口服给药后,本品迅速而完全吸收,Tmax为1~2h。生物利用度约100% ,Cmax 约为12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg),口服或静脉给药的稳态Cmax 相似.故无需调整药量。高脂饮食可使Tmax 从l.5h推迟到2.2h,使Cmax降低17% ,但AUC不变 本品血浆蛋白结合率约为31% ,分布容积为40~50L。其代谢主要通过吗啉环的氧化,生成无活性的氨基乙氧乙酸(代谢物A)和羟乙甘氨酸(代谢物B)。细胞色素P450不参与本品代谢。本品为双通道排泄,即肾与非肾途径,尿中原形药约占30% ,代谢物B约占40% ,代谢物A约占l0% 粪便里无原形药,代谢物B约占6% ,代谢物A约占3% 其口服消除t1/2 为5.5h静脉给药为4.5h。
老年患者的药代动力学与年轻人无差异。女性体内分布容积比男性低,血浆浓度较高,但平均消除率和半衰期无显著差异,因此,不必调整剂量。本品药代动力学不因肾功能损伤而改变,但2种代谢产物可因肾功能受损而蓄积,蓄积量随损伤程度增加,故对肾功能不全者无需调整剂量。此外,轻、中度肝功能损伤患者,也无需调整剂量;严重肝功能损伤患者的药代动力学未见研究。血液透析可将本品从体内除去剂量的30%,故应适当增加剂量。对小儿患者药代动力学研究有限,使用本品时应谨慎。