Trasylol静脉注射后原形抑肽酶迅速分布于整个细胞外相，从而也使血药浓度迅速降低（半衰期约 23min）。
药物分布一旦达到平衡，注射后1～4小时血药浓度下降的半衰期约 150min。主要分布容积（中心室）约相当于体液的 30%～50%。
抑肽酶以 25万 KIU/h的剂量 24小时输注后病人达到恒定的血浆浓度 40～50 KIU/ml。此浓度相当于约1μmol/l，并等于血浆中正常的α2-抗纤维蛋白溶酶浓度。
抑肽酶在肾脏蓄积，也较小程度上在软骨组织中蓄积。在肾脏的富集是由于抑肽酶结合于近曲小管上皮细胞的刷状缘，抑肽酶也富集于吞噬溶酶体。由于碱性的抑肽酶对酸性的蛋白多糖的亲合力导致了在软骨组织中蓄积（Kaller，1968）。
抑肽酶富集于吞噬溶酶体是依赖于肾小管上皮细胞的主动转运机制，因此也依赖于完整细胞的功能。
肺、脾和胰腺中的浓度与血清的浓度相近。脑、肌肉、胃和肠的浓度最低。
Trasylol实际上不进入脑脊液（CSF）。在狗、豚鼠、健康志愿者或神经系统有、无感染的病人的脑脊液中均未检验出 Trasylol。
仅有非常有限的 Trasylol透过胎盘屏障。分娩前静脉注射后，新生儿血液浓度为母血浓度的1/10，其它研究者没有在已输注 Trasylol的母体中胎儿血中发现抑肽酶。胎盘对 Trasylol可能不是绝对不透过的，但是其透过显然是非常缓慢的过程。