口服给药后吸收迅速,口服片剂的绝对生物利用度为15%,达峰时间平均为1h(0.5~2h)。口服溶液10mg或20mg,平均达峰时间分别为0.9h和0.7h,平均血药浓度峰值分别为9µg/L和21µg/L,药效持续时间可达1h。伐地那非蛋白结合率约为95%,单剂口服20mg后1.5h,精液中药物含量为给药量的0.00018%。 药物主要在肝脏通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢,少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为本药哌嗪结构脱乙基形成的M1,M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(约占总药效的7%),其血药浓度约为母体血药浓度的26%,并可进一步代谢。药物以代谢产物形式随粪便和尿液的排出率分别约为91%~95%和2%~6%。总体清除率为每小时56L,母体化合物和M1的半衰期均约为4~5h。
市场监管总局办公厅关于发布伐地那非丙氧基羟乙基替代物执法检验方法的通知各省、自治区、直辖市和新疆生产建设兵团市场监管局(厅、委):前期,总局挂牌督办了“北京某生物科技有限公司生产经营有毒有害食品案”。......
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