概述酮洛芬缓释小丸的药代动力学
吸收:本品吸收很好,服药后2~3小时血药浓度开始上升,6~7小时达峰值,单次给药后进食高脂饮食,达峰时间延迟近2小时,但是整个生物利用度和血药浓度峰值不受影响。服用本品200mg后24小时血药浓度达到稳态,为0.4mg/L,多次服用后酮洛芬累积非常少。 代谢:酮洛芬的代谢是与葡萄糖苷酸结合生成不稳定的葡萄糖苷酸-酰化复合物。葡萄糖醛酸半数可以转化回母化合物,因此代谢过程可以视为母药转换的过程。这可能对肾功能不全的患者至关重要,因为整个结合物可能会累积在血清中,然后解离恢复为母体化合物,这与肾功能密切相关。该结合物,根据报道成年健康志愿者血浆中只发现微量该物质,在老年患者血浆中浓度更高。老年患者在服用多剂量(每6小时50mg)本品研究中,与母药酮洛芬AUC结合率为,S构型、R构型分别是30%和3%。现在尚不完全明确酮洛芬代谢活动,但试验显示酮洛芬并不诱导药物代谢酶。 消除:酮洛芬消除的半衰期为5.4±2.2h。单剂量服用本......阅读全文
概述酮洛芬缓释小丸的药代动力学
吸收:本品吸收很好,服药后2~3小时血药浓度开始上升,6~7小时达峰值,单次给药后进食高脂饮食,达峰时间延迟近2小时,但是整个生物利用度和血药浓度峰值不受影响。服用本品200mg后24小时血药浓度达到稳态,为0.4mg/L,多次服用后酮洛芬累积非常少。 代谢:酮洛芬的代谢是与葡萄糖苷酸结合生成
概述酮洛芬缓释小丸的药理毒理
本品为非甾体抗炎药。除抑制环氧化酶外,尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症和损伤部位疼痛感觉。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为101mg/kg。 [药理作用] 酮洛芬是非甾体抗炎药,具有解热镇痛作用。本品的抗炎、解热、镇痛作用已经通过经典的动物试验及体外测试系统证明。其抗炎
概述酮洛芬缓释小丸的药物相互作用
1、药物相互作用 下文的药物相互作用研究是建立在每日服用200mg酮洛芬剂量的基础上的。如果每日服用酮洛芬缓释胶囊超过200mg,药物相互作用会因药物结合率升高而升高。 (1)抗酸剂:在给予酮洛芬胶囊同时给予抗酸剂如氢氧化镁、氢氧化铝不会影响酮洛芬的吸收速度和吸收总量。 (2)阿司匹林:服
简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学
本品口服可在胃肠道快速和完全吸收,健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值,Cmax为3.46±0.69ug/ml,本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在,本品与血浆中白蛋白结合率为99%,约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。
使用酮洛芬缓释小丸的基本介绍
酮洛芬缓释小丸,用于各种关节炎:类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风等的关节痛、肿以及各种疼痛,如痛经、牙痛、手术后痛等。 性状:本品为硬胶囊,内容物为类白色球形小丸。 适应症:用于各种关节炎:类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风等的关节痛、肿以及各种疼痛,如痛经、牙痛、手术后痛
使用酮洛芬缓释小丸过量的介绍
过量服用非甾体抗炎药的体征有无力、嗜睡、恶心、呕吐、上腹部疼痛,如有发生应采用常规的支持性方法。过量服用酮洛芬可能发生呼吸降低、昏迷、惊厥。也可能发生胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾衰竭、但发生率很低。 病人在过量服药后,应根据体征进行支持性治疗。目前没有特殊的解救药。应在过量服用酮洛芬胶囊
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg,在给药后2-3小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为2.61小时,达峰时间(tmax)为2.03小时,峰浓度(Cmax)为5401μg/ml,曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h),本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
关于酮洛芬缓释小丸的用药禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药 1、没有足够有关孕妇服用本品的对照研究,虽然致畸性研究没有显示致畸毒性和胎儿毒性。但由于动物实验不能完全预测药物对人类的影响,因此不推荐孕妇服用,除非评估治疗利益高于风险。 2、服用本品对于孕妇的分娩和生产能力尚不明确。动物实验表明,给予大鼠6mg/kg/d(36m
使用酮洛芬缓释小丸的不良反应介绍
1、不良反应 (1)以胃肠道反应为主,如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、腹泻、便秘等,严重者出现胃溃疡、出血甚至穿孔。 (2)其次有水潴留(体重增加快、尿量减少、面部水肿等);过敏性皮炎、口腔炎、耳鸣、精神抑郁、头晕、嗜睡、视力模糊等亦可出现。(3)其他如心律不齐、血压升高、心悸、幻觉、
关于酮洛芬缓释小丸的注意事项介绍
1、避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2、根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。 3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警
关于双氯芬酸钠缓释小丸的药代动力学介绍
健康青年男性,单剂量口服100mg后,达峰时间3.79±1.14小时,峰浓度为733.14±244.03ng/ml,消除半衰期为 4.36±1.77小时。每日口服二次,每次50mg的稳态血药峰浓度为292.99ng/ml,稳态血药谷浓度为27.03ng/ml。 用法与用量:口服(整粒吞服)。
关于酮洛芬肠溶片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。t1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功
关于洛芬待因缓释片的药代动力学介绍
布洛芬、磷酸可待因合用后在体内的药物代谢动力学的各种参数,仍同单独服药相似,无相互间的作用。磷酸可待因口服60mg时,其峰浓度为170.3ng/ml,达峰时间为0.6小时,半衰期为4.5小时,消除速率常数为1.9小时,血药浓度时间曲线下面积为649ng·h/ml。经肾排泄,主要为葡萄醛酸结合物。
概述盐酸安非他酮缓释片的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3-4小时。 吸收:由于安非他酮不能用于人体静脉注射,所以没有研究盐酸安非他酮缓释片的绝对生物利用度。健康志愿者口服盐酸安非他酮缓释
