【药物合成】微通道全连续合成盐酸阿米替林
随着全球心冠疫情的爆发,常用药短缺及供应链的问题已引起各国的重视。如何建立完善的供应链体系,制造物美价廉的基础药物已成为发达国家迫切需要解决的问题。在这一场变革中,新技术的应用不可避免。 对发达国家来说,新技术的使用可以节省占地、人员成本,新技术自动化程度高,过程可控性大,生产效率高,运行费用低,产品质量有保障。新技术的使用使欧美制造业的回归成为可能。 微通道连续流技术是21世纪一项先进的技术,经过多年的实践,已广泛被医药界认可和接受。微通道反应器不但解决反应的安全性,在连续制造中起着重要的作用。 在治疗心冠肺炎的药物中,羟喹啉以及瑞德西韦的合成,都有报道使用连续流技术。对于一些目标产品的合成,比如医药API,微反应技术不仅能解决其关键步骤的合成,有些甚至能在微通道反应器内进行连续流全合成。 微反应连续流技术的一大特点是快速工艺开发,微反应连续流小试工艺开发平台自动化程度高,一天内可以......阅读全文
盐酸阿米替林的性状鉴别检查方法
性状本品为无色结晶或白色、类白色粉末;无臭或几乎无臭。本品在水、甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612第一法)为195~199℃。鉴别(1)取本品约5mg,加硫酸2m使溶解,溶液显红色。(2)取本品,加盐酸溶液(9→-1000溶解并稀释制成每1m中含12g的溶液,
关于盐酸阿米替林片的基本介绍
盐酸阿米替林片,适应症为用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。 本品主要成份为:盐酸阿米替林。其化学名称为:N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐。 分子式:C20H23N·HCl 分子量:31
盐酸阿米替林片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片(糖衣片除去包衣),精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸阿米替林50mg),置2o0ml量瓶中,加流动相适量振摇使盐酸阿米替林溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液对照品
盐酸阿米替林的类别及贮藏方法
类别抗抑郁药贮藏遮光,密封保存。
关于盐酸阿米替林的药典信息介绍
一、盐酸阿米替林的来源 本品为N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐,按干燥品计算,含C20H23N•HCI不得少于99.0%。 二、盐酸阿米替林的性状 盐酸阿米替林为无色结晶或白色、类白色粉末,无臭或几乎无臭。 盐酸阿米替林在
关于盐酸阿米替林的含量测定介绍
1、盐酸阿米替林的含量测定 取盐酸阿米替林约0.3g,精密称定,加冰醋酸10mL与醋酐20mL使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于31.39mg的C20H23N•HCl。 2
简述阿米替林的药物相互作用
①与MA0Is合用,增强本品的不良反应。 ②与中枢神经系统抑制药合用,合用药的作用被增强。 ③与肾上腺素受体激动药合用,可引起严重高血压与高热。 ④与胍乙啶合用,拮抗胍乙啶的降压作用。 ⑤与甲状腺素、吩噻嗪类合用,本品的作用被增强。 ⑥氯氮䓬、奥芬那君可增强本品的抗胆碱作用。
简述阿米替林的药物相互作用
①与MA0Is合用,增强阿米替林的不良反应。 ②阿米替林与中枢神经系统抑制药合用,合用药的作用被增强。 ③阿米替林与肾上腺素受体激动药合用,可引起严重高血压与高热。 ④阿米替林与胍乙啶合用,拮抗胍乙啶的降压作用。 ⑤阿米替林与甲状腺素、吩噻嗪类合用,阿米替林的作用被增强。 ⑥氯氮䓬、奥
盐酸阿米替林的类别制剂及贮藏方法
类别抗抑郁药贮藏遮光,密封保存。制剂盐酸阿米替林片
盐酸阿米替林片的性状鉴别检查方法
性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色。鉴别(1)取溶出度项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239nm的波长处有最大吸收(2)取本品1片,研细,加水4ml振摇后,滤过,滤液加稀硝酸2滴,再加硝酸银试液2滴,即生成白色沉淀检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供
盐酸阿米替林片的药理毒理及贮藏
药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。 贮藏 遮光,密封保存。
盐酸阿米替林的性状及鉴别方法
性状本品为无色结晶或白色、类白色粉末;无臭或几乎无臭。本品在水、甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612第一法)为195~199℃。鉴别(1)取本品约5mg,加硫酸2m使溶解,溶液显红色。(2)取本品,加盐酸溶液(9→-1000溶解并稀释制成每1m中含12g的溶液,
盐酸阿米替林片的规格及用法用量
规格 25mg 用法用量 口服。成人常用量开始一次25mg(1片),一日2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg(6~10片),一日3次,高量一日不超过300 mg(12片),维持量一日50~150mg(2~6片)。
关于盐酸阿米替林的物质检查介绍
1、盐酸阿米替林的酸度 取盐酸阿米替林0.10g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.0。 2、溶液的澄清度与颜色 取盐酸阿米替林0.20g,加水10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显色,与黄色2号或橙黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
