上海交大世界首次高效人工合成抗疟药物青蒿素

上海交通大学7月4日宣布,张万斌教授领衔的科研团队,研发出一种常规的化学合成方法,在世界上首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以实现大规模工业化生产。 根据世界卫生组织统计,全球每年感染疟疾患者多达3亿―5亿人,将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。上世纪70年代,中国科学家首先发现青蒿素能治疗疟疾,令全球医学界欢欣鼓舞。但随后,如何进行青蒿素的高效人工合成,形成规模化生产却成为了世界性的难题。 由于天然植物中青蒿素含量很低,使得该药生产成本很高,药价昂贵。青蒿素的工业化生产一直是国际医药产业所面临的挑战。 为破解这一世界难题,张万斌领衔的团队经过7年探索和努力,终于在近期取得重大进展。他们发现,一种特定催化剂,将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径,即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后,经氧化重排可高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短,收率高。因为无需光照等特殊......阅读全文

关于青蒿素与酸反应基本介绍

  青蒿素加入到冰醋酸-浓H2SO4混合液中摇匀,使溶解,25℃放置16~17h,溶液呈浅棕黄色微带荧光,将反应液倒入等体积冰水中,搅匀,用氯仿提取3次,氯仿层用水冲洗至中性,无水硫酸钠干燥,减压除去有机溶剂,得粗结晶,重结晶2次,即得化合物Ⅶ(图1中的Ⅶ)的片状结晶,熔点144~146℃,(C=.

红外光谱法检测青蒿素

红外光是波长在2500~25000nm(波数为4000~400cm-1)的电磁波,有机化合物在此范围由基频、倍频或合频等不同类型的吸收峰产生,其谱带的数目、位置、形状和强度均随化合物及其聚集态的不同而异,这使得红外光谱(IR)法能有效反映出化合物中不同特性基团的结构特征,从而可获取化合物的分子结构特

青蒿素的应用抗糖尿病

2016年12月1日,《细胞》杂志上的一项研究表明,青蒿素或许还可以拯救糖尿病患者。来自奥地利科学院CeMM分子医学研究中心等机构的科学家发现,青蒿素能够让产生胰高血糖素的α细胞“变身”产生胰岛素的β细胞。青蒿素结合了一个称为gephyrin的蛋白。Gephyrin能够激活细胞信号的主要开关—GAB

青蒿素免疫调节的作用介绍

  研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,

电分析法测定青蒿素含量

电化学分析是一种利用物质的电学和电化学性质来进行检测的一种方法,其灵敏度及准确度都很高,所需设备简单且易于实现自动化的微型化。杨培慧等研究了青蒿素在不同电极上的电化学行为,发现于20%乙醇的Britton-Rob-inson缓冲溶液(pH=7.2)中,青蒿素在银电极与玻碳电极上分别有一还原峰,并利用

中国2030年前后将全面实现工业化

  社科院工业经济研究所近日在京发布了《2017工业化蓝皮书》,并举办中国工业化进程研讨会。蓝皮书认为,2030年前后,中国将全面实现工业化,成为一个真正意义上的工业化国家。  书中指出,“十二五”期间,在仍处于深度调整和再平衡的世界经济中,中国工业经济增长“一枝独秀”,同时跨区域经济布局加快、科技

工信部:坚持走新型绿色工业化道路

  党的十八大提出,要着力推进绿色发展、循环发展、低碳发展,形成节约资源和保护环境的空间格局、产业结构、生产方式、生活方式。中国工业在实现上述目标中,肩负着历史重任,未来必须坚持走中国特色新型工业化道路,着力构建现代产业发展新体系。在此基础上,中国将主要从规模扩张、过度消耗能源资源的粗放发展向注重效

以智能制造为主攻方向,加快推进新型工业化

  “以智能制造为主攻方向、加快制造业数字化转型,是新时代新征程推进新型工业化的一项重要任务,是建设制造强国同发展数字经济、产业信息化等有机结合的关键抓手。”11月14日,工业和信息化部总工程师赵志国在2023国家制造强国建设专家论坛上表示,要全面贯彻全国新型工业化推进大会部署,深入实施智能制造工程

合成气制乙醇迈入大规模工业化时代

   12月15日,陕西延长石油(集团)有限责任公司全资子公司陕西兴化集团与延长中科(大连)能源科技股份有限公司在西安共同签署“50万吨/年合成气制乙醇(DMTE)装置技术许可合同”,标志着中国合成气制乙醇正式迈入大规模工业化时代。图片来源网络     DMTE(甲醇/合成气经二甲醚羰基化制无水乙醇

