盘点CYPinduction(P450诱导）使用的肝细胞种类
细胞色素P450是一种动物和人类对大多数外来物进行代谢的药物代谢酶，在多种药物配伍使用的研究中，研究药物对CYP450 酶活性的影响的至关重要，因为药物对CYP450 酶的诱导或抑制作用是导致药物相互作用的主要原因之一。药代动力学外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶诱导、酶表型分析、蛋白结合、红细胞/血浆分配比等服务。使用肝细胞建立细胞色素P450 的酶诱导模型来研究药物对P450 酶的诱导作用，通过测定CYP450 酶mＲNA 表达水平可评价药物对P450 酶的诱导作用。 在体外的药物代谢的研究中涉及的各种人和动物肝细胞、微粒体、S9组分、细胞胞液等，在此，小编收集整理了网上的资料，总结了一下CYP induction(P450诱导）可以使用的肝细胞种类有哪些？ 1、鼠肝细胞 如有研究者为了了解吡非尼酮(PF)对大鼠肝脏细胞色素P450总酶及其同工酶的影响，采用差示分光光度法测定大鼠肝微粒体总酶、二......阅读全文
与细胞代谢信号通路相关因子介绍CYP2A6
这个基因，cyp2a6，编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该蛋白定位于内质网，由苯巴比妥诱导表达。这种酶是已知的羟基香豆素，也代谢尼古丁，黄曲霉毒素B1，亚硝胺和一些药物。具有某些等位基因变异的个体被认为具有不良的代
CYP2A6基因突变与药物因子介绍
这个基因，cyp2a6，编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该蛋白定位于内质网，由苯巴比妥诱导表达。这种酶是已知的羟基香豆素，也代谢尼古丁，黄曲霉毒素B1，亚硝胺和一些药物。具有某些等位基因变异的个体被认为具有不良的代
核受体信号通路CYP3A4基因的临床解释
该基因编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇和其他脂质的合成。该蛋白定位于内质网，由糖皮质激素和一些药物诱导表达。这种酶参与了目前使用的大约一半药物的代谢，包括对乙酰氨基酚、可待因、环孢素A、地西泮和红霉素。这种酶也能代谢一些类固醇和
CYP3A4的结构特点和生理作用
该基因编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇和其他脂质的合成。该蛋白定位于内质网，由糖皮质激素和一些药物诱导表达。这种酶参与了目前使用的大约一半药物的代谢，包括对乙酰氨基酚、可待因、环孢素A、地西泮和红霉素。这种酶也能代谢一些类固醇和
关于常见的肝药酶诱导剂的介绍
1.CYP1A2诱导剂: 肝药酶诱导剂中，很多具有非选择性，如利福平、苯妥英、苯巴比妥、卡马西平等对多种肝药酶都有诱导作用，这些诱导剂同样也可诱导CYP1A2，加快CYP1A2 底物的代谢，降低其底物疗效，甚至使其不能达到有效的血药浓度。此外，吸烟能增加肝微粒体内活性。烟草烟雾中的多环芳烃PA
王阳红院士Cancer－Res发表癌症新文章
来自第二军医大学和江苏省肿瘤医院的研究人员证实，在肝细胞癌（HCC）中CYP3A5通过调控mTORC2/Akt信号发挥了肿瘤抑制因子作用。这一研究发现发表在2月3日的《癌症研究》（Cancer Research）杂志上。 中国工程院院士、第二军医大学的王红阳(Hong-yang Wang)教授
核受体信号通路CYP2B6基因的临床解释
这个基因，cyp2b6，编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该蛋白定位于内质网，由苯巴比妥诱导表达。已知这种酶能代谢一些外源性物质，如抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。该基因的转录变体已经被描述过；然而，这些转
CYP2B6的结构特点和生理作用
这个基因，cyp2b6，编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该蛋白定位于内质网，由苯巴比妥诱导表达。已知这种酶能代谢一些外源性物质，如抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。该基因的转录变体已经被描述过；然而，这些转
