大多数ACEI经口服给药。除卡托普利和赖诺普利外它们一般是前药，吸收后经快速代谢将酯水解后，成为有活性的二酸形式，如依那普利转化为依那普利拉。代谢主要发生在肝。活性药物或活性代谢物主要经尿排泄；贝那普利拉和福辛普利拉还可经胆道排泄。二酸的消除是多相的，并且存在延长了的最终消除相，有人认为这表示药物结合到血管紧张素上有饱和性的结合位点上。这种结合不会导致服用倍剂量后药物蓄积。最终消除半衰期不能预测服用倍剂量后实测的动力学，对蓄积有效的半衰期常被作为有价值的数据引用。