用转基因番茄工业化生产天然化合物

  最近,英国John Innes中心的科学家们找到一种方法,通过在转基因番茄,高效地工业化生产有益的天然化合物。相关研究结果发表在最近的《Nature Communications》。延伸阅读:利用CRISPR改进转基因生物。  这些化合物是苯丙烷类化合物,如白藜芦醇——在酒中发现的化合

我国焦炉气制LNG整套工业化技术走向成熟

  近日,我国首套具有完全自主知识产权的焦炉煤气甲烷化制LNG(液化天然气)装置,在河南京宝新奥新能源有限公司(以下简称京宝新奥)稳定运行1年后,已达到日产30万立方米液化天然气的生产能力。该项目的成功运行,对焦炉煤气甲烷化合成工艺、合成催化剂国产化等具有重大意义,标志着我国焦炉气制LNG整套工业化

煤制烯烃工业化:从“零”迈向新兴战略产业

文 | 《中国科学报》 见习记者 孙丹宁走进中国科学院大连化学物理研究所(以下简称大连化物所)的展馆,首先映入眼帘的是一排醒目的大字——锐意创新、协力攻坚、严谨治学、追求一流。在中国科学院成立75周年之际,大连化物所亦迈入第75个春秋。对于“协力攻坚”4个字,大连化物所的每个人都颇有感触,它激励着所

“中国这十年”新型工业化发展如何了?

中共中央宣传部14日举行“中国这十年”系列主题新闻发布会,介绍我国工业和信息化发展成就。工业和信息化部副部长辛国斌表示,党的十八大以来,我国新型工业化步伐显著加快,产业体系更加健全,产业链更加完整,产业整体实力、质量效益以及创新力、竞争力、抗风险能力显著提升,迎来从“制造大国”“网络大国”向“制造强

澳大利亚发布新工业化学品计划

近期,澳大利亚官方公布,新工业化学计划将于2020年7月1日开始实施。根据新计划,引入化学品前,引进者有义务将化学品风险等级进行分类,并且要附上其他六类介绍说明。虽然AICIS将于2020年7月1日开始实施,但目前一些监管变化已经生效。这些变化可以减少风险较低的某些化学品的引入者的监管负担,例如低关

超声波提取工业化应用中有何优缺点

一、超声波提取的优点:1、超声波提取效率高。超声波独具的极端物理特性,能促使植物组织破壁或变形,使中药有效成份提取更充分,提取率比传统工艺显著提高达50—500%。2、超声波提取时间短。超声波强化中药提取通常在24—40分钟即可获得最佳提取率,其提取时间较传统工艺方法缩短2/3以上,因此药材原材料处

“发酵农业”或将解决人类温饱问题

  6月3日,在上海自然博物馆(上海科技馆分馆)举行的“绿螺讲堂·新问题沙龙”上,中科院院士、华大基因研究院理事长杨焕明表示,“发酵农业”未来或将解决人类的温饱问题。  杨焕明说,所谓“发酵农业”,即利用合成基因组学技术,在发酵罐里合成水稻、小麦、玉米等粮食以及各种蔬菜,使农业不再靠天吃饭,给酵母喂

Nature重大突破:破解青蒿素抗性基因

  科学家们首次在疟原虫体内,鉴定了青蒿素抗性突变。这一突破性的成果于十二月十八日发表在Nature杂志上。   “我们很快就能知道哪里出现了青蒿素抗性,监控抗性株的传播”文章的共同作者,WHO的Pascal Ringwald说。   青蒿素取自传统中药青蒿(Artemisia annua),青

新研究发现青蒿素能够对抗肺结核

  由中国科学家发现并用于治疗疟疾的一种古老的草药青蒿素,现在被发现能够帮助肺结核的治疗,并减缓结核菌耐药性的进化。  由美国密歇根州立大学微生物学家和结核病专家Robert Abramovitch领导的一项研究发现,青蒿素能够抑制结核分枝杆菌处于休眠的能力,而休眠阶段通常会导致抗生素失效。该研究发

青蒿素:为何一错再错

2011年9月,中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素的贡献,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。可以说是中国生物医学界离诺贝尔奖最近的一次。但是,这个成功的技术背后,却是一错再错的ZL故事。分析这个案例,是为了以史为鉴,在以后的工作中吸取教训,不再犯同样的错误

