概述注射用阿糖胞苷的药代动力学
a) 吸收 阿糖胞苷口服无效，仅有不到口服剂量20%的阿糖胞苷被胃肠道吸收。持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度。 皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分钟，血中放射活性达峰值，但明显低于静脉给药的血药浓度。 不同患者接受相同剂量的阿糖胞苷后，血药浓度的个体差异很大。一些研究发现血药浓度的差异与临床缓解率密切相关，血浆药物浓度高者获得更多的血液缓解机会。 b) 分布 在治疗剂量时，血浆浓度为0.005-1.0 mg/L ；血浆中阿糖胞苷的蛋白结合率约为13.3%，蛋白结合率与血药浓度的高低无关。实验证明，每12 小时经静脉给予2 或3 g/m[sup]2[/sup]的阿糖胞苷可使大量药物进入中枢神经系统。与鞘内给予常规剂量的阿糖胞苷相比，上述用法可使药物在硬脑膜、软-蛛网膜，甚至脑实质中的分布更为完全。持续皮下和静脉滴注常规剂量的阿糖胞苷时，患者脑脊液中的药物浓度与给药速率无关。 c) 生物转化 阿糖胞苷经脱......阅读全文
概述注射用阿糖胞苷的药代动力学
a) 吸收 阿糖胞苷口服无效，仅有不到口服剂量20%的阿糖胞苷被胃肠道吸收。持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度。 皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分钟，血中放射活性达峰值，但明显低于静脉给药的血药浓度。 不同患者接受相同剂量的阿糖胞苷后，血药浓度的个体差异很大。一些研究发现血药浓度
简述注射用盐酸阿糖胞苷的药代动力学
阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限，但可明显通过胎盘。快速静脉输注后，阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减，初始的分布相半衰期为10分钟，消除相半衰期为1-3小时。 阿糖胞苷代谢迅速，主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。应用剂量
概述注射用盐酸多巴酚丁胺的药代动力学
虽然盐酸多巴酚丁胺在静脉给药1至2分钟之内开始发挥作用，但对于任何一种输注速度而言，达到稳态血浆浓度以及最大作用也许需要大约10分钟时间。稳态血浆浓度与输注速度之间呈线性关系。当输注速度为5μg/kg/分钟时，充血性心力衰竭患者的平均血浆浓度大约是100ng/mL。 盐酸多巴酚丁胺在人体内的血
简述阿糖胞苷注射液的药代动力学
阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后，通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用，阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。 终末血浆半衰期约为10至200分钟（平均120分钟）。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低，因此阿
概述注射用头孢匹胺的药代动力学
1、血中浓度 健康成人静注本品0.5g和1g时，血中浓度于5分钟后分别达到163μg/ml和264μg/ml，于12小时后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中浓度半衰期均为4.5小时。经1小时静滴1g和2g时，滴注结束时的血中浓度达到峰值，分别为215μg/ml和306μg/m
概述注射用阿奇霉素的药代动力学
1、分布：阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度变化而变化，在人体中血药浓度为0.02μg/ml时的蛋白结合率为51%，血药浓度升高到2μg/ml时，蛋白结合率降低到7%。 2、代谢：目前尚未开展评价阿奇霉素代谢的体外和体内研究。 3、清除 单剂量500mg口服和静脉给药后，阿奇霉素的血浆浓度
概述注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学
本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的药代动力学情况如下： 测定单次经口给予左氧氟沙星片剂、口服液或静脉注射给药后以及达稳态后左氧氟沙星的药代动力学参数，表示为Mean±SD。 ①清除率/生物利用度。 ②分布容积/生物利用度。 ③健康男性，年龄18～53岁。
概述注射用头孢匹胺钠的药代动力学
健康成人静注500 mg和1 g时，血中浓度于5分钟后分别达到163 ug/mL和264 ug/mL，于12小时后分别降到10.7 ug/mL和17.7 ug/mL，血中半衰期约4.5小时。经1小时静滴1 g和2 g时，滴注结束时的血中浓度达到峰值，分别为215 ug/mL和306 ug/mL，
概述注射用青霉素钾的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分
概述注射用加替沙星的药代动力学
注射用加替沙星静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本品200mg至800mg，每天一次，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性，并在第3天时可达血药稳态浓度。400mg
概述注射用青霉素钠的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后(15mg/kg)，0.5～1小时的平均血药浓度约为21mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小时
概述注射用盐酸托烷司琼的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为7.3～30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600升，蛋白结合率为59～71%。 托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关(细胞色素P450 2D6)，高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的
概述注射用盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25ug/ml的浓度范围内，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循
