科学家攻克G蛋白偶联受体信号转导重大科学难题

中科院上海药物研究所研究员徐华强领衔的交叉团队,利用冷冻电镜技术成功解析视紫红质与抑制型G蛋白(Gi)复合物的近原子分辨率结构,攻克了细胞信号转导领域的重大科学难题。6月14日,相关研究成果在线发表于《自然》。 GPCR是最大的一类细胞跨膜信号转导受体家族和最重要的药物靶标,其通过偶联下游G蛋白和阻遏蛋白等多种效应蛋白转导胞外信号。在多种GPCR效应蛋白中,抑制型G蛋白可选择性偶联五羟色胺受体和多巴胺受体等GPCR,发挥调节情绪、食欲、动机、认知和奖励等功能。 徐华强团队在研究中获得了视紫红质和Gi蛋白复合物的近原子分辨率冷冻电镜结构。该结构首次展示了GPCR与Gi蛋白相互作用界面的结构细节,完善了人们对GPCR-Gi下游转导选择性分子机制的理解,也为设计高效低毒的GPCR靶向药物提供了结构基础。 这项工作是徐华强与合作者在GPCR研究领域的又一重要突破。2015年其利用X射线自由电子激光技术,在《自然》杂志发表了rh......阅读全文

科学家攻克G蛋白偶联受体信号转导重大科学难题

  中科院上海药物研究所研究员徐华强领衔的交叉团队,利用冷冻电镜技术成功解析视紫红质与抑制型G蛋白(Gi)复合物的近原子分辨率结构,攻克了细胞信号转导领域的重大科学难题。6月14日,相关研究成果在线发表于《自然》。  GPCR是最大的一类细胞跨膜信号转导受体家族和最重要的药物靶标,其通过偶联下游G蛋

科学家攻克G蛋白偶联受体信号转导重大科学难题

中科院上海药物研究所研究员徐华强领衔的交叉团队,利用冷冻电镜技术成功解析视紫红质与抑制型G蛋白(Gi)复合物的近原子分辨率结构,攻克了细胞信号转导领域的重大科学难题。6月14日,相关研究成果在线发表于《自然》。 GPCR是最大的一类细胞跨膜信号转导受体家族和最重要的药物靶标,其通过偶联下游G蛋白

G蛋白偶联受体信号通路相关SNCAIP

该基因编码一种含有多个蛋白质相互作用域的蛋白质,包括锚蛋白样重复序列、卷曲螺旋结构域和atp/gtp结合基序。编码蛋白与神经元组织中的α-突触核蛋白相互作用,可能在胞浆内含物的形成和神经变性中起作用。这个基因的突变与帕金森氏症有关。选择性剪接导致多个转录变体。[由RefSeq提供,2015年4月]T

G蛋白偶联受体信号通路相关TSHR

该基因编码的蛋白是一种膜蛋白,是甲状腺细胞代谢的主要调控因子。编码蛋白是甲状腺素和甲状腺素的受体,其活性由腺苷酸环化酶介导。这个基因的缺陷是几种甲状腺机能亢进症的原因。已经发现了三个编码不同亚型的转录变体。[由RefSeq提供,2008年12月]The protein encoded by this

G蛋白偶联受体信号通路相关GNAQ

GNAQ基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,GNAQ与GNA11形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的葡萄膜黑色素瘤病人中发现GNA11和GNAQ基因的突变,其机制为基因突变导致MEK的异常激活,目前正

G蛋白偶联受体信号通路相关SRC

SRC基因编码的蛋白属于SRC家族激酶(SFKs),该家族由9个成员组成,分别是SCR、LYN、FYN、LCK、HCK、FGR、BLK、YRK和YES,其中SRC是目前研究最多的成员,也是与人类疾病联系最为密切的蛋白。SRC蛋白是非受体酪氨酸激酶,可被多条信号转导途径所激活,而激活后的SRC激酶又通

G蛋白偶联受体信号通路相关GNAS

GNAS作为一个重要的信号转导蛋白,主要功能是在G蛋白偶联受体信号转导途径中,激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平的升高,参与调控细胞生长和细胞分裂。

G蛋白偶联受体信号通路相关AXL

酪氨酸蛋白激酶受体UFO是一种人类由AXL基因编码的酶。 该基因最初被命名为UFO,因为这种蛋白质的功能不明。 然而,自其发现以来的几年中,对AXL表达谱和机制的研究使其成为一个越来越有吸引力的目标,特别是对于癌症治疗。 近年来,AXL已成为癌症细胞免疫逃逸和耐药性的关键促进因素,导致侵袭性和转移性

G蛋白偶联受体信号通路相关GNAS

GNAS作为一个重要的信号转导蛋白,主要功能是在G蛋白偶联受体信号转导途径中,激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平的升高,参与调控细胞生长和细胞分裂。

G蛋白耦联受体的信号转导机制

G蛋白通过与受体的耦联,在信息转导过程中常发挥着分子开关的作用。其跨膜信号转导一般分为以下几步:(1)当外部没有信号或没有受外部刺激时,受体不与配体结合,G蛋白处于关闭(失活)状态,以异源三聚体形式存在,即α亚基与GDP紧密结合,βγ亚基与α亚基、GDP的结合较为疏松;(2)当外部有信号时,G蛋白受

Cell:纤毛G蛋白偶联受体与细胞外囊泡之间信号转导调控

  纤毛(cilium)是一种细胞表面比细胞小5000倍的小仓室,集中了Hedgehog信号传导、视觉、嗅觉和体重稳态的受体。通过维持其自身的第二信使环状AMP(cAMP)和Ca2+的浓度,纤毛为信号分子提供了独特的反应条件,这些信号分子在通路激活时动态进入和离开纤毛。例如,Hedgehog通路的激

