简述利尿磺胺的药代动力学
口服后在胃肠道迅速吸收但不完全，生物利用度为50%～75%，约30min起效，血浆药物浓度达峰时间为1h，作用维持4h。静脉注射后5min起效，30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍，24h内排尿量可达8～10L。血浆半衰期为0.2～0.25h。肾功能不全时，半衰期可延长至10h，血浆蛋白结合率为95%～99%，但尿毒症和肾病变患者，蛋白结合率降低。肝内分布浓度较高，约1/3经肝脏从胆汁排入肠道随粪便排出。仅少量在肝内代谢。利尿磺胺部分在体内代谢（10%），主要代谢产物为去呋喃甲基衍生物2-氨基4-氯5-氨磺酰基苯甲酸，以原形药物和少量代谢物经肾脏排出，肾功能不全时，可经胆汁由粪便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔，以原形排出体外。半衰期约2h左右，在高龄、肾功能不全或尿毒症的患者能延长到10h。因药物的排泄较快，反复给药不易产生蓄积作用。......阅读全文
简述髓袢利尿药的药代动力学
髓袢利尿药能迅速被吸收，呋塞米口服和静脉用药后开始作用时间分别为30min和5min，作用维持时间分别为6～8 h 和2 h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过，随尿以原形排出。其半衰期 t1/2的长短受肾功能影响，正常为1h左右，肾功能不全时可延长为10 h。依他尼酸口服后
关于磺胺5的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺-5口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后，2.5～6h达血药浓度峰值，约为50～75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高，约为90%～95%，半衰期β相为100～230h，平均为170
关于利尿剂的药代动力学介绍
据文献报道，对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g 的药代动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35%。 没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降
关于周效磺胺的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后，2.5～6h达血药浓度峰值，约为50～75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高，约为90%～95%，半衰期β相为100～230h，平均为170
关于磺胺嘧啶片的药代动力学介绍
本品口服后易自胃肠道吸收，约可吸收给药量的70%以上，但吸收较缓慢，给药后3～6小时血药浓度达峰值，单次口服2g后游离血药峰浓度约为30～60mg/L。本品在体内分布与磺胺异噁唑相仿，可透过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血
关于磺胺多辛的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后，2.5～6h达血药浓度峰值，约为50～75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高，约为90%～95%，半衰期β相为100～230h，平均为170
柳氮磺胺吡啶的药代动力学介绍
柳氮磺吡啶的吸收随个体而异，一般较差。口服后在胃肠道吸收少，通过胆汁可重新进入肠道，药物在服用后1～2h于血浆中出现，3～5h可分解释放出磺胺吡吡啶，未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收，大部分以原形由粪便中排出，在粪便中
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
简述杜冷丁的药代动力学
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时，峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由
简述奈康的药代动力学
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度(Cmax)，约7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度(Cmax)，与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药
简述克拉霉素的药代动力学
该品对胃酸稳定，口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度，为0.35μg/mL；而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中，肺组织中的药物浓度达17.5μg/g；在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2～6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
简述雷尼替丁的药代动力学介绍
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1～3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8～12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注
简述尼莫地平的药代动力学
口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由
简述迪皿的药代动力学
口服吸收迅速，达峰时间tmax=0.7～1小时，生物利用度]96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低(约20%)。1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表观分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7～8小时，绝
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
简述酮康唑片的药代动力学
1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 3、代谢 经胃肠道吸收后，酮康唑
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素，易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化，成为具有抗菌活性的代谢物，然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出，亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
简述螺内酯的药代动力学
本药口服吸收较好，约为65%，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时（13～24小时）, 每
磺胺类药物的药代动力学参数测定实验
实验方法原理药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程，通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数，如清除率（CL）、表观分布容积（Vd）、半衰期（t1/2）、消除速率常数（k）等。药物总清除率（overall clear
关于磺胺二甲嘧啶的药代动力学介绍
口服该品后迅速自胃肠道吸收，在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%～80%，血浆蛋白结合率为80%，血中乙酰化率为15%～40%，血消除半衰期（t1/2a）为5～7小时。主要从尿排泄，2天内50%的药物从尿中排出，其中约70%为乙酰化物。
磺胺类药物的药代动力学参数测定实验
实验方法原理 药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程，通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数，如清除率（CL）、表观分布容积（Vd）、半衰期（t1/2）、消除速率常数（k）等。药物总清除率（overall cl
简述噻嗪类利尿药的药物代谢动力学
临床上常用的噻嗪类利尿药分为两种类型：噻嗪型和噻嗪样利尿药。前者包括氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等；后者包括吲达帕胺、氯噻酮等。药代动力学：氢氯噻嗪的生物利用度为60%～70%，持续时间为16～24h，95%经肾脏排泄，清除半衰期9～10h；苄氟噻嗪的生物利用度为90%，持续时间12～18h，30%经肾脏
简述氨力农的药代动力学
据国外资料报告，正常人体静脉注射0.68～1.2mg/kg的表现分布容积1.2L/kg，血浆分布半衰期约4.6分钟，消除半衰期约3.6小时，心衰患者静脉注射后消除半衰期约5.8小时，主要通过尿以原药及数种代谢物形式排泄。
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂，3～4.5h起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646～5.074μg/ml。母体药物t1/23～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