胰蛋白酶抑制剂的药动学的介绍
Trasylol静脉注射后原形抑肽酶迅速分布于整个细胞外相，从而也使血药浓度迅速降低（半衰期约 23min）。 药物分布一旦达到平衡，注射后1～4小时血药浓度下降的半衰期约 150min。主要分布容积（中心室）约相当于体液的 30%～50%。 抑肽酶以 25万 KIU/h的剂量 24小时输注后病人达到恒定的血浆浓度 40～50 KIU/ml。此浓度相当于约1μmol/l，并等于血浆中正常的α2-抗纤维蛋白溶酶浓度。 抑肽酶在肾脏蓄积，也较小程度上在软骨组织中蓄积。在肾脏的富集是由于抑肽酶结合于近曲小管上皮细胞的刷状缘，抑肽酶也富集于吞噬溶酶体。由于碱性的抑肽酶对酸性的蛋白多糖的亲合力导致了在软骨组织中蓄积（Kaller，1968）。 抑肽酶富集于吞噬溶酶体是依赖于肾小管上皮细胞的主动转运机制，因此也依赖于完整细胞的功能。 肺、脾和胰腺中的浓度与血清的浓度相近。脑、肌肉、胃和肠的浓度最低。 Trasylol实际上不......阅读全文
胰蛋白酶抑制剂的药动学的介绍
Trasylol静脉注射后原形抑肽酶迅速分布于整个细胞外相，从而也使血药浓度迅速降低（半衰期约 23min）。 药物分布一旦达到平衡，注射后1～4小时血药浓度下降的半衰期约 150min。主要分布容积（中心室）约相当于体液的 30%～50%。 抑肽酶以 25万 KIU/h的剂量 24小时输注
关于利血平的药动学介绍
1、利血平的药动学：口服吸收迅速而完全，2～3h后血药浓度达峰水平，很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h，消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢，代谢物产物由尿、粪排出。 2、利血平的适应症：高血压（轻、中度）。 3、利血平的禁忌症：溃疡性结肠炎、有精神病抑郁
血管紧张素转化酶抑制剂的药动学
大多数ACEI经口服给药。除卡托普利和赖诺普利外它们一般是前药，吸收后经快速代谢将酯水解后，成为有活性的二酸形式，如依那普利转化为依那普利拉。代谢主要发生在肝。活性药物或活性代谢物主要经尿排泄；贝那普利拉和福辛普利拉还可经胆道排泄。二酸的消除是多相的，并且存在延长了的最终消除相，有人认为这表示药
睾酮的药动学
本品可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收，但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢，因而常以皮下或肌注给药，或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合，还可与其他蛋白结合，未结合者仅占2%。血浆t1/2为10～100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮，接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷醇酮，
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3～13.6倍，半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮，再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮，卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
关于氯苯吩嗪的药动学介绍
氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢，口服吸收率个体差异较大，吸收率在45%～62%，其吸收受剂型的影响较大，将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服，吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀，由于药物具有高亲脂性，主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪
关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好，口服后1-1.6h起效，口服10mg/kg，Cmax为3-4.4ng/ml，降压作用可维持10h以上；分布较广泛，肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高，大脑中最低；在肝脏代谢，消除较慢，但在其它器官中消除较快，重复给药无蓄积作用，代谢产物由粪排泄。
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相，T1/2(约1h～3h，大多数在肝脏代谢。鞘内注射后，脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后，在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶（由肝脏产生）脱氨而形成Ara-U，为无细胞毒的代谢产物，仅少数（
氰钴胺素的药动学的相关介绍
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后，血药浓度在1
药动学模型
药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。 （一）房室模型 房室（compartment）是由具有相近的药物转运速率的器官、组织组合而成。同一房室内各部分的药物处于动态平衡。房室仅是按药物转运动力学特征划分的抽象模型，并不代表解剖或生理上
药动学模型
药动学模型是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识，医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享，希望给予大家帮助！药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。（一）房室模型房室（compartment）是由具有相近的药物
香菇多糖的药动学
本品体内药动学与葡聚糖等多糖体类似，给正常小鼠、大鼠和狗用药后，不久血中浓度迅速降低，然后缓慢下降，呈双相型变化，5分钟后主要分布于肝、脾、肺、肾等处，连续给药与单次给药体内分布相同，主要由尿排泄。
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全，1～3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少，其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解，其代谢物及少量原形药（约10%）经肾排泄，服药后15min即出现于尿中，24h后几乎全部排出，故本药无蓄积性。半衰期为8.5
关于磺胺米隆的药动学介绍
磺胺米隆可自创面部分吸收，体内代谢为无抗菌活性物质自尿排出，代谢物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。该品对组织的穿透力较强，可迅速穿透坏死组织达到感染部位。应用该品4～6小时可杀灭创面细菌，其抗菌作用不受脓液、分泌物、坏死组织的影响，也不为对氨基苯甲酸所拮抗。
利巴韦林的药动学介绍
