概述利奈唑胺口服混悬液的药代动力学
口服给药后,本品迅速而完全吸收,Tmax为1~2h。生物利用度约100% ,Cmax 约为12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg),口服或静脉给药的稳态Cmax 相似.故无需调整药量。高脂饮食可使Tmax 从l.5h推迟到2.2h,使Cmax降低17% ,但AUC不变 本品血浆蛋白结合率约为31% ,分布容积为40~50L。其代谢主要通过吗啉环的氧化,生成无活性的氨基乙氧乙酸(代谢物A)和羟乙甘氨酸(代谢物B)。细胞色素P450不参与本品代谢。本品为双通道排泄,即肾与非肾途径,尿中原形药约占30% ,代谢物B约占40% ,代谢物A约占l0% 粪便里无原形药,代谢物B约占6% ,代谢物A约占3% 其口服消除t1/2 为5.5h静脉给药为4.5h。 老年患者的药代动力学与年轻人无差异。女性体内分布容积比男性低,血浆浓度较高,但平均消除率和半衰期无显著差异,因此,不必调整剂量。本品药代动力学不因肾功能损伤而......阅读全文
概述利奈唑胺口服混悬液的药代动力学
口服给药后,本品迅速而完全吸收,Tmax为1~2h。生物利用度约100% ,Cmax 约为12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg),口服或静脉给药的稳态Cmax 相似.故无需调整药量。高脂饮食可使Tmax 从l.5h推迟到2.2h,使Cmax降低17% ,但AUC不变 本品
关于利奈唑胺口服混悬液的简介
利奈唑胺口服混悬液,用于耐万古霉素肠球菌感染;肺炎及并发的皮肤软组织感染;无并发的皮肤软组织感染。 成份:化学名称:(S).N-{[3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯)2-氧-5皤唑啉]甲基1-乙酰胺。 利奈唑胺的分子式为C16H20FN3O4 相对分子质量为337.35 适应症:用于耐
简述利奈唑胺口服混悬液的药理毒理
本品为合成的抗G+ 菌药,其作用为抑制细菌蛋白质合成。其突出特点是与细菌50S亚基附近界面的30S亚基结合,阻止70S初始复合物的形成而发挥杀菌作用。对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)敏感。由于本品的特殊结构,因此与其他抗菌药无交叉耐药性,特别对耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(V
关于利奈唑胺口服混悬液的临床试验介绍
一组随机多中心双盲研究显示:用高剂量(600mg)与低剂量(200mg)利奈唑胺治疗耐万古霉素肠球菌,iv,q12h。患者可同时使用氨曲南或氨基糖苷类抗菌药,结果高剂量组治愈率67% ,高于低剂量组的52%。用600mg利奈唑胺与1g万古霉素治疗医院获得性肺炎,iv,q12h,结果在57%的可评
关于利奈唑胺口服混悬液的注意事项介绍
1、不良反应 对2046例患者的应用表明,有2.8%~11.0%出现腹泻,0.5%~11.3%感觉头痛,3.4%~9.6%感到恶心。另外,还有口腔念珠菌、阴道念珠菌感染,低血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒和舌变色等。 2、注意事项 ① 对本品过敏者禁用。 ② 孕妇与哺乳期妇女慎用。 ③
简述泊沙康唑口服混悬液的药代动力学
泊沙康唑是一种三唑类抗真菌药物。 剂量-效应关系研究表明,在免疫缺陷患者参加的临床研究中,泊沙康唑血浆暴露水平的范围较大。对患者数据的药代动力学-药效学分析表明,平均泊沙康唑浓度(Cav)和预防有效性之间存在明显的相关性。较低的Cav可增加治疗失败的风险[在研究中定义为停止治疗、使用经验性全身
关于利奈唑胺注射液的药代动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU
关于复方磺胺甲恶唑口服混悬液的药代动力学介绍
复方磺胺甲恶唑口服混悬液中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上。血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68
关于利奈唑胺片的药代动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU
关于利奈唑胺片的用法用量介绍
MRSA感染的成年患者用利奈唑胺600 mg每12小时一次进行治疗。 在有限的临床经验中,6例儿童患者中的5例(83%),利奈唑胺对其感染的革兰阳性病原体的最低抑菌浓度为4μg/ml,经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而,与成人相比,儿童患者的利奈唑胺清除率和全身药物暴露量(AUC)的变化范围更宽。
利奈唑胺注射液的用法用量介绍
本品治疗感染的推荐剂量见表1。 表1 利奈唑胺推荐剂量 感染* 剂量和给药途径 建议疗程 儿童患儿**(刚出生至11岁) 成人和青少年(12岁及以上) (连续治疗天数) 复杂的皮肤和皮肤软组织感染 社区获得性肺炎及伴发的菌血症 每8小时,10mg/kg静注或口服*** 每12小时,600mg静注
关于酮康唑混悬液的药代动力学介绍
酮康唑混悬液在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。酮康唑混悬液可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服本品20
棕榈氯霉素混悬液的药代动力学
本品口服后在十二指肠经胰脂酶缓慢水解成氯霉素吸收入人体内,所以其吸收过程较氯霉素为长,达峰时间较迟,血药峰浓度亦较低,但血药浓度维持时间则稍长。本品的生物利用度尚不明确,曾有报道2个月至14岁小儿每日剂量60~70mg/kg,服药后90分钟血药浓度为15.5~29mg/ml(平均为20.2mg/
利奈唑胺的动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标au
概述利奈唑胺的药理毒理
