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针对BRAF抗药性默沙东新药展现早期疗效

北卡罗来纳大学(University of North Carolina，UNC) Lineberger综合癌症中心和其他合作机构的研究人员报道，一款默沙东（MSD）新药在晚期黑色素瘤和其他抗药性癌症的早期临床试验中显示出疗效。 虽然靶向疗法已被批准用于BRAF基因中具有特定突变的黑色素瘤和肺癌，但大多数患者对这些治疗产生抗药性，并且癌症会复发，而最常见的原因是ERK重新激活。为了克服癌细胞针对抗BRAF药物的抗药性，UNC Lineberger和其他机构的研究人员研究了MK-8353化合物来阻断ERK。 MK-8353是一种口服、生物有效、选择性的强效ERK抑制剂，在体外可抑制活化的ERK1和ERK2。MK-8353可按比例减少引起ERK1（pERK1），ERK2（pERK2）和核糖体S6激酶（pRSK）蛋白磷酸化的激活形式。在A2058细胞中，30纳摩尔MK-8353可完全抑制pERK1和pERK2。此外，MK-83......阅读全文