分析测试百科网讯 美国东部时间2021年8月13日,首届美国华人质谱学会(CASMS)学术研讨会暨展览会圆满闭幕。本届学术研讨会共吸引近500名全球质谱科技工作者,研讨会历经5天,分别就质谱技术在药物研发、药物代谢、蛋白质组学、代谢组学、蛋白质翻译后修饰等研究热点展开讨论,展现了华人对质谱研究领域的高度热情及深入探索。分析测试百科网作为大会支持媒体,为您带来全程跟踪报道。
在闭幕大会报告中,来自美国基因泰克公司DMPK部门副总裁Marcel Hop博士分享其在药代动力学领域20余年的工作经验。
报告题目:Looking Back and Looking Forwards: Reflecting on the Opportunities of LC-MS in Drug Discovery and Development
Hop博士表示,我们需要承认,先前的关键医疗需求随着时间的推移已经发生了变化,需要借住科学发现和合理使用生命科学疗法来塑造医学未来。随着化学药物行业的逐渐衰落,生物制药行业正在显著提升,同时PK问题正在逐渐走向可控道路。
如何减小药代过程中的损耗?随着质谱技术的发展,人们通过分析多种模型,逐渐揭开了其神秘面纱。例如借住LC-MS高通量能力,人们建立了仿真模型,鉴定了具有优良ADME性质的化合物,同时在硅模型基础上建立了ADME模型,有助于药物结构设计以及人体体外数据预测。例如对于XLA疾病,人们通过上述成果,在先导化合物GDC-0834在人体中的药代动力学分析中,发现该药物可以完整的被人体洗手,并且通过肝脏一次代谢转化为M1物质。
在药物代谢暴露安全性分析方面,基于质谱技术的矩阵分析,其偏离率在±20%之内,非常接近已经验证的生物分析方法,同时无需合成标准或具有放射性标记化合物,并且可以同时测定多重代谢物。但该方法不是决定定量方法,无法测定代谢物浓度和暴露值。对于ADC药物分析,LC-MS已经成为最基本的工具之一,HRMS技术的发展为生物转化ADC药物提供了新的思路。
上述研究是LC-MS成为药物研发过程中有利工具的证明,未来,质谱将朝向高通量分析、以患者为中心的采样分析、实时分析、单细胞分析等方向发展。
至此,首届美国华人质谱学会(CASMS)学术研讨会暨展览会正式落下帷幕。
关于Marcel Hop博士的简介,请见:http://www.casms.org/?action=content&id=41
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