药物的剂型种类繁多,有口服的片剂、胶囊剂、口服液等,还有注射用针剂、外用贴剂、栓剂等。剂型不同,给药途径就会不同,药物吸收速度也不尽相同。一般而言,药物起效速度的快慢规律为:静脉注射>吸入>舌下>直肠>肌肉注射>皮下注射>口服>经皮给药。这其中,有几点提示值得介绍给广大读者。
静脉注射起效最快。绝大部分的药物需要被机体吸收进入血液循环后才能发挥药效。对静脉注射而言,药物100%直接进入血液循环,剂量准确,起效最快。比如,对于高血压危象、重度或极重度血压升高的患者,可用亚宁定缓慢静脉注射,降压效果一般会在5分钟内体现。
直肠给药速度很快。直肠给药剂型一般为栓剂,指药物通过肛门进入肠管后经肠黏膜吸收进入血液循环,在儿科较为多见。比如,儿童高烧(超过38.5℃)时可用退烧栓纳肛治疗,塞至距肛门口2厘米处即可,较为安全。前不久有媒体报道,某半岁幼儿发烧,采取中药灌肠治疗后出现了急性肾衰竭,让人痛心不已!灌肠治疗的起效速度更快,是将大量的液体药物灌注进入肠道,经肠黏膜迅速吸收后进入血液循环。众所周知,药物大多需经肝、肾代谢与排泄,儿童正处在生长发育期,因此采用灌肠治疗的风险更大。
皮下注射速度很慢。肌肉注射的药物通过结缔组织扩散,经毛细血管吸收进入血液循环,起效的速度会慢于静脉注射。但由于皮下组织的血管较少、血流速度较慢,药物的吸收过程也较为缓慢,因而皮下注射的起效速度更慢一些,有时甚至比口服药还慢。
经皮给药缓慢持久。这在皮肤科较为常用,药物涂抹或贴在皮肤上被吸收,并通过表皮扩散至真皮层后,经毛细血管吸收后进入循环,一般起效较慢,但优点在于可避免肝脏的首过效应,延长药物作用时间,当有不良反应出现时,也可迅速对症治疗。对于需要缓慢或长时间发挥药效的药物,经皮给药是最为合适的给药方式,如芬太尼透皮贴剂,72小时给药1次,对于晚期癌痛的患者,其顺应性良好。
最后需要提醒,患者应严格遵照医嘱的给药方式用药,如需舌下含服的,不要错误地认为吞服比含服起效更快、吸收更好,以硝酸甘油为例,口服后生物利用度仅为8%,舌下含服则高达80%;还有呼吸科常用的塞托溴铵粉吸入剂,不要认为是胶囊就可以口服,该药通过特殊装置刺破胶囊后吸入给药才能最大程度地发挥药效。
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