口服吸收快，tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%，少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天，cm为0. 2mg/L；每日吸药20小时共5天，cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于呋喃妥因的药动学介绍
该品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓，引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低，高浓度出现于尿中，肾中的药物浓度可能也较高。该品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为60%，部分在体内为各组织（包括肝脏）灭活，t1/2为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌
关于妊马雌酮的药动学介绍
妊马雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似，只是妊马雌酮的作用约比己烯雌酚强20倍。 1、妊马雌酮对生殖系统的影响。妊马雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的发育成熟。对成年女子除保持第二性征外，能在下丘脑-垂体系统的反馈调节下，使子宫内膜发生一系列的变化，产生周期性月经。还能增强子宫活动，并
关于法莫替丁片的药理药动学介绍
药物相互作用：本品不与肝脏细胞色素P450酶作用，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。 药物过量：尚不明确。 药理毒理：本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，对动物实
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5～15mg，平均Cmax为3.0～13.1ng/ml，达峰时间(Tmax)为2.3～2.7h。体外试验表明，本品的血浆蛋白结合率
关于睾丸素的药动学介绍
睾丸素可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收，但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢，因而常以皮下或肌注给药，或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合，还可与其他蛋白结合，未结合者仅占2%。血浆t1/2为10～100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮，接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷
关于安痨息的药动学介绍
安痨息口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率50～90%。吸收后广泛分布于全 身组织（如肝、肾、皮肤、肌肉等）和体液中。在肝脏中经N—乙酰转移酶代谢。患者可分安痨息慢乙酰化型和快酰化型，前者服药后较易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，其血药峰浓度亦较高，但临床疗效未见增加。 快酰化型患者用药时可
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑，采用气-质联用方法测定血药浓度，达峰时间（Tmax）为给药后12小时，血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml，皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤（10×20cm）涂敷0.1g联苯苄唑，血药达峰时间（Tmax）为给药后3小时，血药峰浓度（
泰素帝的药理药动学介绍
1、泰素帝的药理毒理： 在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。 2、泰素帝的药 动 学： 按剂量100mg/m2静滴本品约1～2h，体内平均分布容积为113L，t1/2α为4min，t1/2β
关于贝尼地平的药动学介绍
1、吸收 本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。 2、分布 1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据) 大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾
关于萘酚喹的药理药动学介绍
一、萘酚喹的药理毒理：磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用，对抗药性疟原虫有良好的治愈作用；对疟原虫有长效预防作用 [2]。 二、萘酚喹的药代动力学：萘酚喹口服吸收较快而完全，给药后2~4小时血药浓度达到高峰，相对生物利用度为96.4%，分布较广，以肝脏最高
关于病毒唑的药动学介绍
口服吸收快，tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%，少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天，cm为0. 2mg/L；每日吸药20小时共5天，cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于阿糖腺苷的药动学介绍
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后，75%～87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基，生成阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30～1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min，阿
关于乙琥胺的药动学介绍
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著，可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg， 2～4 小时血药浓度可达15μg/ml， 3～7小时作用达高峰， 持续约为24小时，血药治疗浓度为40～100μg/ml。在肝内代谢， 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50～60小时，
关于麦角胺的药效药动学介绍
1、麦角胺的药效学： 主要是通过对平滑肌的直接收缩作用，使扩张的颅外动脉收缩，或与激活脉管壁的5-羟色胺能受体有关，使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。 2、麦角胺的药动学： 口服吸收少（约为60%）而不规则，吸入剂则吸收快而好；与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的