上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物

2017年12月15日,中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组与蓝乐夫课题组在ACS期刊《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表了题为“Extra sugar on vancomycin: new analogues for combating multidrug-resistant Staphylococcus aureus and vancomycin-resistant Enterococci”文章,报道了新型糖肽抗生素衍生物,针对多重耐药的金黄色葡萄球菌和粪肠球菌抗菌活性高于万古霉素128-1024倍。 细菌的抗生素耐药已经成为日益严峻的全球公共卫生问题,各种耐药的“超级细菌”威胁着人类健康与生命。近年来世界卫生组织多次发布报告指出,目前新抗生素的研发严重不足,难以面对日趋严峻的耐药菌感染威胁。很多国家和机构开始采取激励措施,鼓励新型抗(耐药)菌药物的研发。糖肽类抗生素万古霉......阅读全文

高纯万古霉素制备色谱纯化工艺

a 万古霉素万古霉素(Vancomycin)是抗生素的一种,其分子式为C66H74ClN9O24。其半衰期:4~8小时,肾衰竭天,对厌氧菌和革兰氏阴性细菌无效,血液透析不会移除Vancomcin。在印度等南亚国家出现的 “超级病菌,已经蔓延到英国、美国、加拿大、澳大利亚、荷兰等国家,国内专家称南亚超

手性色谱柱——大环抗生素型

   大环抗生素型手性色谱柱是最近发展起来的,通过将大环抗生素键合到硅胶上制成的新型手性色谱柱。大环抗生素型手性色谱柱的出现归功于Dan Armstrong的贡献。此类色谱柱常用的大环抗生素主要由三种:利福霉素(Rifamycin),万古霉素(Vancomycin),替考拉宁(Ticoplanin)

薄芝糖肽注射液贮藏与包装的介绍

  贮藏  遮光、阴凉处(不超过20℃)保存。  包装  管制抗生素瓶,丁基胶囊包装。5支/盒。

新型糖肽骨架实现对跨膜受体的荧光检测

  胞表面存在不同种类可识别糖的跨膜受体,并可选择性地与糖类物质作用从而诱发一系列生理及病理学事件。因此,设计并合成可与此类受体高亲和力结合的糖衍生物将有利于靶向释药及特异性疾病标记体系的发展。  基于对肝癌细胞表面脱唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)靶向检测的前期基础(Adv. Mater. 201

薄芝糖肽注射液的药理作用介绍

  本品具有调节机体免疫功能的作用,对机体非特异性免疫、体液免疫及细胞免疫等均有促进作用,具有抗氧化作用,清除氧自由基,此外,尚有促进核酸、蛋白质生物合成等作用。

甘露聚糖肽口服溶液的禁忌及注意事项

  禁忌  风湿性心脏病、支气管哮喘和支气管炎患者禁用。  注意事项  1.本品为反复呼吸道感染、肿瘤、白细胞减少等疾病的辅助治疗药品,第一次使用本品前应咨询医师。 2.治疗期间应定期到医院检查。 3.孕妇及哺乳期妇女慎用。 4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 5.本品性状发生改变时禁止使用。

新型糖肽骨架实现对跨膜受体的荧光检测

  细胞表面存在不同种类可识别糖的跨膜受体,并可选择性地与糖类物质作用从而诱发一系列生理及病理学事件。因此,设计并合成可与此类受体高亲和力结合的糖衍生物将有利于靶向释药及特异性疾病标记体系的发展。  基于对肝癌细胞表面脱唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)靶向检测的前期基础(Adv. Mate

糖肽合成及免疫学研究取得新进展

  蛋白质是生命体的重要组成部分。对高等动物来说,其蛋白质并不只是氨基酸的简单合成,还包括很多糖修饰成分。而蛋白质糖修饰方式的正确与否,也许会决定一个人健康与否。对蛋白质糖修饰机理的深入研究,能为疾病治疗和新免疫药物开发提供理论指导。  在国家自然科学基金重点项目“糖肽的合成及其免疫

释新闻|“超级细菌”是什么?它有天敌吗?

