注射用盐酸博来霉素口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅l%。连续静脉滴注4-5日，每日30mg，24小时内血浆浓度稳定在146ng/ml，一次量静脉注射后初期和终末消除半衰期分别为24分钟及4小时，静脉注射后T1/2相应参数分别为1.3和8.9小时，3岁以下儿童则为54分钟及3小时。肌注或静注博来霉素l5mg，血药峰浓度分别为lμg/ml及3μg/ml。本品在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄，24小时内排除50%-80%。不能被透析清除。