氯氮平系二苯二氮杂卓类。对脑内5-羟色胺（5-HT2A）受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强，对多巴胺（DA4）受体的也有阻滞作用，对多巴胺（DA2）受体的阻滞作用较弱，此外还有抗胆碱（M1），抗组胺（H1）及抗a-肾上腺素受体作用，锥体外系反应及迟发性运动障碍较轻，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统，具有强大镇静催眠作用，用于治疗多种类型的神经分裂症。
氯氮平抗精神病作用强大，但锥体外系反应较轻，这表明抗精神病作用和锥体外系反应是可以分开的。在氯氮平的启示下，陆续发现了奥氮平和利培酮。