G蛋白偶联受体信号通路相关EPHA7

该基因属于酪氨酸蛋白激酶家族的肾上腺素受体亚家族。eph和eph相关受体参与了发育事件的调节,特别是在神经系统中。eph亚家族的受体通常有一个单一的激酶结构域和一个胞外区域,包含一个富含cys的结构域和2个纤维连接蛋白iii型重复序列。根据其胞外结构域序列的相似性和结合ephrin-a和ephrin

G蛋白偶联受体信号通路相关PTCH1

这个基因编码一个补丁基因家族的成员。编码蛋白是声波刺猬(一种与胚胎结构形成和肿瘤发生有关的分泌分子)以及沙漠刺猬和印度刺猬蛋白的受体。这个基因作为肿瘤抑制因子发挥作用。这种基因的突变与基底细胞痣综合征、食管鳞状细胞癌、毛细胞瘤、膀胱移行细胞癌以及无脑畸形有关。选择性剪接导致编码不同亚型的多个转录变体

G蛋白偶联受体信号通路相关GRM3

谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质,激活离子型和代谢型谷氨酸受体。谷氨酸能神经传递参与了正常大脑功能的大部分方面,在许多神经病理学条件下可能受到干扰。代谢型谷氨酸受体是一个g蛋白偶联受体家族,根据序列同源性、推测的信号转导机制和药理特性可分为3类。I组包括GRM1和GRM5,这些受体已被证明

G蛋白偶联受体信号通路相关GRM3

谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质,激活离子型和代谢型谷氨酸受体。谷氨酸能神经传递参与了正常大脑功能的大部分方面,在许多神经病理学条件下可能受到干扰。代谢型谷氨酸受体是一个g蛋白偶联受体家族,根据序列同源性、推测的信号转导机制和药理特性可分为3类。I组包括GRM1和GRM5,这些受体已被证明

G蛋白偶联受体信号通路相关GNA11

GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的

G蛋白偶联受体信号通路相关SOX10

该基因编码参与调节胚胎发育和确定细胞命运的转录因子SOX(SRY相关HMG盒)家族的一个成员。编码蛋白与其它蛋白形成蛋白复合物后可作为转录激活剂。该蛋白作为核质穿梭蛋白,对神经嵴和周围神经系统发育具有重要意义。该基因突变与Waardenburg-Shah和Waardenburg-Hirschspru

G蛋白偶联受体信号通路相关ARFRP1

该基因编码的蛋白是一种膜相关gtp酶,定位于质膜,与adp核糖基化因子(arf)和arf样蛋白(arl)有关。这个基因在跨高尔基体网络和内切体之间的膜运输中起作用。另外,还发现了编码不同亚型的剪接转录变体。[由RefSeq提供,2012年5月]The protein encoded by this

G蛋白偶联受体信号通路相关CXCR4

该基因编码基质细胞衍生因子-1特有的CXC趋化因子受体。该蛋白有7个跨膜区,位于细胞表面。它与CD4蛋白一起作用,支持HIV进入细胞,并在乳腺癌细胞中高度表达。该基因突变与突发性(疣、低丙种球蛋白血症、感染和骨髓增生)综合征有关。编码不同亚型的替代转录剪接变异体已经被描述。This gene enc

G蛋白偶联受体的功能

G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors,GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。

G蛋白偶联受体结构介绍

G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有

G蛋白偶联受体结构介绍

G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有

G蛋白偶联受体的分类

根据对人的基因组进行序列分析所得的结果,人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型,分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。A类(或第一类,视紫红质样受体)B类(或第二类,分泌素受体家族)C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类,真菌交配信息素

G-蛋白偶联受体的定义

中文名称G 蛋白偶联受体英文名称G-protein coupled receptor定  义一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含有7个穿膜区,是迄今发现的最大的受体超家族,其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白,启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。应用学科生物化学与分子生

什么是G-蛋白偶联受体?

中文名称G 蛋白偶联受体英文名称G-protein coupled receptor定  义一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含有7个穿膜区,是迄今发现的最大的受体超家族,其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白,启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。应用学科生物化学与分子生

G蛋白偶联受体信号通路激活的MAPK/Erk信号通路图

研究证实,受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联的受体和部分细胞因子受体均可激活ERK信号转导途径。如:生长因子与细胞膜上的特异受体结合,可使受体形成二聚体,二聚化的受体使其自身酪氨酸激酶被激活;受体上磷酸化的酪氨酸又与位于胞膜上的生长因子受体结合蛋白2(Grb2)的SH2结构域相结合,而Grb2的SH3结构域

G蛋白偶联受体信号通路激活的MAPK/Erk信号通路图

研究证实,受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联的受体和部分细胞因子受体均可激活ERK信号转导途径。如:生长因子与细胞膜上的特异受体结合,可使受体形成二聚体,二聚化的受体使其自身酪氨酸激酶被激活;受体上磷酸化的酪氨酸又与位于胞膜上的生长因子受体结合蛋白2(Grb2)的SH2结构域相结合,而Grb2的SH3结构域

G蛋白偶联受体的主要分类

根据对人的基因组进行序列分析所得的结果,人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型,分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。A类(或第一类,视紫红质样受体)B类(或第二类,分泌素受体家族)C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类,真菌交配信息素

G蛋白偶联受体的主要分类

根据对人的基因组进行序列分析所得的结果,人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型,分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。A类(或第一类,视紫红质样受体)B类(或第二类,分泌素受体家族)C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类,真菌交配信息素

G蛋白偶联受体的功能简介

  这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接(从肽链N端数起)第5和第6个跨膜螺旋的胞内环(第三个胞内环)上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。目前为止,研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中,而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中,G蛋白偶联受体能结合细胞