阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5min后血药浓度为42.6μg/ml，5h后为1μg/ml。药物吸收后分布广泛，分布容积为0.41L/kg。奈他美可透过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服奈他美500mg，2～3或6h后的痰中平均药物浓度分别为0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期的血药浓度分别为11μg/ml和3.5μg/ml。慢性中耳炎儿童口服1g，1～2h后中耳液中药物浓度为6.2μg/ml。结核性脑膜炎患者口服1.0g，2h后脑脊液中药物浓度为0.1～1.5μg/ml，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。静脉注射2g，1.5h后脑脊液中药物浓度达2.9～40.0μg/ml，约为血药浓度的8%～93%。尿中药物浓度很高，口服250mg后尿中药物浓度高达0.3～1.3mg/ml。奈他美蛋白结合率为17%～20%，半衰期为1.0～1.3h，严重肾功能不全者可延长至5～20h。单次口服250mg和500mg后，分别有24%和33%的给药量在肝内代谢。约60%的口服药量于6h内以原形经肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液排出；20%的口服量则以青霉噻唑酸的形式随尿液排泄；另有部分药物可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析不能清除奈他美。