超临界流体色谱法检测青蒿素

超临界流体色谱(SFC)技术是一种以固体吸附剂(如硅胶)或键合到载体(或毛细管壁)上的高聚物为固定相,以超临界流体为流动相的色谱法。SFC通过控制压力调节流动相的密度实现对被分离物质溶解度的调节,使不同物质分离。超临界流体的溶解能力强,流动性好,传质速率快,使该法具有分析速度快、选择性好、分离效率高

青蒿素的应用治疗肺动脉高压

肺动脉高压(PAH)是肺动脉重构为特征和以肺动脉压力升高到一定界限的病理生理状态,可以是并发症或综合征。青蒿素用于治疗肺动脉高压:通过舒张血管降低PAH患者的肺动脉压力,改善症状。Zaiman等发现青蒿素具有抗炎作用,青蒿素及其内核物质对多种致炎因子有抑制作用,且还可以抑制炎性介质产生一氧化氮;青蒿

关于青蒿素的物理性质介绍

  青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系

高效液相色谱法青检测青蒿素

青蒿素是从中药黄花蒿中分离的具有抗恶性疟疾激励的一种化合物,呈无色针状结晶。黄花蒿(Artemisia annua Linn)为中国传统中草药。其有效成分—青蒿素具有良好的抗疟效果。目前青蒿素用于疟疾防治的价值已被人类认识和接受,世界卫生组织已把青蒿素的复方制剂列为国际上防治疟疾的首选药物。

流动注射-CE方法检测青蒿素的介绍

  CE与流动注射(FI)联用技术是分析化学的一个新的发展方向,它将样品的自动化注入、在线转化衍生和分离测定等过程有机地集成了一个简便、快速的分离测定体系。陈宏丽等用FI-CE测定了石油醚超声提取的青蒿素含量,采用具有加热环的泵将青蒿素和氢氧化钠溶液反应3min后的样品直接注入毛细管中,并用紫外检测

蒸发光散射检测法测定青蒿素含量

蒸发光散射检测法是将色谱仪与蒸发光散射检测器(ELSD)联用的一种新型色谱技术。恒定流速的色谱仪洗脱液进入ELSD后被高压气流雾化,形成小液滴进入蒸发室。流动相及低沸点组分被蒸发而剩下的高沸点组分小液滴进入散射池。光束穿过散射池时被散射,光电管接收散射光最终通过计算机得到有效的色谱图。基于以上测试原

气相色谱法测定青蒿素含量

气相色谱法(GC)不宜直接用于青蒿素的定量分析,这是由于青蒿素具有热不稳定性,170℃以上就会开始分解。因而,只有通过寻找分解产物与青蒿素之间的线性关系来间接实现定量。

青蒿素哌喹片的含量测定方法

青蒿素照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于青蒿素100mg),置100ml量瓶中,加乙腈适量,超声使溶解,放冷,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过对照品溶液取青蒿素对照品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。色谱

双氢青蒿素片的鉴别方法

(1)取本品的细粉适量(约相当于双氢青蒿素20mg),加无水乙醇2ml使双氢青蒿素溶解,滤过,滤液中加碘化钾试液2ml与稀硫酸4ml,摇匀,加淀粉指示液数滴,溶液即显蓝紫色。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于双氢青蒿素20mg),加二氯甲烷10ml,振摇,使

毛细管电泳法检测青蒿素

毛细管电泳电导法当高频电导施加到激励电极上时,电极、毛细管及管内溶液构成了一个电容导通结构,毛细管内溶液的高频电导信号与溶液电导呈线性关系,而溶液电导是溶液离子浓度的函数,故可通过测定高频电流定量组分浓度。使用毛细管电泳电导法测定青蒿素不需要衍生,省去了前处理过程,快速准确。黄宝美等以Tris-H3

关于青蒿素的衍生物的介绍

  青蒿素及其衍生物都是一种含过氧化基团的倍半萜内酯化合物。 [22] 将青蒿素结构中的C-10位羧基还原成羟基可以得到双氢青蒿素,而进一步烷氧基化就得到蒿甲醚,而进行酯化就可得到青蒿琥酯。 [23]  青蒿琥酯对白血病、大肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和肾癌细胞均有抑制作用。  双氢青蒿