利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。 研究表明通常导致阳性细菌
关于磺胺嘧啶混悬液的药代动力学介绍
磺胺嘧啶混悬液口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3—6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30—60mg/L。 磺胺嘧啶混悬液在体内分布与磺胺异噁唑相仿,可透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液
概述利鲁唑片的药代动力学
在健康男性志愿者中,通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特性是非剂量依赖性的。 重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并
复方磺胺甲唑口服混悬液的处方
处方1处方2磺胺甲嗯唑甲氧苄啶辅料适量适量制成1000ml
关于利奈唑胺的动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标au
使用泊沙康唑口服混悬液的注意事项概述
1、泊沙康唑口服混悬液与神经钙蛋白抑制剂的药物相互作用 本品与环孢菌素或他克莫司联合用药可导致这些神经钙蛋白抑制剂的全血浓度谷值升高。临床疗效研究中,对环孢菌素浓度升高患者已有肾毒性和脑白质病(包括孤立的死亡病例)报告。在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后应该频繁监测环孢菌素或他克莫司的全血浓度谷值
概述泊沙康唑口服混悬液的药物相互作用
泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化进行代谢,并且是p糖蛋白(P-gp)泵出作用的底物。因此,这些清除途径的抑制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度产生影响。泊沙康唑也是CYP3A4的强效抑制剂。因此泊沙康唑可以增加主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。 1、通过CYP3A4代谢的免疫抑制剂 西
概述头孢氨苄干混悬剂的药代动力学
空腹口服本品500mg,约1小时达血药峰浓度(Cmax),约为18mg/L。幼儿乳糜泻和小肠憩室患者对本品的吸收可增加;在克隆病和肺囊性纤维化患者则延缓和减少;老年人的血药浓度较青年人持久;新生儿喂奶后2小时口服本品15mg/kg,平均血药峰浓度于6小时后达到,约为4.5mg/L。每6小时口服本
简述多潘立酮混悬液的药代动力学
多潘立酮混悬液空腹口服后吸收迅速,30~60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血浆蛋白结合率为91~93%。健康志愿者单剂量口服本品,血浆半衰期为7~9小时,严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明,CYP3A4
利奈唑胺注射液的介绍
利奈唑胺注射液,适应症为本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染(见注意事项、儿童用量和用法用量)。耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症(见临床研究)。院内获得性肺炎,致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[MDRSP])。如果已
利培酮口服液的药代动力学
利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
概述利奈唑胺注射液的药物相互作用
1、通过细胞色素酶P450代谢的药物: 在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶P450(CYP450)的诱导剂。另外,利奈唑胺不抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(如1A2,2C9;2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会影响经这些主要细胞色素同工酶代谢的药物的药代动力学。与
复方磺胺甲唑口服混悬液的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,摇匀,用内容量移液管精密量取5ml,置100ml量瓶中,用甲醇分次洗涤移液管内壁,洗液并入量瓶中,加甲醇适量,振摇使两主成分溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置50ml(处方1)或25ml(处方2)量瓶中,用流动相稀释至刻度,
使用泊沙康唑口服混悬液的禁忌
1、泊沙康唑口服混悬液的过敏反应 对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。 2、泊沙康唑口服混悬液与西罗莫司联用 禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍,从而会导致西罗莫司中毒。 3、泊沙康唑口服混悬液与CYP3A4底物联合
关于泊沙康唑口服混悬液的简介
泊沙康唑口服混悬液,用于预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染;2、治疗口咽念珠菌病,包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病m。 1、泊沙康唑口服混悬液的成份: 本品主要成份:泊沙康唑。本品化学名称:4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)四氢化-5-(1H-1,2,4-
复方磺胺甲唑口服混悬液的检查方法
pH值应为4.0~6.0(通则0631)其他应符合口服混悬剂项下有关的各项规定(通则0123)