简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5min后血药浓度为42.6μg/ml，5h后为1μg/ml。药物吸收后分布广泛，分布容积为0.41L/kg。奈他美可透过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服奈他美500mg，2～3或6h后的痰中平均药物浓度分别为0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期的血药浓度分别为11μg/ml和3.5μg/ml。慢性中耳炎儿童口服1g，1～2h后中耳液中药物浓度为6.2μg/ml。结核性脑膜炎患者口服1.0g，2h后脑脊液中药物浓度为0.1～1.5μg/ml，相当于同期......阅读全文
简述奈他美的药理作用
阿莫西奈他美为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。奈他美耐酸性比氨苄西林强（口服等量药物，血药浓度比氨苄西林高一倍）。其杀菌作用优于氨苄西林，尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用强于氨苄西林。奈他美对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效；对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形
简述奈康的药代动力学
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度(Cmax)，约7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度(Cmax)，与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（
关于奈他美的鉴别测定介绍
（1）取本品与阿莫西林对照品各约0.125g，分别加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；另取阿莫西林对照品和头孢唑啉对照品各适量，加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg和头孢唑啉5mg的溶液作为系统适用性
关于奈他美的含量测定介绍
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）－乙腈（97.5：2.5）为流动相；检测波长254nm。取阿奠西林系统适用性对照品约25mg，置50ml量瓶中，用流动相溶
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
简述布美他尼的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收，其生物利用度为95%，蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1～2h，作用持续4～6h。静脉注射5min出现利尿作用，30min达到高峰，作用维持2～3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1～1.5h，肾功能衰竭者延长。
简述倍他乐克－ZOK的药代动力学
本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成 ；每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。 本品口服后吸
简述奥司他韦的药代动力学参数
由于形成前药，奥司他韦有较好的药代动力学性质，在口服30分钟后被吸收，有75%以碳酸盐的形式进入循环，而未成盐的只有5%进入循环。2～3小时后血药浓度达峰，其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄，清除半衰期6-10小时。
关于奈他美的基本信息介绍
奈他美别名阿莫西林、内酰胺类抗生素、青霉素类。 1、分子式与分子量 C16H19N3O5S·3H2O 419.46 来源（名称）、含量（效价） 本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-（－）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3
关于奈他美的物质检查介绍
取本品，加水制成每1ml中含2mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～5.5。 取本品5份，各1.0g，分别加0.5mol/L盐酸溶液10ml，溶解后立即观察，另取本品5份，各1.0g，分别加2mol/L氨溶液10ml溶解后立即观察，溶液均应澄清。如显浑浊，与
简述地氯雷他定片的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述注射用依他尼酸钠的药代动力学
主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合，本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为5分钟，达峰时间为0.33～1小时。作用持续时间为2小时，t1/2β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～
简述枸地氯雷他定片的药代动力学
在I期临床试验中，男女各5名健康志愿者口服本品，每日一次，每次一片。其药代动力学参数如下，Cmax分别为3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL，Tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h，Ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1，T1
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
关于倍他乐克的药代动力学
美托洛尔在肝脏中代谢，已经捡出的三种主要代谢产物均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3～5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出，其余均以代谢产物的形式排出。 患者因素：美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响，因此在肾功能损害的患者中，没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与
关于厄他培南的药代动力学
静滴该品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值（Cmax），分别为71．3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90 ，达峰时间为2．3h，Cmax为67mg/L。 该品的血浆蛋白结合率为92%～95%，浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出，
简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，吸收较好，约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg～20 mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%～
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时，峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
简述雷尼替丁的药代动力学介绍
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1～3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8～12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注
简述尼莫地平的药代动力学
口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由
简述迪皿的药代动力学
口服吸收迅速，达峰时间tmax=0.7～1小时，生物利用度]96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低(约20%)。1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表观分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7～8小时，绝
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素，易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化，成为具有抗菌活性的代谢物，然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出，亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
简述利尿磺胺的药代动力学
口服后在胃肠道迅速吸收但不完全，生物利用度为50%～75%，约30min起效，血浆药物浓度达峰时间为1h，作用维持4h。静脉注射后5min起效，30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍，24h内排尿量可达8～10L。血浆半衰期为0.2～0.25h。肾功能不全时，半衰期可延长至10h，血浆蛋