吸收：本品吸收很好,服药后2~3小时血药浓度开始上升,6~7小时达峰值,单次给药后进食高脂饮食,达峰时间延迟近2小时,但是整个生物利用度和血药浓度峰值不受影响。服用本品200mg后24小时血药浓度达到稳态,为0.4mg/L,多次服用后酮洛芬累积非常少。
代谢：酮洛芬的代谢是与葡萄糖苷酸结合生成不稳定的葡萄糖苷酸-酰化复合物。葡萄糖醛酸半数可以转化回母化合物,因此代谢过程可以视为母药转换的过程。这可能对肾功能不全的患者至关重要,因为整个结合物可能会累积在血清中,然后解离恢复为母体化合物,这与肾功能密切相关。该结合物,根据报道成年健康志愿者血浆中只发现微量该物质,在老年患者血浆中浓度更高。老年患者在服用多剂量(每6小时50mg)本品研究中,与母药酮洛芬AUC结合率为,S构型、R构型分别是30%和3%。现在尚不完全明确酮洛芬代谢活动,但试验显示酮洛芬并不诱导药物代谢酶。
消除：酮洛芬消除的半衰期为5.4±2.2h。单剂量服用本品200mg,血药浓度水平缓慢下降,24小时后平均值0.4mg/L。24小时期间,主要通过葡萄糖苷酸代谢,大约80%给药的酮洛芬经尿排泄。
特殊人群
老年人群：清除率和游离药物
老年人群(平均年龄73岁)的酮洛芬血浆和肾脏清除率与年轻人群(平均年龄27岁)相比有所下降。因此,血药浓度峰值和AUC面积随着年龄增长而增加。从临床试验数据来看,妇女相关数值的增长远高于男性。这是否与老年人群中因年龄相关的变化而导致的酮洛芬生物利用变化有关,尚未得到肯定。
以2个老年男性和女性为对象口服200mg酮洛芬缓释胶囊小规模临床试验,研究年龄和性别对本品作用的影响,试验的结果与另外对年轻男性的研究作对比。
结果显示:与年轻对象临床试验组比较,老年组的消除半衰期延长了54%,整个AUC值和血药浓度峰值相应增加了70%。老年人在单剂量给予200mg缓释胶囊后,血药浓度和稳态浓度基本相同,没有药物蓄积现象产生。与青年组服用普通胶囊制剂相比,整个老年组的AUC和血药浓度峰值分别增加了25%和16%。有关缓释胶囊给药后血液中的游离药物的数据,尚不明确。肾功能不全人群
对于肾功能不全人群的研究规模比较小。研究显示,患肾功能不全的病人药物清除率下降。在23人肾功能不全患者服用药物研究显示,不能观察到病人血浆中明显的游离酮洛芬峰,正常人药物清除率为15L/kg/h,轻度肾功能不全的患者药物清除率为7L/kg/h,而中瘦、重度肾功能不全患者药物清除率是4L/kg/h。清除半衰期从正常人的1.6小时延长到了轻度肾功能不全的3小时,而中度到重度肾功能不全的病人则延长到5-9小时。没有进行有关肾功能不全病人服用酮洛芬缓释胶囊的研究。
肝功能不全人群
酒精性肝硬化病人服用酮洛芬胶囊的药代动力学数据和其年龄匹配的普通病人相比,没有显著差别:26位肝功能不全病人的血浆清除率为0.07L/kg/h。其消除的半衰期和正常人群相比,未与蛋白结合(生物活性)的药物量是正常人群的2倍,可能与血清蛋白减少和肝硬化病人的药代动力学多变性相关。因此,对于肝功能不全的患者,应特别小心注意监控其状态和日剂量,对于病人应当给予能发挥治疗作用的最小剂量。没有进行有关肝功能不全病人服用酮洛芬缓释胶囊的研究。