HIV耐药性机制新见解

　　近日，Dana-Farber癌症研究所的研究揭示了HIV对多种药物产生耐药性的机制，这一发现为开发更有效的治疗方法打开了大门。

　　如今，已有许多有助于控制HIV感染的药物，包括整合酶链转移抑制剂在内。该药物家族中有四种药物：raltegravir，elvitegravir，dolutegravir和bictegravir。它们都通过与HIV的一种被称为整合酶的关键酶类结合而起作用，以阻止其将病毒的遗传物质插入人体细胞的DNA中。尽管最初非常有效，但随着时间的流逝，HIV会对这些药物产生抵抗力。

　　这项研究于2020年1月30日在《Science》杂志上在线发表，该研究发现了HIV产生药物耐药性的机制。尽管这些药物通常在结合和阻断整合酶方面非常有效，但随着时间的流逝，病毒会削弱药物的能力，从而使HIV再次起作用。

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　　 “我们的结构生物学方面的研究使得我们能够看到药物与病毒酶活性位点的精确结构。这一结构将为设计更有效的整合酶抑制剂提供参考，从而可以改善数百万人的生活。艾滋病毒。”美国Dana-Farber癌症研究所癌症免疫学和病毒学教授Alan Engelman说。

　　“药物结合的减弱是由于病毒突变和活性位点中关键水分子的损失共同造成的。了解这种机制将有助于将来改善这类药物，” 文章作者，伦敦国王学院的Edina Rosta教授说道。莱根妇女医院传染病科主任兼哈佛医学院医学教授Daniel Kuritzkes建议在全球范围内一线治疗艾滋病的药物。”

　　“这项研究说明我们通过冷冻电子显微镜揭示药物与其靶标之间的复杂关系，从而为将来的临床治疗提供指导，”弗朗西斯·克里克研究所病毒实验室，细胞结构生物学负责人Peter Rosenthal解释说。

　　资讯出处：How HIV develops resistance to key drugs discovered

　　原始出处："Structural basis of second-generation HIV integrase inhibitor action and viral resistance" Science (2020). science.sciencemag.org/lookup/ … 1126/science.aay4919