  作为抗生素的老大哥,青霉素最近很忧愁:“2017年11月29日,四川高中的罗地朋因为感染超级细菌MRSA而昏迷十多天,甚至我的下属们——万古霉素、替考拉宁等出击也收效甚微。”   虽然抗生素的队伍在不断扩大,但是威风大减。老大哥青霉素回忆起来:   “1928年我被发现的时候,可以说是一个打

关于利托菌素的基本信息介绍

  利托菌素为多肽类抗生素,作用于细菌胞壁,抑制细胞壁的合成,其作用部位与其他抗生素不竞争结合部位,与其他抗生素无交叉耐药性。利托菌素抗菌谱与万古霉素相似。利托菌素为多肽类抗生素,抗菌谱与万古霉素相似。主要对革兰阳性菌有显著抗菌活性,对溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色葡萄球菌、产气杆菌、破伤风杆菌有较

南开团队合成甘露霉素-助力人类对抗超级细菌

对抗“超级细菌”,人类将有新武器。中国南开大学15日透露,该校团队历时七年,攻克新型抗生素研发关键难题,首次化学全合成抗耐药菌天然产物“甘露霉素”,为开发有效应对“超级细菌”的新型抗生素药物开辟了道路。 上世纪二十年代,青霉素的发现开启了人类的“抗生素时代”。统计数据显示,人类平

回归热螺旋体的治疗通常采用哪种抗生素疗法?

  多西环素:这是一种广谱抗生素,对许多细菌具有抗菌作用,包括回归热螺旋体。多西环素通常用于治疗回归热的早期和中期。  头孢曲松:这是一种头孢菌素类抗生素,对许多细菌具有抗菌作用,包括回归热螺旋体。头孢曲松通常用于治疗回归热的晚期。  万古霉素:这是一种广谱抗生素,对许多细菌具有抗菌作用,包括回归热

艰难梭状芽胞杆菌感染的诊断、治疗及预防(二)

4. 无需重复检测。(强推荐,中等质量证据)5. 无需治疗性检查。(强推荐,中等质量证据)若干研究表明,检测阴性后重复试验的阳性率小于样本的 5%,另外,重复试验会增加假阳性率的可能。当要求重复实验时,临床医生应该与实验人员交换意见,解释临床基本原理。没有迹象表明,重复试验能提高敏感性,或是提高阴性

关于抗万古霉素肠球菌的背景介绍

  对于VRE的抗药性的出现,一般都相信是与用在家畜饲料的抗生素作为治疗病人的药物有所关联。具体来说,与万古霉素相似而用在禽畜饲料上的阿伏霉素,能维持饲料的品质及家畜的生长而风行全球。由于家畜摄取了大量的抗生素,很自然地引起肠球菌的抗药性。畜牧业者经由食用而感染了具有抗药性的肠球菌,并在医院接受万古

上海药物所与南方科大在糖肽合成研究取得进展

  糖肽是一类寡糖与多肽相结合的大分子化合物。糖肽在糖类药物研发,如糖肽类抗生素和抗肿瘤疫苗的研发中有重要应用。经过几十年的发展,多肽的合成技术目前已经十分成熟,寡糖的合成在最近几年也取得了进展。然而关于糖肽的合成,仍然是极具挑战的难题。  近日,中国科学院上海药物研究所文留青课题组与南方科技大学教

万古霉素有哪些不良反应?

  (1)可出现皮疹、恶心、静脉炎等。  (2)本品也可引致耳鸣、听力减退,肾功能损害。  (3)个别患者尚可发生一过性周围血象白细胞降低、血清氨基转移酶升高等。  (4)快速注射可出现类过敏反应血压降低,甚至心跳骤停,以及喘鸣、呼吸困难、皮疹、上部躯体发红(红颈综合症)、胸背部肌肉痉挛等。

盐酸万古霉素的鉴别方法

(1)取本品与万古霉素标准品适量,分别加有关物质项下的流动相A溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液与标准品溶液,照有关物质项下的方法试验,供试品溶液主峰的保留时间应与标准品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1180图)一致(3)本品的水溶液

万古霉素的副作用有哪些?