概述注射用利培酮微球的药代动力学
利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后，利培酮的一般特性： 单次肌肉注射本品后，药物的释放特点是：先出现一个小的初始释放（
概述注射用盐酸伊立替康的药代动力学
文献报导，人体静脉注射注射用盐酸伊立替康后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6～12小时，活性代谢产物SN－38的消除半衰期为10～20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN－38的半衰期与完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。 在50～350mg/m2的剂量
概述注射用硫酸奈替米星的药代动力学
据PHYSICIANS‘DESK REFERENCE(54版)介绍，奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全的吸收。在肌肉注射后，通常在30～60分钟内达到血清峰浓度。并且浓度2小时内部可以测得到。在有正常肾功能的成年志愿受试者中，肌肉注射后达到的血清峰浓度(以mcg/ml为单位)的数值通常约为其单一剂
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时，30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次，共计滴眼5次时，眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
概述丙戊酸的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究，结果显示： *采用血药浓度作为指标的考察结果显示，口服药物的生物利用度接近100%； *大部分药物在血液中分布，并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液（CSF）和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜
概述善思达的药代动力学
吸收与分布：由于水溶性极低，善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后，血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高，血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为13天，制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放，持续释放的时间最长可达126天。 在三角肌
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6～12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
概述红霉素的药代动力学
红霉素口服200mg～250mg，2h～3h后血药浓度达峰值，一般低于1μg/mL。 药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高（在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍）。 药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍；在皮下组织、痰及支气管分泌物
概述注射用甲磺酸加替沙星的药代动力学
文献资料：加替沙星静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本品200mg至800mg，每天一次，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性，并在第3天时可达血药稳态浓度。40
概述注射用克林霉素磷酸酯的药代动力学
吸收、分布和消除 I．克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素．正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达到高峰，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L；单次肌注0.6g血液中克林霉素1-
概述注射用盐酸吉西他滨的药代动力学特点
在7项研究，共计353例患者中评价了吉西他滨的药代动力学特点。其中女性患者121例和男性患者232例，年龄29-79之间。在这些患者中，约45%为非小细胞肺癌患者，35%为胰腺癌患者。得到以下药代动力学参数的给药剂量范围是500-2,592mg/m2，输液时间变化范围0.4-1.2小时。 血浆
注射用抑肽酶的药代动力学
静脉注射和静脉滴注，半衰期约(t 1/2)10小时，经代谢后以无活性代谢产物形式由尿排出。
注射用血凝酶的药代动力学
据文献报道，血凝酶注射液皮下与肌内使用： 在15-25分钟后开始产生作用， 药效在40-45分钟内达到顶点。静脉内使用： 在5-10分钟后就开始产生作用。
概述注射用阿奇霉素磷酸二氢钠的药代动力学
据《Physician Desk Reference Information》®54版中ZITHROMAX（注射用阿奇霉素，美国辉瑞公司产品）使用说明书介绍： 1、社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2-5天，平均Cmax为3
概述艾得辛的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），
概述头孢丙烯片的药代动力学
已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。 受试者空腹口服头孢丙烯，约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
概述欣百达的药代动力学
度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时（变化范围为8～17小时），在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢，涉及两种P450酶：CYP2D6和CYP1A2。 吸收与分布－口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时，药物开始被吸