氟尿嘧啶葡萄糖注射液的毒理研究
1、氟尿嘧啶葡萄糖注射液的遗传毒性：氟尿嘧啶在体外能诱导小鼠胚胎成纤微细胞的癌性变，但致癌性与致突变之间的关系尚不明确。尽管氟尿嘧啶对TA92、TA98、和TA100鼠伤寒沙门氏菌未见致突变作用，但对TA1535、TA1537、TA1538鼠伤寒沙门式菌和酿酒酵母菌有致突变作用。此外，氟尿嘧啶小鼠骨髓微核试验结果阳性。在体外试验中，氟尿嘧啶高浓度下可引起仓鼠成纤维细胞染色体断裂。 2、氟尿嘧啶葡萄糖注射液的生殖毒性：大鼠腹腔注射氟尿嘧啶125或250mg/kg可引起染色体畸变和精原细胞染色体结构的改变，也能抑制精原细胞的分化，从而导致不孕。雌性大鼠在排卵前连续3周每周腹腔注射氟尿嘧啶25或50mg/kg，能明显减少交配的发生，延缓胚胎植入前后的发育，增加植入前的死亡率，并导致胚胎染色体异常。 动物试验显示氟尿嘧啶具有致畸作用。小鼠在妊娠第10天或第12天单次腹腔注射氟尿嘧啶10-40mg/Kg时，显示出最明显的致畸作用。......阅读全文
氟尿嘧啶的用途
本品为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶如何使用？
氟尿嘧啶的使用方法和剂量因个体差异和治疗目标而异。 氟尿嘧啶是一种抗肿瘤药物，其使用方式包括静脉注射和静脉滴注。对于10ml/0.25g/支的氟尿嘧啶注射液，常见的用法和剂量如下： 单药静脉注射时，剂量通常为按体重一日10～20mg/kg，连续使用5～10天，一个疗程的总剂量约为5～7克，有
细胞化学词汇氟尿嘧啶
中文名：氟尿嘧啶中文别名： 2,4-二羟基-5-氟嘧啶英文名称： 5-FluorouracilCAS号： 51-21-8分子式： C4H3FN2O2分子量： 130.08MDL号： MFCD00006018Beilstein号： 127172EINECS号： 200-085-6熔点：282-286℃
氟尿嘧啶的症状介绍
5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌（局部涂抹）外阴白斑（局部涂抹）等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗，也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗，尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。
氟尿嘧啶的生理生化
本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药，在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，然后发挥效应（影响DNA合成）；尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA，从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期，但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障，易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%～30%原型由尿中排出，约60%～8
氟尿嘧啶的用法用量
①静脉注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一疗程总量5～10g。②静脉滴注，1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000mL中点滴6～8小时，每10天为1疗程。对造血功能和营养
氟尿嘧啶的副作用
1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血，应立即停药，给以对症治疗，否则可致生命危险。2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。3 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。4 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。5 偶见对肾及心肌功能的影响。6 本品能生成神经毒性代谢物—
氟尿嘧啶的用法用量
①静脉注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一疗程总量5～10g。 ②静脉滴注，1次0.25～0.75g,1日1次或隔日1次，一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000ml中点滴6～8小时，每10天为1疗程。 对造
氟尿嘧啶的检查方法
含氟量取本品约15mg,精密称定,照氟检查法(通则0805)测定,含氟量应为13.1%~14.6%。溶液的澄清度取本品0.10g,加水10m溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。氯化物取本品2.0g,加水100ml,加热使溶解,放冷,滤过;分取滤液25m
氟尿嘧啶的含量测定
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10g的溶液测定法取供试品溶液,在265mm的波长处测定吸光度,按CAH3FN2O2的吸收系数(E1)为552计算。
氟尿嘧啶的药物分析
方法名称： 氟尿嘧啶的测定—分光光度法应用范围： 本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。本方法适用于氟尿嘧啶。方法原理： 取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法，在265nm波长处，测定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系数为552计算，即得
氟尿嘧啶的成分检测
（1）氯化物：取本品1.0g，加水100ml，加热使溶解，放冷滤过；分取滤液25ml，依法检查，与标准氯化钠溶液3.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。 （2）硫酸盐：取上述氯化物项下剩余的滤液40ml，依法检查，与标准硫酸钾溶液0.8ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）
氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿中几乎不溶，在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点282～286℃（分解）。190～200℃（13.3Pa）升华。最大吸收波长（0.1mol/L盐酸中）265～266（ε 7070）。有腐蚀性。中等毒，LD50（小鼠，腹腔）230mg
氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位
氟尿嘧啶的注意事项
除醛氢叶酸外，许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性，临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有：（1）MTX：通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP，MTX可增强5-FU合成代谢，增加RNA中的掺入，增加5-FU的活化。因此，当MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。（2）干扰素：减少胸苷酸合
氟尿嘧啶的基本信息
化学式： C4H3FN2O2分子量： 130.08CAS号： 51-21-8EINECS号：200-085-6
氟尿嘧啶的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：2氢键受体数量：3可旋转化学键数量：0互变异构体数量：9拓扑分子极性表面积：58.2重原子数量：9表面电荷：0复杂度：199同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：0不确定原子立构中心数量：0确定化学键立构中心数量：0不确定化学键立构中心数量：0共价
氟尿嘧啶的作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶的生理生化属性
本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药，在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，然后发挥效应（影响DNA合成）；尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA，从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期，但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障，易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%～30%原型由尿中排出，约60%～8
氟尿嘧啶的不良反应
1.骨髓抑制：主要为白细胞减少、血小板下降。 2.食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。 3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。 4.其他：常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调，偶有影响心脏功能。
氟尿嘧啶的相互作用
本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用，其抗肿瘤疗效明显提高。本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先，甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗；反之，先用甲氨蝶呤，4小时～6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
氟尿嘧啶的鉴别方法
（1）取本品的水溶液（1→100）5ml，加溴试液1ml，振摇，溴液的颜色即消失；加氢氧化钡试液2ml，生成紫色沉淀。 （2）取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁；加本品的细粉约2mg，微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油垢存在于管壁。
氟尿嘧啶的作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿中几乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点281～284℃（分解）。190～200℃（13.3Pa）升华。282～283℃（分解）。最大吸收波长（0.1mol/L盐酸中）265～266（ε 7070）。有腐蚀性。中等毒，L
氟尿嘧啶的基本信息
中文名：氟尿嘧啶中文别名： 2,4-二羟基-5-氟嘧啶英文名称： 5-FluorouracilCAS号： 51-21-8分子式： C4H3FN2O2分子量： 130.08MDL号： MFCD00006018Beilstein号： 127172EINECS号： 200-085-6熔点：282-286℃
5氟尿嘧啶的鉴别
（1）取本品的水溶液（1→100）5mL，加溴试液1mL，振摇，溴液的颜色即消失；加氢氧化钡试液2mL，生成紫色沉淀。（2）取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1mL，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁；加本品的细粉约2mg，微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油垢存在于管壁。（3）取含量
氟尿嘧啶的基本性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1m中约含12pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在265nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E)
5氟尿嘧啶药典标准
含量（C4H3FN2O2）/%： 97.0～103.0氯化物/%： ≤0.014硫酸盐/%： ≤0.02氟/% ：13.1～14.6干燥失重/%： ≤0.5重金属： ≤百万分之二十软膏质量标准中国药典2000年版指标名称： 指标含量（C4H3FN2O2）/%： 为标示量的90.0～110.0其他：
氟尿嘧啶栓的用法用量
病人取侧卧位，将栓剂塞入肛门，深度根据具体癌肿部位而定。于手术前10天开始用药。一次1粒，每日早晨和睡前各用药一次，疗程10天。
氟尿嘧啶的注意事项
用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存，温度不应低于10℃，亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症，停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感，继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。 除醛氢叶酸外，许