  过敏反应:可能出现皮疹、荨麻疹、瘙痒、呼吸困难等过敏反应。严重过敏反应可能导致休克和死亡。  消化系统反应:常见的消化系统反应包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。这些反应通常是轻度的,但在某些情况下可能会导致严重的胃肠道问题。  肾毒性:万古霉素可能对肾脏产生一定的毒性作用,尤其是在高剂量或长期使用的

使用万古霉素的注意事项

  1、本品不可肌内注射,也不宜静脉推注。  2、静脉滴注速度不宜过快,每次剂量(0.4~0.8g)应至少用200mL 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴注,滴注时间宜在1小时以上。  3、肾功能不全患者慎用本品,如有应用指征时需在治疗药物浓度监测下(TDM)下,根据肾功能减退程度减量应用。

盐酸万古霉素的基本性状

本品为白色或类白色粉末;易吸湿。本品在水中易溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇或丙酮中几乎不溶。

关于万古霉素的用法用量介绍

  通常用盐酸万古霉素每天2g(效价),可分为每6小时500mg或每12小时1g,每次静滴在60分钟以上,可根据年龄、体重、症状适量增减。老年人每12小时500mg或每24小时1g,每次静滴在60分钟以上。儿童、婴儿每天40mg/kg,分2-4次静滴,每次静滴在60分钟以上。新生儿每次给药量10-1

简述万古霉素的适应症

  本品限用于耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌(MRSA)所致的系统感染和难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染和系统感染;青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类,或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者,可选用去甲万古霉素。本品也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)心内膜炎的

盐酸万古霉素的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品与万古霉素标准品适量,分别加有关物质项下的流动相A溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液与标准品溶液,照有关物质项下的方法试验,供试品溶液主峰的保留时间应与标准品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1180图)一致(3)本品的水

甘露聚糖肽口服溶液的作用类别及适应症

  作用类别  本品为辅助用药类非处方药药品。  适应症  用于免疫功能低下、反复呼吸道感染、白细胞减少症和再生障碍性贫血及肿瘤的辅助治疗,减轻放、化疗对造血系统的不良反应和胃肠道反应。

李铁海团队实现液相中复杂糖肽的高效制备

  糖基化是生物体中最普遍的蛋白质翻译后修饰之一,与许多重大疾病的发生和发展密切相关。糖肽是聚糖与多肽结合形成的缀合物,其生物学功能是由聚糖结构和多肽序列的协同作用来实现的。由于糖肽的复杂性和难以获得性,目前对于糖肽相关的药物研究甚少。虽然聚糖合成与多肽合成均已取得了重要进展,但是复杂糖肽的高效合成

赛升薄芝糖肽注射液有哪些副作用?

  物质,具有抗肿瘤、免疫调节、抗氧化等多种生物活性。  赛升薄芝糖肽注射液的常见副作用包括:  注射部位反应:可能出现红肿、疼痛、硬结等局部反应。  消化系统反应:可能出现恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等消化系统不适。  过敏反应:个别患者可能出现过敏反应,如皮疹、瘙痒、荨麻疹等。严重过敏反应较为罕见

薄芝糖肽注射液的性状及适应症

  性状  淡黄色至淡棕黄色澄明液体  适应症  用于进行性肌营养不良,萎缩性肌强直,及前庭功能障碍、高血压等引起的眩晕和植物神经功能紊乱、癫痫、失眠等症。亦可用于肿瘤、肝炎的辅助治疗。

甘露聚糖肽口服溶液的用法用量及不良反应

  用法用量  口服。成人一日3次,一次10毫升(1支),4~6周为一疗程。  不良反应  少数患者有一过性发热,偶见皮疹。

薄芝糖肽注射液的适应症及规格

  适应症  用于进行性肌营养不良,萎缩性肌强直,及前庭功能障碍、高血压等引起的眩晕和植物神经功能紊乱、癫痫、失眠等症。亦可用于肿瘤、肝炎的辅助治疗。  规格  2ml:5mg(多糖):1mg(多肽)

肠道微生物研究,代谢产物分析不容忽视!

  为了更好地了解肠道微生物对人体健康的潜在影响,临床医生需要了解的不仅是粪便样品中存在的细菌,而且还包括那些细菌产生的氨基酸等代谢物,澳大利亚和英国的研究人员指出,这项研究成果本周发表在mSphere杂志上。  微生物学和感染性疾病副教授兼南澳大利亚卫生和医学研究所成员Geraint B. Rog