发布时间:2018-08-27 17:22 原文链接: Science:发现首个细胞焦亡抑制剂,或可治疗炎性疾病

  炎性细胞死亡失调是许多炎症疾病的主要致病原因,细胞焦亡是一种高度炎性的细胞死亡过程,会使用胞内产生的孔洞扰乱细胞的电解质平衡,从而导致细胞死亡。Gasdermin D是细胞焦亡过程中形成孔洞的效应蛋白,可以控制细胞膜裂解以及高度炎性分子的释放(如白介素-1β),这会加剧固有免疫反应的过度活化。但是迄今为止还没有发现可以扰乱细胞焦亡的药物。

图片来源:Science Immunology

  而近日来自凯斯西储大学医学院和克利夫兰诊所等单位的研究人员发现necrosulfonamide是Gasdermin D的一个直接的化学抑制剂,可以直接结合Gasdermin D,从而抑制细胞焦亡,相关研究成果于近日发表在《Science Immunology》上,题为“Chemical disruption of the pyroptotic pore-forming protein gasdermin D inhibits inflammatory cell death and sepsis”。

  研究人员在脓毒症动物模型中发现necrosulfonamide可以有效抑制焦亡性细胞死亡。这表明Gasdermin D抑制剂也许可以用于临床有效治疗炎性疾病。


相关文章

研究发现强效抗急性髓系白血病的ALKBH5共价抑制剂

近期,中国科学院上海药物研究所柳红团队和杨财广团队,在ALKBH5小分子抑制剂发现方面取得进展。该团队发现了靶向ALKBH5Cys200的共价抑制剂,开展了体外和体内抗肿瘤活性研究并通过化学生物学手段......

诺诚健华BCL2抑制剂获批开展注册性III期临床试验

2月17日,诺诚健华宣布其自主研发的BCL-2抑制剂ICP-248(Mesutoclax)联合BTK抑制剂奥布替尼一线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)获国家药品监督管理局(N......

研究发现BRD4BD2抑制剂有望用于治疗急性髓系白血病

中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队与沈阳药科大学教授赵临襄团队合作,研究发现首个BRD4BD2选择性抑制剂,可作为抗急性髓系白血病的候选药物。相关成果近日发表于《药物化学杂志》(Jour......

限制性饮食联合抑制剂治疗或能显著提升肿瘤疗效

记者21日从同济大学获悉,北京时间21日零点,同济大学医学院、同济大学附属第十人民医院王平教授团队在国际顶级学术期刊《自然》(Nature)上发表论文,提出缬氨酸限制性饮食联合DNA修复酶抑制剂治疗肿......

铜绿假单胞菌T3SS抑制剂研究获新进展

华南农业大学群体微生物研究中心教授崔紫宁团队在铜绿假单胞菌III型分泌系统(T3SS)抑制剂研究方面取得新进展。相关成果近日在线发表于《农业与食品化学杂志》(JournalofAgricultural......

日本新研究:酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白

日本东京理科大学研究人员在新一期《国际分子科学》杂志上发表了一项新研究。从一种常见于人类皮肤上的细菌——结核硬脂酸棒状杆菌中,发现了一种有前景的酪氨酸酶抑制剂,可起到安全美白皮肤的效果。紫外线照射会导......

酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白

日本东京理科大学研究人员从一种常见于人类皮肤上的细菌——结核硬脂酸棒状杆菌中,发现了一种有前景的酪氨酸酶抑制剂,可起到安全美白皮肤的效果。这项研究发表于新一期《国际分子科学》杂志。紫外线照射会导致黑色......

研究揭示“细胞焦亡”新机制

4月25日,中国科学院生物物理研究所研究员丁璟珒研究组和北京生命科学研究所资深研究员邵峰团队,在《科学》杂志在线发表研究论文,揭示了两种来源于低等真核生物的gasdermin(GSDM)蛋白通过非蛋白......

辉瑞:JAK1抑制剂希必可扩年龄新适应症在华获批

辉瑞宣布,高选择性JAK1抑制剂、创新口服小分子靶向药希必可®(CIBINQO®,通用名称:阿布昔替尼片)扩年龄新适应症正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗12岁及以上青少年及成人......

Cell子刊:发现针对突变型KRAS的特异性抑制剂

美国威尔康奈尔医学研究所FongChengPan等研究人员合作发现,胰腺癌类器官平台揭示一种针对突变型KRAS的特异性抑制剂。这一研究成果于2023年12月26日在线发表在国际学术期刊《细胞—干细胞》......