CYP2A6的结构特点和生理作用
这个基因，cyp2a6，编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该蛋白定位于内质网，由苯巴比妥诱导表达。这种酶是已知的羟基香豆素，也代谢尼古丁，黄曲霉毒素B1，亚硝胺和一些药物。具有某些等位基因变异的个体被认为具有不良的代
Stress－Induction－of－HSP－Regulation
Mammalian cells can respond to a variety of stresses such as heat, cold, oxidative stress, metabolic disturbance, and environmental toxins through nec
NR1I2基因编码功能及结构描述
该基因产物属于核受体超家族，其成员是以配体结合域和DNA结合域为特征的转录因子编码蛋白是细胞色素P450基因CYP3A4的转录调节因子，与CYP3A4启动子的反应元件以异二聚体形式与9顺式维甲酸受体RXR结合它被一系列诱导cyp3a4的化合物激活，包括地塞米松和利福平。已经描述了几种编码不同亚型的选
NR1I2基因突变与药物因子介绍
该基因产物属于核受体超家族，其成员是以配体结合域和DNA结合域为特征的转录因子编码蛋白是细胞色素P450基因CYP3A4的转录调节因子，与CYP3A4启动子的反应元件以异二聚体形式与9顺式维甲酸受体RXR结合它被一系列诱导cyp3a4的化合物激活，包括地塞米松和利福平。已经描述了几种编码不同亚型的选
CYP1A1基因编码功能及结构描述
这个基因，cyp1a1，编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。这种蛋白质定位于内质网，其表达是由一些多环芳烃（pahs）诱导的，其中一些存在于香烟烟雾中。该酶的内源底物尚不清楚，但它能将一些多环芳烃代谢为致癌中间体。这种
关于波生坦片与细胞色素P450系统的药物相互作用介绍
波生坦通过细胞色素P450同工酶CYP2C9和CYP3A4代谢。抑制CYP3A4可能会导致波生坦血药浓度增加（如酮康唑）。尚未进行CYP2C9同工酶抑制剂对波生坦血药浓度影响的研究，因而应谨慎考虑本品与此类药物的合用。氟康唑主要抑制CYP2C9同工酶，但对CYP3A4同工酶也有一定程度的抑制作用
概述酒石酸唑吡坦片的药物相互作用
1、酒精： 不建议同时服用酒精。药物与酒精同时使用可能增强镇静作用。这会影响驾驶或机械操作的能力。 2、CNS抑制剂： 在合并使用抗精神病药物(安定药)、安眠药、抗焦虑/镇静剂、抗抑郁药、麻醉性镇痛药，抗癫痫剂、麻醉剂和镇静抗组胺药时可能发生中枢抑制作用的加重。但是，如果使用SSRI类抗抑
概述二甲双胍马来酸罗格列酮片的药物相互作用
1、马来酸罗格列酮： 抑制、诱导或经细胞色素P450的药物：体外药物代谢研究提示，罗格列酮在临床治疗浓度范围内不抑制任何主要的P450酶。体外资料证实，罗格列酮主要经CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。吉非贝齐：与单独使用罗格列酮（4mg，每天一次）相比，罗格列酮（4mg，一天一次）
平衡透析法检测血浆蛋白结合率原理及注意事项
药物血浆蛋白结合率（Plasma Protein Binding, PPB）即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数，可以反映药物与血浆蛋白结合的程度。药物血浆蛋白结合率是药物在动物体内重要的药理学参数之一，影响着药物体内游离浓度进而影响药物的分布与排泄。药物在进入血液后与血浆蛋白会有不同程度结合，
曲莱奥卡西平片的相互作用
酶抑制：奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微。 酶诱导：对人肝脏细胞酶诱导研究显示，奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4亚群有微弱的诱导作用，奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现还不十分清楚。 与其
