β内酰胺类抗生素有哪些作用机制?
各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins, PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有......阅读全文
浅谈β内酰胺类抗生素的合理应用
β-内酰胺类抗生素是指化学分子结构中含有4个原子组成的β-内酰胺环的一类抗生素。分为青霉素类抗生素、头孢菌素类抗生素、新型β-内酰胺类抗生素。青霉素类、头孢菌素类抗生素通过与青霉素结合蛋白(PBPS)结合阻碍细胞壁的合成,以表现其抗菌活性。人和哺乳动物无细胞壁,因而对人的副作用较少。
β内酰胺类抗生素头孢菌的体内过程
多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸,胃肠吸收好,可口服。 头孢菌素吸收后,分布良好,能透入各种组织中,且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高,其次为头
β内酰胺类抗生素头孢菌的临床应用
第一代头孢菌素,主要用于耐药金葡菌感染,常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉,后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高,是一代中最广用的品种。口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。 第二代头孢菌素用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和
大环内酯类抗生素的抗菌作用机制
大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50
概述碳青霉烯类抗生素的作用机制
作用方式 :碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆
β内酰胺类抗生素头孢菌的不良反应
常见者为过敏反应,偶可见过敏性休克,哮喘及速发型皮疹等,青霉素过敏者约有5%~10%对头孢菌素有交叉过敏反应;静脉给药可发生静脉炎;第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性,这与近曲小管细胞损害有关。由于头孢菌素钠盐含钠量可达2.0~3.5Eq/g,大量静注时应注意高钠血症的发
β内酰胺类抗生素青霉素的基本结构
基本结构 青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点,迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点,在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA
岛津推出β内酰胺类抗生素的LCMSMS检测方案
β-内酰胺类抗生素(β-lactams)是历史最悠久的抗微生物药物,同时也是最大和最重要的一类抗生素,自1941年青霉素首次应用以来,至今已研制出了近百种β-内酰胺类抗生素。主要用于治疗革兰氏菌,如葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌等引起的各种感染。β-内酰胺类抗生素作为兽
β内酰胺类抗生素头孢菌类的结构和特点
基本结构 头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。根据其抗菌作用特点及临床应用不同,可分为四代头孢菌素)。 分类特点
β内酰胺类抗生素青霉素的临床应用
青霉素为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热等的首选药。肺炎球菌感染和脑膜炎时也可采用,当病原菌比较耐药时,可改用万古霉素或利福平。青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。破伤
凝血机制有哪些?
(1)外源凝血途径:外源凝血途径是指从TF释放到TF-FⅦa-Ca2+复合物形成的过程。(2)内源凝血途径:内源凝血途径是指由FⅫ被激活到FⅨa-Ⅷa-Ca2+-PF3复合物形成的过程。(3)共同凝血途径:共同凝血途径是指由FⅩ的激活到纤维蛋白形成的过程,它是内外源系统的共同凝血阶段。
β内酰胺酶的作用
各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解(胞壁粘肽合成过程见三十七章)。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影
喹诺酮类抗生素常用的有哪些
(1)主要作用于革兰氏阳性菌感染的抗生素①青霉素凡是从青霉素培养液中提取的称天然青霉素,有青霉素G等。部分是利用青霉素的基本结构以化学方法合成的衍生物——半合成耐青霉素酶的新青霉素和半合成广谱青霉素。②青霉素G天然的青霉素中以本品性能最稳定、作用最强、产量较高,故临床上应用广泛。③氨苄青霉素本品为广
滥用氨基糖苷类抗生素的危害有哪些?
耳毒性 耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,其发生率依次为新霉素(neomycin)>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gen
氨苄西林类抗生素有哪些常见的副作用?
过敏反应:这是最常见的副作用,可能表现为皮疹、荨麻疹或斑丘疹。严重时,还可能发展为间质性肾炎或过敏性休克; 胃肠道反应:这包括舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻和轻度腹痛等; 血液系统反应:可能引起粒细胞和血小板减少,但这种情况相对较少见; 抗生素相关性肠炎:这是一种较为罕见的副作用,部分
β内酰胺类抗生素青霉素的不良反应
青霉素的毒性很低,除其钾盐大量静注易引起高血钾症、肌内注射疼痛外,最常见的为过敏反应,有过敏性休克、药疹、血清病型反应、溶血性贫血及粒细胞减少等。毒霉素制剂中的青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解物、青霉素或6-APA高分子聚合物均可成为致敏原。为防止各种过敏反应,应详细询问病史,包括用药史,药物过敏史
耐药机制详解之β内酰胺酶
β-内酰胺类抗生素是目前临床抗感染治疗最普遍应用的一类抗生素,随着这类药物的广泛使用(特别是滥用和误用)和致病菌的变迁,产生了病原菌对药物的耐药性问题,而且耐药发生率相当高。细菌产生β-内酰胺酶(β-lactamase)是80%病原菌耐药的原因之一,另外约12%和8%病原菌的耐药分别与细
耐药机制详解之β内酰胺酶
β-内酰胺类抗生素是目前临床抗感染治疗最普遍应用的一类抗生素,随着这类药物的广泛使用(特别是滥用和误用)和致病菌的变迁,产生了病原菌对药物的耐药性问题,而且耐药发生率相当高。细菌产生β-内酰胺酶(β-lactamase)是80%病原菌耐药的原因之一,另外约12%和8%病原菌的耐药分别与细菌细胞外膜通
马弗炉有哪些作用?
