a) 吸收
阿糖胞苷口服无效，仅有不到口服剂量20%的阿糖胞苷被胃肠道吸收。持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度。
皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分钟，血中放射活性达峰值，但明显低于静脉给药的血药浓度。
不同患者接受相同剂量的阿糖胞苷后，血药浓度的个体差异很大。一些研究发现血药浓度的差异与临床缓解率密切相关，血浆药物浓度高者获得更多的血液缓解机会。
b) 分布
在治疗剂量时，血浆浓度为0.005-1.0 mg/L ；血浆中阿糖胞苷的蛋白结合率约为13.3%，蛋白结合率与血药浓度的高低无关。实验证明，每12 小时经静脉给予2 或3 g/m[sup]2[/sup]的阿糖胞苷可使大量药物进入中枢神经系统。与鞘内给予常规剂量的阿糖胞苷相比，上述用法可使药物在硬脑膜、软-蛛网膜，甚至脑实质中的分布更为完全。持续皮下和静脉滴注常规剂量的阿糖胞苷时，患者脑脊液中的药物浓度与给药速率无关。
c) 生物转化
阿糖胞苷经脱氧胞苷激酶和其他核苷酸激酶代谢生成三磷酸核苷，后者为一种有效的DNA 多聚酶抑制剂。阿糖胞苷在白血病原始细胞和正常骨髓中通过磷酸化作用转化成活性形式。阿糖胞苷迅速被细胞苷脱氨基酶脱氨基形成无活性的代谢产物阿糖尿苷(1-β-D-arabinofuranosyluracil)。这个过程主要发生在肝脏，但在血液和其他组织中也有少量代谢。激酶和脱氨基酶水平的平衡状况似是决定细胞对阿糖胞苷敏感和耐药的重要因素。
d) 排泄
本品快速静脉注射后，从血浆中的消除呈双相。初期有一个半衰期约为10 分钟的分布相，随后为半衰期约1-3 小时的消除相。
24小时后，约占给药量80%的放射活性能从尿中回收，其中90%以阿糖尿苷(1-β-D-arabinofuranosyluracil)的形式排泄。