的分离就比较困难,如大多数氨基酸都有右旋体
毛细管电泳在手性药物分析方面的应用
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性
毛细管电泳手性药物分析方面的应用介绍
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性拆分
概述皿治林的药物相互作用
尽管皿治林口服利用度较高,且主要通过葡萄糖醛酸化代谢,但与全身给药的咪唑类抗真菌药(如酮康唑) 或大环内酯类抗生素(如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素) 同时使用时,咪唑斯汀的血浆浓度会有一定程度的升高。因此皿治林不应与上述药物合用。 与肝氧化酶CYP3A4 的强效抑制剂或底物合用,应谨
喷托维林片的药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
简述华法林的药物相互作用
(1)与本品合用能增强抗凝作用的药物有:①与血浆蛋白的亲和力比本品强,竞争结果游离的双香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯(安妥明)、磺胺类药、丙磺舒等;②抑制肝微粒体酶,使本品代谢降低而增效,如氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑(灭滴灵)、西咪替丁等
关于喷托维林的药物生产方法介绍
喷托维林由四氢呋喃经开环;溴化;环合;水解;氯化;酯化而得。 1、开环;溴化将四氢呋喃滴加到氢溴酸中,滴加硫酸,反应然后冷至室温,分取下层液,用纯碱溶液洗至中性。加无水氯化钙脱水后,过滤得1,4-二溴丁烷。 2、环合将氰苄加入干燥的反应锅内,缓缓加入1,4-二溴丁烷。得1-苯基-1-氰基环戊
简述克林霉素的药物相互作用
1.克林霉素具有神经肌肉阻滞作用,可能会提高其他神经肌肉阻滞剂的作用。所以,凡使用这些药物的病人应慎用克林霉素。 2.业已证实克林霉素与红霉素、氯霉素之间的拮抗作用具有临床意义,两种药物不应同时使用。 3.本品与新生霉素、卡那霉素、氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义:物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点:手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性质一样,很难用一般的物理或化学方法区分。但它们对平
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义: 物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点: 手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性