概述帕利哌酮缓释片的药代动力学
单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg),给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 给予本品后,多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下,平
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学
据国外文献报道: 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1
概述酮洛芬缓释胶囊的药物相互作用
药物相互作用下文的药物相互作用研究是建立在每日服用200mg酮洛芬剂量的基础上的。如果每日服用酮洛芬缓释胶囊超过200mg,药物相互作用会因药物结合率升高而升高。 1.抗酸剂:在给予酮洛芬胶囊同时给予抗酸剂如氢氧化镁、氢氧化铝不会影响酮洛芬的吸收速度和吸收总量。 2.阿司匹林:服用酮洛芬不影
关于酮替芬的药代动力学介绍
酮替芬口服后吸收良好,经胃肠道可迅速完全吸收,1小时后即可在血中测得药物的药物原形及其代谢物,2h可达血药峰值,肝脏内药物分布最多,可进入乳汁,主要代谢物为葡糖醛酸结合物,60%随尿液排出,40%随粪便排出,4d累计排泄量为服药量的60%。儿童较成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)为1小时。
酮洛芬缓释胶囊的相关介绍
酮洛芬缓释胶囊,处方药,胶囊剂,主要成分为酮洛芬,主要用于风湿性或类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、痛经等,也可用于关节扭伤、软组强损伤、骨折疼痛及术后疼痛等。 1、成份: 本品的主要成份为酮洛芬。 化学名:a-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。 分子式:C16H14O3 分子
概述迪沙盐酸安非他酮缓释片的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3-4小时。 1、吸收:由于安非他酮不能用于人体静脉注射,所以没有研究盐酸安非他酮缓释片的绝对生物利用度。健康志愿者口服盐酸安非他酮
头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药代动力学
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度大于90%。当空腹给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后
概述辅舒酮的药代动力学
静脉注射给药时,丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中,抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除,未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间(tmax)和平均滞留时间均极短暂,所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。 1、吸收: 在对健康志愿者进行的为期 14 天,吸
概述安非他酮的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3~4小时。吸收:安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收,2小时内达血药峰浓度。 1、分布:体外试验表明,浓药浓度为200μg/mL时
关于氟比洛芬的药代动力学介绍
氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1~2h血药浓度达最高峰,血浆t1/2 3~4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢,主要以羟化物和结合物形式,从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好,无晶状体眼中,玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛,少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障,并可进入
关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍
药代动力学:对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次,每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。 滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为:角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面,视网膜、脉络膜、
克拉霉素缓释胶囊的药代动力学概述
克拉霉素缓释片与250mg和500mg克拉霉素片的药代动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。 体外:体外研究的结果表明在浓度为0.45~4.5mg/ml时,
简述酮洛芬缓释片的禁忌
已知对本品过敏的患者。 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 重度心力衰竭患者。
使用酮洛芬缓释胶囊过量的介绍
过量服用非甾体抗炎药的体征有无力、嗜睡、恶心、呕吐、上腹部疼痛,如有发生应采用常规的支持性方法。 过量服用酮洛芬可能发生呼吸降低、昏迷、惊厥。也可能发生胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾衰竭、但发生率很低。 病人在过量服药后,应根据体征进行支持性治疗。目前没有特殊的解救药。应在过量服用酮洛芬
关于酮洛芬缓释片的简介
酮洛芬缓释片是一种西药制剂,主要用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎等病症。 1、适应症: 风湿性或类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、痛经等。 2、不良反应: 胃肠道反应较常见,如胃部疼痛、小适、恶心、腹泻等。 偶见过敏性皮炎、耳鸣、头晕、嗜睡、视力模糊等。 极少见于血压升高
简述双氯芬酸缓释胶囊的药代动力学
1、药物过量 : 药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。 2、药代动力学: 口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积