采用UPLC／XevoG2QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外...
采用UPLC/Xevo G2 QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外代谢物鉴定目的 使用ACQUITY UPLC®／Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件，鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。 背景 近年来，随着越来越多的一线药品因存在安全性顾虑而退出市场，人们对药品研发过程中的药物代谢和毒性研究给予了更多的关注。如今，在药物发现和研制阶段提早进行药物代谢研究的趋势已比较明显。普遍的做法是对母体药物进行体外代谢物研究，以便在药品开发早期迅速确定其弱点。 在药物发现阶段进行代谢物鉴定的一项挑战是：需要提供快速而通用的方法，并且该方法应足够灵敏，以使体外孵育研究可在低μM浓度水平下进行，从而使其更接近于化合物的体内作用情况。 一项典型的体外代谢研究还包括分析母体药物的代谢速率和途径。此类研究的理想分析方案需提供在......阅读全文
关于维拉帕米的用法用量介绍
1、口服吸收完全，30～45分钟血药浓度达峰值，90分钟起效，维持5～6小时。口服的85%经肝灭活，故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1～2分钟开始作用，10分钟达最大效应，作用持续15分钟。 2、成人常用量： ①口服，开始一次 40～80mg，一日 3～4次，
关于维拉帕米药物的作用介绍
一、维拉帕米的分类 循环系统药物>抗心律失常药物 > 钙通道阻滞剂 二、维拉帕米的剂型 1、片剂: 40mg； 2、缓释片剂：240mg； 3、注射剂：2mL，5mL。 三、维拉帕米的作用与用途 为钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率，而使窦房结的
治疗维拉帕米中毒的相关介绍
维拉帕米中毒的治疗要点为： 1、有中毒表现者应立即停药。 2、口服大量者，用清水洗胃，口服药用炭1g/kg，后用硫酸镁导泻，再口服药用炭0.5g/kg，每次4～6h，至排出含有药用炭的大便为止。 3、应用钙剂，10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中，缓慢静脉注射，继之以20～50mg/
盐酸维拉帕米片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%
关于盐酸维拉帕米片的简介
盐酸维拉帕米片 1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。 2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和 / 或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。 3.原发性高血压
盐酸维拉帕米的基本性状
本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃。
使用维拉帕米的注意事项
1、（1）心动过缓。 （2）轻度心力衰竭，给维拉帕米前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭； （3）中度或重度心力衰竭，肺毛细血管楔加重低血压。 （4）肝功能损害。 （5）肾功能损害。 （6）支气管哮喘。 （7）孕妇。 2、维拉帕米对哺乳的影响：母乳喂养安全。 3、维拉帕米对检验值或
简述维拉帕米的作用与用途
为钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率，而使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。可减慢前向传导， 因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起心率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善心
盐酸维拉帕米的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液。对照品溶液取盐酸维拉帕米对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25ng的溶液。色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照
简述维拉帕米的适应症
维拉帕米口服适用于治疗： ①各种类型心绞痛，包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异型心绞痛； ②房性过早搏动，预防心绞痛或阵发性室上性心动过速； ③肥厚型心肌病； ④高血压病。 静注适用于治疗快速性室上性心律失常，使阵发性室上性心动过速转为窦性，使心房扑动或心
沃特世公司参加《药学学报》第十一届编委会会议
中国，沈阳 – 2010年7月9日–《药学学报》第十一届编委会会议于2010年7月8日至11日在沈阳凯宾斯基饭店举行。 此次会议主要探讨了《药学学报》未来的发展方向，由《药学学报》编委会主办，沈阳药科大学承办， 沃特世科技（上海）有限公司协办。此次会议主要探讨药学学报
Waters公司参加《药学学报》第十一届编委会会议
中国，沈阳 – 2010年7月9日–《药学学报》第十一届编委会会议于2010年7月8日至11日在沈阳凯宾斯基饭店举行。 此次会议主要探讨了《药学学报》未来的发展方向，由《药学学报》编委会主办，沈阳药科大学承办， 沃特世科技(上海)有限公司协办。此次会议主要探讨药学学报如何进一步
概述维拉帕米的药物相互作用
1、维拉帕米与降压药物合用时须小心调整该品剂量以免血压过低。不要饮酒。 2、β受体阻滞剂，对房室传导功能与左心室收缩功能正常者，同时口服该品与β受体阻滞剂不致引起严重不良反应。若用静脉给药则二药必须相隔数小时，不宜合用，否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成抑制。 3、在密切观察下，
