Fycompa单药一线治疗部分发作性癫痫III期临床获得成功

　　日本药企卫材（Eisai）近日宣布抗癫痫药Fycompa（perampanel，吡仑帕奈）的一项日本III期临床研究（Study 342）达到了主要疗效终点。基于该研究数据，卫材计划在2018财年向日本监管机构提交Fycompa单药治疗部分发作性癫痫的申请文件。

　　Study 342是一项多中心、开放标签、单组III期研究，旨在确定Fycompa单药疗法用于12-74岁患者一线治疗部分发作性癫痫的疗效和安全性，并将这一疗效和安全性与其他抗癫痫药（AED）单药研究的结果进行比较。研究的主要疗效终点是接受每日4mg剂量Fycompa治疗在维持期（26周）达到无癫痫发作的患者比例。

　　结果显示，达到无癫痫发作的患者比例超过了疗效标准，达到了研究的主要终点。安全性方面，最常见的不良反应（≥10%）包括头晕、嗜睡、鼻咽炎和头痛，这与Fycompa已知的安全性相一致。

　　该研究的详细结果将在即将召开的医学会议上公布。

　　Fycompa是由卫材内部研发的一种首创（first-in-class）的抗癫痫药物（AEDs），该药是一种高度选择性、非竞争性的AMPA型谷氨酸受体拮抗剂。谷氨酸是介导癫痫发作的主要神经递质。作为AMPA受体拮抗剂，Fycompa能通过靶向突触后AMPA受体-谷氨酸的活动，减少与癫痫发作相关神经元的过度兴奋；这种作用机制与目前市售的抗癫痫药物（AEDs）不同。

　　截至目前，Fycompa已获全球超过55个国家批准，作为一种辅助疗法，用于12岁及以上癫痫患者部分发作性癫痫（POS，有或无继发性全身性癫痫发作）的治疗。此外，Fycompa也已获全球超过50个国家批准，作为一种辅助疗法，用于12岁及以上癫痫患者原发性全面强直阵挛（PGTC）癫痫发作的治疗。在美国市场，Fycompa获批作为一种单药疗法和辅助疗法，用于4岁及以上患者部分发作性癫痫的治疗。目前，卫材也正在开展一项全球性III期临床研究（Study 338），评估Fycompa治疗Lennox-Gastaut综合征相关癫痫的治疗。

　　癫痫（epilepsy）是全球最常见的神经系统疾病之一，在美国约340万、日本100万、欧洲600万、中国900万患者，全球大约6000万患者。大约30%的患者使用市售抗癫痫药物（AEDs）无法控制病情，因此该领域存在着巨大的医疗需求。癫痫可根据其发作类型大致分类，其中部分性癫痫发作约占癫痫发作病例的60%，全身性癫痫发作约占40%。原发性全面强直阵挛（PGTC）癫痫发作，即癫痫大发作（grand mal），是最常见也是最严重的全身性癫痫发作类型，约占全身性癫痫发作病例的60%。PGTC癫痫发作以意识丧失和全身抽搐为特征，常见癫痫大发作症状主要有口吐白沫，两眼上翻，四肢抽搐，尖叫等严重会造成大小便失禁，持续发作等。癫痫发作是大脑神经元激发和抑制不平衡的结果，这些不平衡可能通过多种神经化学机制引发，但目前知之甚少。