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我国学者揭示FPR2与一种多肽激动剂结合复合物晶体结构

近日,中国科学院上海药物研究所在抗炎药物靶点的结构和功能研究方面取得新进展——测定了甲酰肽受体FPR2与一种多肽激动剂结合的复合物晶体结构,揭示了该受体与多种配体分子的相互作用机制,为抗炎药物研发提供了重要依据。研究成果于伦敦时间3月5日在国际学术期刊《自然-通讯》(Nature Communications)上发表,通讯作者为研究员吴蓓丽、赵强和许叶春。 甲酰肽在人体内发挥极为重要的生物学功能,介导炎症发生和超氧化物释放等生理活动。甲酰肽作为重要的趋化物,可通过与其受体结合,引起白细胞趋化作用,从而在炎症和组织损伤部位富集发挥生理功能。甲酰肽受体(formyl peptide receptor, FPR)属于G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor,GPCR)超家族,人体内包含三种甲酰肽受体——FPR1、FPR2和FPR3。其中,FPR2主要分布于人体免疫细胞,调控多种重要生理功能,广泛参与各......阅读全文

解析首个激活状态甲酰化多肽受体FPR2的信号转导机制

  在细菌和宿主线粒体蛋白质中大量存在甲酰化的多肽,它们的普遍特征是蛋白序列中N末端甲硫氨酸被甲酰化修饰,从而被人体内一类被称为甲酰化多肽受体(Formyl-peptide receptors, FPRs)的G蛋白偶联受体(GPCR)识别并激活下游信号传导通路,引起相关免疫细胞行为改变,达到机体对外