研究解析糖皮质激素与GPR97和Go蛋白复合物冷冻电镜结构

中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队与山东大学教授孙金鹏团队、浙江大学教授张岩团队等首次解析了糖皮质激素与其膜受体GPR97和Go蛋白复合物的冷冻电镜结构,这也是国际上首次解析的黏附类GPCR与配体和G蛋白复合物的高分辨率结构。相关研究成果以Structures of glucocorticoid-bound adhesion receptor GPR97-Go complex为题,于2021年1月6日在线发表在Nature上。 黏附类G蛋白偶联受体(Adhesion G protein-coupled receptors, aGPCRs)是GPCR超家族成员之一,在生物体一些重要的生理过程中发挥关键分子开关的作用,如脑的发育、水盐调节、炎症以及细胞命运决定等。与GPCR超家族其他成员相比,aGPCRs除了具有经典的7次跨膜核心(7TM)外,还具有较长的胞外区域,组成了拥有不同功能的结构域。目前普遍认为aGPCRs可被......阅读全文

肾上腺糖皮质激素的生理效应

  1.糖代谢  糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖,其机制为:促进糖原异生;减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程;减少机体组织对葡萄糖的利用。  2.蛋白质代谢  促进淋巴和皮肤等的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成,久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。 

糖皮质激素的临床应用原则

  一、糖皮质激素治疗性应用的基本原则    糖皮质激素在临床广泛使用,主要用于抗炎、抗毒、抗休克和免疫抑制,其应用涉及临床多个专科。应用糖皮质激素要非常谨慎。正确、合理应用糖皮质激素是提高其疗效、减少不良反应的关键。其正确、合理应用主要取决于以下两方面:一是治疗适应症掌握是否准确;二是品种及给

概述糖皮质激素的生理作用

  1、糖代谢:促进糖原异生和糖原合成,抑制糖的有氧氧化和无氧酵解,而使血糖来路增加,去路减少,升高血糖。  2、蛋白质代谢:促进蛋白分解,抑制其合成,形成负氮平衡。GCS可提高蛋白分解酶的活性,促进多种组织(淋巴、肌肉、皮肤、骨、结缔组织等)中蛋白质分解,并使滞留在肝中的氨基酸转化为糖和糖原而减少

糖皮质激素的药理作用

   抗炎     糖皮质激素有强大的抗炎作用,能对抗下述各种原因引起的炎症:①物理性损伤,如烧伤、创伤等;②化学性损伤,如酸、碱损伤, ③生物性损伤,如细菌、病毒感染,④免疫性损伤,如各型变态反应,⑤无菌性炎症,如缺血性组织损伤等。在各种急性炎症的早期,应用糖皮质激素可减轻炎症早期的渗出、水肿、毛

糖皮质激素的适应症

①弥漫性结缔组织病:在系统性红斑狼疮、混合结缔组织病、多肌炎/皮肌炎、血管炎等疾病中均有肯定效果,能延长患者的寿命和提高生活质量。②类风湿性关节炎:主要用于伴有血管炎、浆膜炎及器官损害的患者,以及不能接受非甾类抗炎药治疗的患者。对Felty综合征、老年类风湿关节炎、缓解型血清阴性对称性滑膜炎伴凹陷性

肾上腺糖皮质激素的用法疗程

  宜根据病人、病情、药物的作用和不良反应特点确定制剂、剂量、用药方法及疗程:  大剂量法  用于严重中毒性感染及各种休克。氢化可的松首次剂量可静脉滴注200~300mg,一日量可达1g以上,疗程不超过3天。对于休克有人主张用超大剂量,每次静脉注射1g,一日4~6次。  一般剂量  用于结缔组织病、

糖皮质激素的注意事项

  1、面红症状不要用冷敷。中医角度面红是一种郁热,过度的寒凉往往会使郁热冰伏不能透发,在治疗上就会使病程延长红脸更不容易消退,并经常反复。  2、注意忌口。皮肤炎症往往会因某些食物而加重,辛辣食品、海鲜、鱼、虾蟹牛羊肉甚至韭菜茴香均在忌口之内。  3、保持良好的心态和情绪稳定,防止因情绪导致郁热增

肾上腺糖皮质激素的临床应用

  替代疗法  用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症(包括肾上腺危象)、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作替代疗法。  严重感染  (1)严重急性感染,如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等,在应用有效的抗菌药物治疗感染的同时,可用皮质激素作辅助

糖皮质激素的合成方法?

