双嘧啶哌胺醇为抗血小板聚集药、冠状动脉扩张药，可抑制血小板第一相和第二相聚集；高浓度（50μg/ml）时可抑制胶原、肾上腺素和凝血酶所致的血小板释放反应。双嘧啶哌胺醇能可逆性地抑制磷酸二酯酶，使血小板中的cAMP增多；能增强前列环素PGI2的活性，激活血小板腺苷酸环化酶；还有轻度抑制血小板形成血栓素A2（TXA2）的功能。此外，双嘧啶哌胺醇可显著增加冠状动脉的血流量，增加心肌供氧量。增强内源性PGI2活性。抑制腺苷重摄取，使血浆腺腺苷含量增加。腺苷通过激活腺苷酸环化酶，增加血小板内cAMP。血浆腺腺苷浓度的增加还可使血管扩张，双嘧啶哌胺醇扩张冠状动脉的机制与此有关。