1、避孕：
当对妇女按照推荐剂量从胃肠外途径给药时，醋酸甲羟孕酮可抑制促性腺激素的分泌，从而阻止卵泡成熟及排卵，并导致子宫内膜变薄。
2、妇科：
当按照推荐剂量经口服或胃肠外途径给予内源性雌激素充足的妇女时，醋酸甲羟孕酮将增生期内膜转为分泌期内膜。已发现雄激素和合成代谢作用，但药物明显缺乏显著的雌激素活性。虽然胃肠外给药的醋酸甲羟孕酮抑制促性腺激素的产生，从而阻止卵泡成熟及排卵，但现有数据表明当使用通常推荐的口服剂量作为单次每日剂量时，上述作用不会发生。
3、子宫内膜异位症：
血清雌二醇浓度的抑制和醋酸甲羟孕酮-皮下给药对于子宫内膜异位症病变可能存在的直接作用与子宫内膜异位症相关疼痛的治疗疗效可能相关。
4、肿瘤：
醋酸甲羟孕酮具有抗肿瘤活性。当醋酸甲羟孕酮注射液以高剂量给药时，其在激素敏感型恶性肿瘤的姑息治疗中有效。