洛匹那韦利托那韦片的药物相互作用
洛匹那韦利托那韦片中含有洛匹那韦和利托那韦，二者都是细胞色素P450异构体CYP3A的体外抑制剂。本品与主要通过CYP3A进行代谢的药物联合应用时可能会增加这些药物的血药浓度，并进而导致药物作用时间延长和增加不良反应的发生。在临床用药浓度范围内，本品不会抑制CYP2D6、CYP2C9、CYP2C
NR1I2基因的结构特点和主要作用
该基因产物属于核受体超家族，其成员是以配体结合域和DNA结合域为特征的转录因子编码蛋白是细胞色素P450基因CYP3A4的转录调节因子，与CYP3A4启动子的反应元件以异二聚体形式与9顺式维甲酸受体RXR结合它被一系列诱导cyp3a4的化合物激活，包括地塞米松和利福平。已经描述了几种编码不同亚型的选
盐酸伊伐布雷定片的药代动力学相互作用
细胞色素P450 3A4（CYP3A4）： 伊伐布雷定仅通过CYP3A4代谢，也是该细胞色素酶的弱抑制剂。伊伐布雷定对CYP3A4的其它底物（弱效、中效和强效CYP3A4抑制剂）的代谢和血浆浓度没有影响。CYP3A4的抑制剂和诱导剂，易与盐酸伊伐布雷定片发生相互作用，对本品代谢和药代动力学的影
CYP1A1基因的结构特点及主要作用
这个基因，cyp1a1，编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。这种蛋白质定位于内质网，其表达是由一些多环芳烃（pahs）诱导的，其中一些存在于香烟烟雾中。该酶的内源底物尚不清楚，但它能将一些多环芳烃代谢为致癌中间体。这种
简述硫酸阿巴卡韦片的药物相互作用
基于阿巴卡韦体外试验的结果及其主要的代谢途径，由P450介导它与其它药物发生相互作用的可能性很小。细胞色素P450酶系不会对阿巴卡韦的代谢起重要的作用，阿巴卡韦不会抑制CYP 3A4介导的代谢。体外试验中，阿巴卡韦临床治疗剂量浓度也不会抑制CYP 3A4，CYP 2C9或CYP 2D6酶的活性。
罗红霉素诱导的自身免疫性肝炎病例报告
病例资料患者男性，41岁。2011年11月22日，体检发现ALT、AST轻度升高（表1），未足够重视，未进一步诊治。2014 年4 月13日，因“乏力、尿黄”复查肝功能示TBil、ALT、AST、GGT升高（表1），于当地医院行病毒性肝炎标志物、非嗜肝病毒（EB病毒、巨细胞病毒等）自身免疫性抗体检测
药物性肝损伤的发病机制及病理生理
要了解药物致肝损伤的机制，首先需了解药物在肝脏中的代谢特点。通常经消化道吸收的药物，经过门静脉进入肝脏。肝脏是药物聚集、转化、代谢的重要器官，大多数药物在肝内的代谢过程包括转化与结合两个时相即Ⅰ相代谢及Ⅱ相代谢。Ⅰ相代谢反应主要包括氧化、还原和水解反应，药物经过此相反应后极性增高，即水溶性增大，
概述甲苯磺酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清楚半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
简述索拉非尼的药动学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
干细胞的种类及分化的体外诱导
干细胞是指能够不受限制地分裂并分化为特定组织细胞的细胞。根据干细胞的来源和分化潜能，干细胞可分为全能性干细胞和特定组织干细胞。前者可以发育和分化为一个完整的有机体，而后者是一个或几个组织的起源细胞。根据分化程度，它们被分为全能干细胞、多能干细胞和专能干细胞。1、碱性成纤维细胞生长因子碱性成纤维细胞生
培养箱的种类与功能大盘点
培养箱，通过在培养箱箱体内模拟形成一个类似细胞、组织、微生物在生物体内或某一特定情况的生长环境，如一定的温度、一定的湿度、一定的光照或一定的CO2水平、一定的酸碱度等，来对细胞、组织、生物体进行体外培养的一种装置，是植物、生物、微生物、遗传、病毒、医学、环保等领域广泛使用的设备，广泛应用于低温恒温试
培养箱的种类与功能大盘点！
培养箱，通过在培养箱箱体内模拟形成一个类似细胞、组织、微生物在生物体内或某一特定情况的生长环境，如一定的温度、一定的湿度、一定的光照或一定的CO2水平、一定的酸碱度等，来对细胞、组织、生物体进行体外培养的一种装置，是植物、生物、微生物、遗传、病毒、医学、环保等领域广泛使用的设备，广泛应用于低温恒温试