盐酸维拉帕米片的基本性状
本品为糖衣片,除去包衣后显白色。
概述盐酸维拉帕米片的药理毒理
1、药理作用 维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求， 同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用^能增加心肌灌法即使是在狭窄后组织也有发挥作用， 同时还能缓解冠状动脉的陈 维拉帕米的抗高血压
关于维拉帕米药物的用法用量介绍
1、维拉帕米口服吸收完全，30～45分钟血药浓度达峰值，90分钟起效，维持5～6小时。口服的85%经肝灭活，故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1～2分钟开始作用，10分钟达最大效应，作用持续15分钟。 2、维拉帕米成人常用量： ① 口服，开始一次 40～80mg
盐酸维拉帕米片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,除去包衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸维拉帕米0.125g),置50ml量瓶中,加流动相适量,振摇使盐酸维拉帕米溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条
概述维拉帕米的药物相互作用
1、与降压药物合用时须小心调整该品剂量以免血压过低。不要饮酒。 2、β受体阻滞剂，对房室传导功能与左心室收缩功能正常者，同时口服该品与β受体阻滞剂不致引起严重不良反应。若用静脉给药则二药必须相隔数小时，不宜合用，否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成抑制。 3、在密切观察下，口服洋地
关于维拉帕米的药效学介绍
属Ⅳ类抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂）。在心脏，钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响心房、心室减低，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱，心脏做功减少，心肌氧耗减少。对血管，钙离子内流动脉压下降，心室后负荷降低。
简述维拉帕米中毒的临床表现
1、不良反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕、嗜睡、四肢麻木；心动过缓，诱发或加重心力衰竭，下肢水肿，传导阻滞。 2、中毒表现 （1）心血管系统表现：严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压下降、心源性休克
使用维拉帕米的注意事项介绍
1、（1）心动过缓。 （2）轻度心力衰竭，给维拉帕米前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭； （3）中度或重度心力衰竭，肺毛细血管楔加重低血压。 （4）肝功能损害。 （5）肾功能损害。 （6）支气管哮喘。 （7）孕妇。 2、药物对哺乳的影响：母乳喂养安全。 3、药物对检验值或诊断的影
关于维拉帕米中毒的基本症状介绍
维拉帕米（异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停）为钙通道阻滞剂，用于治疗心律不齐，主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量，有缓和降压作用，减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量，用于冠心病的治疗。本药口服后2～3h血浆浓度达峰值，5h出现最大效应。静脉注射1～5min起效，10min达高峰，
使用维拉帕米的不良反应介绍
一、多与剂量有关，常发生于剂量调整不当时。 1、心血管：心动过缓（50次/分以下），偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏；可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速，以致心率增快；心力衰竭；低血压；下肢水肿。 2、神经：头晕或眩晕，偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。
盐酸维拉帕米的性状鉴别检查方法
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
盐酸维拉帕米片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512
盐酸维拉帕米的类别及贮藏方法
类别钙通道阻滞药。贮藏密封保存。制剂(1)盐酸维拉帕米片(2)盐酸维拉帕米注射液(3)盐酸维拉帕米缓释片
关于维拉帕米的禁忌症介绍
1、下列情况应禁用维拉帕米： ①心源性休克； ②充血性心力衰竭，除非继发于室上性心动过速而对该品有效者； ③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞； ④重度低血压，收缩压2.67kPa（20mmHg），喷血分数
盐酸维拉帕米片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于维拉帕米中毒的治疗要点介绍
1、维拉帕米有中毒表现者应立即停药。 2、口服大量者，用清水洗胃，口服药用炭1g/kg，后用硫酸镁导泻，再口服药用炭0.5g/kg，每次4～6h，至排出含有药用炭的大便为止。 3、应用钙剂，10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中，缓慢静脉注射，继之以20～50mg/(kg·h)，静脉滴注
动物来源产品中兽药残留的筛查
目的 为动物来源性产品中150多种兽药残留的筛查提供一种有效的解决方案。 前言 兽药广泛的应用于治疗或预防动物疾病，但会带来肉、鱼、奶、蛋和蜂蜜等动物性产品中的痕量药物残留。由于对人体健康存在潜在的危害，食品链中药物残留的存在也引起了广泛的关注。确实，污染的动物产品可能导