  糖皮质激素是一类由肾上腺皮质合成和分泌的类固醇激素,其化学结构特征包括具有C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH。糖皮质激素的合成通常在细胞内通过一系列的酶促反应完成,涉及胆固醇的多个步骤转化。然而,具体的合成过程非常复杂,并且涉及到精细调控的生化反应网络

糖皮质激素的发展历史简介

  自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就

糖皮质激素的别名有哪些?

  皮质类固醇(Corticosteroids)  糖皮质激素(Glucocorticoids)  氢化可的松(Hydrocortisone)  泼尼松(Prednisone)  泼尼松龙(Prednisolone)  地塞米松(Dexamethasone)  甲泼尼龙(Methylpredniso

肾上腺糖皮质激素的化学结构

  肾上腺皮质激素的基本结构为甾核,构效关系非常密切:①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;②糖皮质激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;③盐皮质激素的C17上无-OH;C11上无=O或有O与C18相联;④C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢

正确的糖皮质激素临床应用

  替代治疗     替代治疗主要用于急、慢性肾上腺皮质功能不全、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作糖皮质激素的补充治疗。此外,在严重感染、处于严重的应激状态的 慢性肾上腺皮质功能不全病人,糖皮质激素长期用药突然停药、全垂体功能减退病人在未先补充糖皮质激素时给予甲状腺素或胰岛素(insulin

糖皮质激素应答元件的分类

发现的糖皮质激素受体包括正常的GRα和变异片段GRβ两类亚型,两者均为糖皮质激素受体基因同一转录产物通过不同的剪切方式剪切的结果。后者能与DNA结合,但不与类固醇结合,因此可能会通过干扰GRα与DNA结合,而成为类固醇的抑制物。GRα和GRβ的前727个氨基酸完全相同,从第728个氨基酸开始GRα有

关于肾上腺糖皮质激素的基本介绍

  肾上腺糖皮质激素是一种肾上腺皮质激素,肾上腺皮质激素(adreno-cortical hormones)是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,属甾体类化合物。肾上腺糖皮质激素诱发骨坏死的发生,常常是在治疗原发疾病,如:变态反应疾病、胶原性疾病、血液病、器官移植等的过程中发生的。

肾上腺糖皮质激素的禁忌症

  曾患或现患严重精神病和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质功能亢进症,严重高血压,糖尿病、孕妇,抗菌药不能控制的感染如水痘、霉菌感染等都是皮质激素的禁忌症。当适应症与禁忌症同时并存时,应全面分析,权衡利弊,慎重决定。一般说,病情危重的适应症,虽有禁忌症

糖皮质激素应答元件的功能介绍

中文名称糖皮质激素应答元件英文名称glucocorticoid response element定  义与糖皮质激素受体特异结合的DNA序列。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)

肾上腺糖皮质激素的抗休克作用

  超大剂量的皮质激素类药物已广泛用于各种严重休克,特别是中毒性休克的治疗,对其评价虽尚有争论,但一般认为其作用与下列因素有关:①扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩;②降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,使微循环血流动力学恢复正常,改善休克状态;③稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子(myocardio-

糖皮质激素的特性相关介绍

  对蛋白质代谢主要是促进蛋白质分解。分泌过多时,常引起生长停滞,肌肉、皮肤、骨骼等组织中蛋白质减少。大剂量糖皮质激素还能抑制蛋白质合成。  对脂肪代谢主要是促进四肢部位脂肪分解,产生脂肪向心性分布。短期应用糖皮质激素对脂质代谢无明显影响;大剂量长期应用可增高血浆胆固醇,激活四肢皮下的酯酶,促使皮下

