明星药雷帕霉素竟是抗衰老神药！
近期，研究衰老生物学的老人学科学家们，用雷帕霉素短暂处理中年小鼠，发现这种短期治疗对健康和长寿产生了远期的影响。 雷帕霉素(Rapamyein)是一种免疫抑制药，当人体移植了新的肾脏或其他器官后，会 自然产生排异，而它能抑制这种反应。自1999年，美国食品和药物管理局(FDA)批准雷帕霉素作为器官移植患者的药物，迄今已拯救了数以万计的移植患者 的生命。近10多年来，研究证明它不仅可延缓与衰老相关的疾病，如癌症、心脏病和老年痴呆症的病程进展，延长寿命，还能推延正常衰老所带来的多种影响。 然而，仍然存在许多问题：什么时候施用雷帕霉素合适？施用多少量和持续多久？其促进健康衰老的作用机制是什么？通过什么方式可避免其严重的副作用？华盛顿大学、密苏里大学和Fred Hutchinson癌症研究中心的科学家们对这些问题进行了探讨。 华盛顿大学病理学教授、华盛顿大学衰老生物学研究员Matt Kaeberlein，和华盛顿大学比较医学副......阅读全文
免疫抑制剂-雷帕霉素的介绍
雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑制药，是一种用于固体状器官移植排斥反应的免疫抑制剂。雷帕霉素结构与他克莫司相似，但作用
临床主要免疫抑制剂-雷帕霉素
雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环
临床主要免疫抑制剂介绍--雷帕霉素
雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环
雷帕霉素的用途
一种新型高效的免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
雷帕霉素的用途
一种新型高效的免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
雷帕霉素的合成途径
雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2至0.5倍)，西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性。胚胎/胎儿毒性表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。合并使用环孢素的鼠的胚胎/胎儿死亡率高于单用雷帕鸣(Rapamune)。雌性毒性剂量0.05mg/kg的雷帕
雷帕霉素的应用禁忌
雷帕鸣(Rapamune)禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或雷帕鸣 (Rapamune)口服溶液中任何成份过敏的患者。
关于雷帕霉素的介绍
雷帕霉素(RAPA)其化学名称为： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34
雷帕霉素的药理毒理
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，