口服后在胃肠道迅速吸收但不完全，生物利用度为50%～75%，约30min起效，血浆药物浓度达峰时间为1h，作用维持4h。静脉注射后5min起效，30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍，24h内排尿量可达8～10L。血浆半衰期为0.2～0.25h。肾功能不全时，半衰期可延长至10h，血浆蛋白结合率为95%～99%，但尿毒症和肾病变患者，蛋白结合率降低。肝内分布浓度较高，约1/3经肝脏从胆汁排入肠道随粪便排出。仅少量在肝内代谢。利尿磺胺部分在体内代谢（10%），主要代谢产物为去呋喃甲基衍生物2-氨基4-氯5-氨磺酰基苯甲酸，以原形药物和少量代谢物经肾脏排出，肾功能不全时，可经胆汁由粪便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔，以原形排出体外。半衰期约2h左右，在高龄、肾功能不全或尿毒症的患者能延长到10h。因药物的排泄较快，反复给药不易产生蓄积作用。