肾上腺糖皮质激素的抗炎作用

  糖皮质激素有强大的抗炎作用,能对抗各种原因如物理、化学、生理、免疫等所引起的炎症。在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应,从而改善红、肿、热、痛等症状;在后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生成,防止糖连及瘢痕形成,减轻后遗症。但必须注意,炎症反应是机体的一

关于糖皮质激素的结构基本介绍

  糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH  糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物,糖皮质激素类药物是白癜风病临床应用较多的一类药物

PNAS:糖皮质激素为何会使人发胖?

  人体本身可以分泌糖皮质激素,又叫肾上腺皮质激素,因为由肾上腺皮质分泌,且调节糖代谢而得名。糖皮质激素在较大剂量下有很强大的抗炎作用,能保护机体不受炎症反应侵害,同时还能够抑制免疫反应,抗休克,因此用于治疗多种炎症,自身免疫病等疾病。这类药物虽然非常有效,但是也会存在许多副作用,比如会造成脂肪组织

糖皮质激素类制剂的简介

  皮质激素类制剂属于肾上腺皮质激素,临床上应用较为广泛,但它明显具有功过参半的特点。糖皮质激素类制剂的代表药物有氢化考的松、地塞米松、强的松等。

糖皮质激素,无需谈之色变!

我们生活中常常谈论到的“激素”,人们往往将其与变胖、水肿、痤疮、多毛、骨质疏松、免疫力下降等划等号,因此谈之色变,当医生建议使用激素治疗时,更是避之不及。其实,糖皮质激素只要合理应用,就能使其发挥最大作用而避免其副作用。    糖皮质激素可以被划分为内源性和外源性两大类。肾脏上方月牙形的叫肾上腺的地

关于肾上腺糖皮质激素的信息介绍

  肾上腺皮质激素可分为三类:  ①盐皮质激素(mineralocorticoids),由球状带分泌,有醛固酮(aldosterone)和去氧皮质酮(desoxycortone, desoxycorticosterone)等。  ②糖皮质激素(glucocorticoids),由束状带合成和分泌,有

勿将糖皮质激素当作“退热剂”

  糖皮质激素具有很好的退热作用,可使发热患者体温迅速下降,使中毒症状改善。因此,不少基层医生把激素当成常规退热药,一遇到发热病人就大剂量使用。其实这种做法是极不妥当的,有时甚至是有害的:轻者会掩盖病情,延误诊断;重者会使加重病情,危机生命。    激素可降低人体对感染、中毒或某些变应原的敏感性,使

糖皮质激素类制剂的作用

  激素之功在于:对抗过强而有害的炎性反应、抗过敏、抗休克与毒血症、治疗多种自身免疫性疾病、平喘、抗移植排斥反应、治疗肾上腺皮质功能不全(即阿狄森病),辅助治疗对部分病毒性心肌炎、保护脑实质减轻脑水肿、某些恶性血液病的化疗、参与纠正急性心衰、垂体性昏迷、甲状腺危象、多种神经系统炎性疾病,等等。  激

概述肾上腺糖皮质激素的临床应用

  1、替代疗法  用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症(包括肾上腺危象)、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作替代疗法。  2、严重感染  (1)严重急性感染,如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等,在应用有效的抗菌药物治疗感染的同时,可用皮质激

糖皮质激素应答元件的结构特点

GR广泛存在于机体各种组织细胞中,几乎所有细胞都是它的靶细胞,每个细胞的结合位点多在5000~20000之间,其表达量因组织不同各不相同。GR由约800个氨基酸构成的多肽组成,包括3个功能区,即氨基端的转录活化区、羧基端的糖皮质激素结合区和中间的DNA结合区,在机体内GR主要存在于细胞胞浆中,以非激

关于糖皮质激素的分泌来源介绍

  糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节激素。  体内糖皮质激素的分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。由下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)进入垂体前叶,促进促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌,ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来糖皮质激素在血液中浓度的增加又