以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。
规格：按无水物计算，含不少于960μg和不大于1040μg的克拉霉素（C38H69NO13）；pH值应在7.5～10.0[1 mg本品悬浮于500mL水和甲醇（19：1）的混合液中]；水分含量应不大于2.0%；炽灼残渣应不大于0.3%；重金属含量应不大于0.002%。
规格：按无水物计算，每1mg的效价不得少于940克拉霉素单位；[α]20D-89°～-95°（10mg本品溶于1mL氯仿）；pH值应为7.5～10.0 [2mg本品悬浮于1mL水和甲醇（19：1）的混合液中]；结晶性应符合规定；有关物质应符合规定；含水分不得过2.0%；炽灼残渣不得过0.3%；含重金属不得过0.002%。