1、氟尿嘧啶葡萄糖注射液的遗传毒性：氟尿嘧啶在体外能诱导小鼠胚胎成纤微细胞的癌性变，但致癌性与致突变之间的关系尚不明确。尽管氟尿嘧啶对TA92、TA98、和TA100鼠伤寒沙门氏菌未见致突变作用，但对TA1535、TA1537、TA1538鼠伤寒沙门式菌和酿酒酵母菌有致突变作用。此外，氟尿嘧啶小鼠骨髓微核试验结果阳性。在体外试验中，氟尿嘧啶高浓度下可引起仓鼠成纤维细胞染色体断裂。
2、氟尿嘧啶葡萄糖注射液的生殖毒性：大鼠腹腔注射氟尿嘧啶125或250mg/kg可引起染色体畸变和精原细胞染色体结构的改变，也能抑制精原细胞的分化，从而导致不孕。雌性大鼠在排卵前连续3周每周腹腔注射氟尿嘧啶25或50mg/kg，能明显减少交配的发生，延缓胚胎植入前后的发育，增加植入前的死亡率，并导致胚胎染色体异常。
动物试验显示氟尿嘧啶具有致畸作用。小鼠在妊娠第10天或第12天单次腹腔注射氟尿嘧啶10-40mg/Kg时，显示出最明显的致畸作用。大鼠在妊娠第9-12天肌肉注射氟尿嘧啶12-37mg/Kg，、妊娠第8-11天肌肉注射氟尿嘧啶3-9mg，可见致畸作用，包括腭裂、骨骼异常及附件、爪、尾变形等。以上出现致畸作用的剂量为临床最大推荐治疗剂量的1-3倍。猴在妊娠第20-24天总共给与氟尿嘧啶40mg/Kg未见致畸作用。
尽管尚无氟尿嘧啶引起人类畸形的直接证据，但应重视的是，其它DNA合成抑制剂已有导致人类畸形的报道。因此有生育可能的妇女应避免怀孕。如果患者在孕期使用氟尿嘧啶或在用药期间怀孕，应被告知氟尿嘧啶对胎儿的潜在危害。只有当氟尿嘧啶的潜在益处大于对胎儿的潜在危害时，才可在孕期使用氟尿嘧啶。
尚无氟尿嘧啶围产期毒性研究资料，但氟尿嘧啶可通过胎盘进入大鼠胎仔的血液循环，导致胚胎的吸收和死亡。妊娠猴应用氟尿嘧啶剂量超过40mg/Kg时，所有暴露于该药的胚胎都发生流产。尚不清楚氟尿嘧啶是否经人乳排泄，鉴于氟尿嘧啶可抑制DNA、RNA和蛋白质的合成，母亲在使用氟尿嘧啶时应停止哺乳。
3、致癌性：尚无较充分评价氟尿嘧啶致癌性的动物长期给药的试验资料。大鼠连续52周，每周5天连续经口给与氟尿嘧啶0.3、1、3mg/只，随后观察6个月，未见致癌作用。雄性大鼠每周1次，连续52周静脉注射氟尿嘧啶33mg/Kg，随后观察其生命全程，也未见致癌作用。雌性小鼠每周1次，连续16周静脉注射氟尿嘧啶1mg/只，对肺腺癌的发生率无影响。但根据现有资料尚不能对氟尿嘧啶的人体致癌性做出评价。