简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5min后血药浓度为42.6μg/ml，5h后为1μg/ml。药物吸收后分布广泛，分布容积为0.41L/kg。奈他美可透过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服奈他美500mg，2～3或6h后的痰中平均药物浓度分别为0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期的血药浓度分别为11μg/ml和3.5μg/ml。慢性中耳炎儿童口服1g，1～2h后中耳液中药物浓度为6.2μg/ml。结核性脑膜炎患者口服1.0g，2h后脑脊液中药物浓度为0.1～1.5μg/ml，相当于同期......阅读全文
简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5mi
简述奈他美的药理作用
阿莫西奈他美为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。奈他美耐酸性比氨苄西林强（口服等量药物，血药浓度比氨苄西林高一倍）。其杀菌作用优于氨苄西林，尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用强于氨苄西林。奈他美对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效；对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形
简述奈他美的药物相互作用
1.丙磺舒可延缓奈他美经肾排泄，使血药浓度升高。 2.与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以增强产β-内酰胺酶菌株对奈他美的敏感性，还可增强奈他美对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。 3.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加奈他美
简述奈康的药代动力学
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度(Cmax)，约7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度(Cmax)，与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药
简述奈他美的适应证和禁忌症
一、奈他美的适应证 1.伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者。 2.敏感菌所致的下尿路感染、不产酶淋球菌尿道炎、非特异性尿道炎（宫颈炎）等。 3.肺炎链球菌、不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和软组织感染。 4.钩端螺旋体病。 二、奈他美的禁忌证
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（
关于奈他美的鉴别测定介绍
（1）取本品与阿莫西林对照品各约0.125g，分别加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；另取阿莫西林对照品和头孢唑啉对照品各适量，加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg和头孢唑啉5mg的溶液作为系统适用性
关于奈他美的含量测定介绍
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）－乙腈（97.5：2.5）为流动相；检测波长254nm。取阿奠西林系统适用性对照品约25mg，置50ml量瓶中，用流动相溶
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
简述布美他尼的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收，其生物利用度为95%，蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1～2h，作用持续4～6h。静脉注射5min出现利尿作用，30min达到高峰，作用维持2～3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1～1.5h，肾功能衰竭者延长。
简述乌司他丁的药代动力学
乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除，生物半衰期约为24min，消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄，排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]
关于奈他美的物质检查介绍
取本品，加水制成每1ml中含2mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～5.5。 取本品5份，各1.0g，分别加0.5mol/L盐酸溶液10ml，溶解后立即观察，另取本品5份，各1.0g，分别加2mol/L氨溶液10ml溶解后立即观察，溶液均应澄清。如显浑浊，与
使用奈他美的不良反应介绍
临床应用奈他美的不良反应总发生率为5%～6%，须停药者约2%。 1.腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状较为多见，约占3.1%。 2.皮疹、药物热、哮喘等过敏反应症状也较为常见。尤易发生于传染性单核细胞增多症者。 3.少数患者用药后偶致肝、肾毒性（肝功能异常、急性间质性肾炎等）。 4.少数患者用
关于奈他美的点评分析介绍
阿莫西奈他美为半合成广谱青霉素，抗菌谱与氨苄西林相似，抗菌作用略强于氨苄西林，但对肠球菌和沙门菌的作用较氨苄西林强。不耐青霉素酶，故对易产生青霉素酶的细菌无效。据报道奈他美治疗伤寒、其他沙门菌属感染和伤寒带菌者可获得满意的疗效，其治疗伤寒的临床结果、细菌学清除率和体温反应均优于氯霉素；治疗敏感菌
关于奈他美的基本信息介绍
奈他美别名阿莫西林、内酰胺类抗生素、青霉素类。 1、分子式与分子量 C16H19N3O5S·3H2O 419.46 来源（名称）、含量（效价） 本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-（－）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3
使用奈他美的注意事项介绍
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。 2.慎用： （1）肾功能严重损害者； （2）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者； （3）老年人。 3.药物对妊娠的影响：晚期妊娠孕妇应用奈他美后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的
关于奈他美的用法用量的介绍
1.（1）口服给药： ①一般感染：每次0.5～1g，每6～8小时1次，每天剂量不超过4g； ②治疗无并发症的急性尿路感染：单次口服3g，也可于10～12h后再增加3g； ③淋病：单次口服3g，常加用丙磺舒1g； ④预防感染性心内膜炎：单次口服3g，于手术（如拔牙）前1h给予。 （2）肌
简述倍他乐克－ZOK的药代动力学
本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成 ；每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。 本品口服后吸
简述奥司他韦的药代动力学参数
由于形成前药，奥司他韦有较好的药代动力学性质，在口服30分钟后被吸收，有75%以碳酸盐的形式进入循环，而未成盐的只有5%进入循环。2～3小时后血药浓度达峰，其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄，清除半衰期6-10小时。
简述赛氏他克莫司的药代动力学
口服后赛氏他克莫司在胃肠道的吸收不完全，且差异较大。口服后有些患者吸收迅速，在0.5小时内达峰。在某些患者，药物似乎是在一较长时间内连续吸收，或多或少地呈现出平台吸收效应。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8%，肾移植患者约为20.1%，健康自愿者为14.4-17.4%。胆汁对
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述地氯雷他定片的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
他格适的药代动力学
1）吸收：替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2）分布(血清浓度)：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布)，其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70～100小时。 3）单剂量：给予健康人静注3或6
简述注射用依他尼酸钠的药代动力学
主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合，本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为5分钟，达峰时间为0.33～1小时。作用持续时间为2小时，t1/2β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～
简述枸地氯雷他定片的药代动力学
在I期临床试验中，男女各5名健康志愿者口服本品，每日一次，每次一片。其药代动力学参数如下，Cmax分别为3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL，Tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h，Ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1，T1
布地奈德气雾剂的药代动力学
本品经吸入给药后，绝对生物利用度为39%，吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值，Cmax小于0.01nmol/L。本品半衰期为2—3小时，分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为85-90%。吸入单剂量1600μg后1.5-4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L，而同时平均血药浓度为0
特普他林的药代动力学
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为（1.57±0.19）L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
简述乌司他丁的药代动力学及适应症
药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除，生物半衰期约为24min，消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄，排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3] 适应证 急性胰腺炎（包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的
简述倍他米松片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 糖皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用，临床应用非常广泛。 1．抗炎作用。糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。 2．免疫抑制作用。防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。