艾伯维Elagolix治疗子宫内膜异位症III期项目获成功

　　艾伯维（AbbVie）与合作伙伴Neurocrine Biosciences近日公布了妇科药物Elagolix治疗子宫内膜异位症（endometriosis，EMs）的2个关键III期研究中的第二个临床研究（M12-671）的积极顶线数据。这些研究旨在评估Elagolix治疗绝经前女性子宫内膜异位症的疗效和安全性。

　　此次公布的M12-671研究结果表明，经过6个月的连续治疗，Elagolix 150mg QD（150mg/每天一次）和200mg BID（200mg/每天2次）2个剂量组均达到了研究的共同主要终点：在研究的3个月和6个月，Elagolix均有效减少了由子宫内膜异位症引起的痛经（DYS）和非经期盆腔疼痛（NMPP）。该项研究中，实现共同主要终点的应答者（responder）比例与首个关键III期研究（M12-665）的结果保持一致，数据如下表所示。这2个关键III期研究（M12-665，M12-671）的详细数据将提交至2016年召开的医学会议。艾伯维已计划在2017年提交Elagolix治疗子宫内膜异位症的新药申请（NDA）。

　　艾伯维与Neurocrine于2010年签署6亿美元协议合作开发Elagolix。之前，Evaluate Pharma发布《2016年上市的十大潜力药品》榜单，其中Elagolix位居第10位，该药2020年的年销售额预计将达到9亿美元。

　　子宫内膜异位症（Ems）是育龄期女性较为常见的临床良性疾病，其发生率达10.0%，且呈明显之上升趋势，该病以痛经、盆腔疼痛及不孕为主要特征，严重影响女性的生殖健康和生活质量。

　　据估计，在全球范围内，多达1.76亿女性受子宫内膜异位症困扰，而目前该病的临床管理迫切需要更多的治疗选择，因此该领域存在着巨大的未获满足的医疗需求。为满足这一需求，艾伯维针对子宫内膜异位症开展了全球最大的前瞻性临床项目。截至目前为止，该项目的结果非常令人满意。艾伯维表示，将继续探索Elagolix作为一种潜在新药，用于治疗子宫内膜异位症最常见的症状，包括经期疼痛（痛经）以及伴随整个月经周期的慢性盆腔疼痛。

　　安全性方面，Elagolix在该研究中与首个关键III期研究及既往研究一致，与治疗相关的最常见不良事件(TEAE)包括潮热、头痛、恶心。根据Elagolix作用机制预期出现的不良事件（AE），例如潮热、雌激素过低相关TEAEs及骨密度（BMD）变化呈剂量依赖。总体停药率在各个治疗组相似，安慰剂组、Elagolix 150mg QD组、200mg BID组停药率分别为25.3%、21.2%、19.7%，TEAE导致的停药率分别为6.1%、4.4%、10.0%。6个月时腰椎骨密度（LS）从基线的平均变化如下表所示。Elagolix 150mg QD的BMD数据与先前的II期研究结果一致，Elagolix 200mg BID的BMD数据呈剂量依赖性效应。

　　关于子宫内膜异位症（EMs）：

　　子宫内膜异位症（endometriosis，EMs）是指内膜细胞种植在不正常的位置而形成的一种女性常见妇科疾病。内膜细胞本该生长在子宫腔内，但由于子宫腔通过输卵管与卵巢、盆腔相通，因此使得内膜细胞可经由输卵管进入卵巢、盆腔及子宫邻近区域异位生长。

　　目前，尚无任何药物能够治愈子宫内膜异位症。在临床上，目前该病通过口服避孕药、非甾体类抗炎药、阿片类药物、促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂进行管理。当这些药物治疗失败后，常常采用手术干预（例如，剖腹手术或腹腔镜手术），但这些措施仍然无法治愈子宫内膜异位症。痛经是子宫内膜异位症最典型的症状，此外，患者常伴有不孕不育。

　　关于Elagolix：

　　Elagolix是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，通过抑制脑垂体促性腺释放激素受体，最终降低血循环中性腺激素水平。目前，艾伯维正在调查Elagolix治疗一些由性激素介导的疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症。到目前为止，Elagolix的临床试验超过40个，涉及患者总数超过3000例。另外，Elagolix治疗子宫肌瘤的III期临床试验也正在进行中。