关于阿米替林的简介
阿米替林化学名称: N,N-二甲基-3-〔1o,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯 -5 -亚基〕-1-丙胺 ①用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者,疗效优于丙咪嗪。与电休克联合使
使用盐酸阿米替林片的注意事项介绍
注意事项:肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。哺乳期妇女使用期间
盐酸阿米替林片的禁忌及注意事项
禁忌 严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害,对三环类药物过敏者。 注意事项 肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向
盐酸阿米替林片的不良反应及禁忌
不良反应 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。 禁忌 严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害,对三环类药物
盐酸阿米替林片的性状及适应症
性状 本品为糖衣片,除去包衣后显白色。 适应症 用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
盐酸阿米替林片的适应症及规格
适应症 用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。 规格 25mg
盐酸阿米替林片的成分及适应症
成份 本品主要成份为:盐酸阿米替林。其化学名称为:N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐。 化学结构式: 分子式:C 20H 23N·HCl 分子量:313.87 适应症 用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性
盐酸阿米替林片的规格及不良反应
规格 25mg 不良反应 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。
盐酸阿米替林片的不良反应及禁忌
不良反应 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。 禁忌 严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害,对三环类药物
盐酸阿米替林片的药代动力学
口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患
盐酸阿米替林片的性状及鉴别方法
性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色。鉴别(1)取溶出度项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239nm的波长处有最大吸收(2)取本品1片,研细,加水4ml振摇后,滤过,滤液加稀硝酸2滴,再加硝酸银试液2滴,即生成白色沉淀。
使用盐酸阿米替林片的不良反应介绍
1、盐酸阿米替林片的不良反应:治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。 2、盐酸阿米替林片的禁忌:严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状
关于盐酸阿米替林的计算化学数据介绍
盐酸阿米替林的计算化学数据: 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体数量:1 可旋转化学键数量:3 互变异构体数量:0 拓扑分子极性表面积:3.2 重原子数量:22 表面电荷:0 复杂度:331 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确
关于阿米替林的基本介绍
阿米替林, ①用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者,疗效优于丙米嗉。与电休克联合使用于重症抑郁症,可减少电休克次数。 ②用于缓解慢性疼痛。 ③亦用于治疗小儿遗尿症、儿童多动症。
阿米替林的鉴别介绍
(1) 取本品约5mg,加硫酸2ml使溶解,溶液显红色。 (2) 取本品,加盐酸溶液(9→1000) 溶解并稀释制成每lml中含的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录 V A ) 测定,在239nm的波长处有最大吸收,吸光度为0.51-0.56。 (3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光
盐酸阿米替林片的相互作用及药理毒理
相互作用 1.本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重可至尖端扭转心律失常。 2.本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。 3.本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致高血压及心律紊乱失常。 4.本品与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。 5.本品与抗惊厥药合用,可