(1) 热加工、水泥、建材行业,进行小型工件的热加工或处理; (2)合金钢制品、各种金属机件正火、淬火、退火等热处理之用,或金刚石等切割刀片进行高温烧结用途; (3) 碳钢、合金钢、高锰钢、高铬钢等工件淬火、正火、退火、调质加热用; (4) 零件、弹簧、模具热处理。高温电炉通常温度可达到1
溶菌酶有哪些作用
溶菌酶在食品保藏方面可以作为防腐剂,它的主要功用是水解细菌细胞壁,在细胞内,则对吞噬后的病原菌起破坏作用。该酶对革兰氏阳性菌中的枯草杆菌、耐辐射微球菌有分解作用。对普通变形菌、大肠杆菌和副溶血性弧菌等革兰氏阴性菌也有一定溶解作用,其最有效浓度为0.05%。溶菌酶与聚合磷酸盐、植酸、甘氨酸等配合使用时
鬼针草有哪些作用
抗炎作用:鬼针草中的聚乙炔类化合物能明显抑制巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀及蛋清性足肿胀,降低大鼠棉球肉芽肿重量,还能显著抑制小鼠毛细血管通透性和醋酸致炎大鼠的白细胞游走。鬼针草中的黄酮结晶也有较好的抗炎作用。 镇静镇痛:小花鬼针草注射液腹腔注射能显著延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间,明显减少自主活动次数
溶菌酶有哪些作用
溶菌酶在食品保藏方面可以作为防腐剂,它的主要功用是水解细菌细胞壁,在细胞内,则对吞噬后的病原菌起破坏作用。该酶对革兰氏阳性菌中的枯草杆菌、耐辐射微球菌有分解作用。对普通变形菌、大肠杆菌和副溶血性弧菌等革兰氏阴性菌也有一定溶解作用,其最有效浓度为0.05%。溶菌酶与聚合磷酸盐、植酸、甘氨酸等配合使用时
β内酰胺类抗生素快速检测试纸条使用说明
原理β-内酰胺类抗生素快速检测试纸条基于胶体金免疫层析技术,用于快速筛查β-内酰胺类抗生素超标的牛奶。将检测液加入试纸卡上的样品孔,检测液中的β-内酰胺类抗生素与胶体金垫上的金标抗体结合形成复合物,若β-内酰胺类抗生素在检测液中浓度低于4ng/mL,未结合的金标抗体流到T区时,被固定在膜上的β-内酰
β内酰胺类抗生素青霉素的体内过程的介绍
青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100万单位后吸收快且甚完全,0.5小时达血药浓度峰值,约为20U/ml,消除半衰期(t1/2)为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠,2小时后能获得20~30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%~58%。青霉素主要分布于细胞外液,淋巴液、
碳青霉烯类抗生素的不良反有哪些?
碳青霉烯抗生素不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以及血液学方面的嗜酸性细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞减少等,但一般能为患者所耐受。而当超剂量使用时可出现神经系统毒性,如头痛、耳鸣、听觉暂时丧失、肌肉痉挛、神经错乱、癫痫等,尤其是肾功能不全伴癫痫者;所以一旦出现震颤、肌
大环内酯类抗生素的主要药物有哪些
大环内酯类抗生素主要有:红霉素,琥乙红霉素,麦迪霉素,罗红霉素,克拉霉素,阿奇霉素,交沙霉素,乙酰螺旋霉素。鼻窦炎建议使用克拉和阿奇。
细菌耐药性产生灭活酶的相关介绍
细菌产生灭活的抗菌药物酶使抗菌药物失活是耐药性产生的最重要机制之一,使抗菌药物作用于细菌之前即被酶破坏而失去抗菌作用。这些灭活酶可由质粒和染色体基因表达。β-内酰胺酶:由染色体或质粒介导。对β-内酰胺类抗生素耐药,使β-内酰胺环裂解而使该抗生素丧失抗菌作用。β-内酰胺酶的类型随着新抗生素在临床的
大环内酯类抗生素有哪些常见的副作用?
胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。 过敏反应:如皮疹、荨麻疹、瘙痒、呼吸困难等。 肝功能异常:如黄疸、肝酶升高等。 心律失常:如QT间期延长、心动过缓等。 神经系统反应:如头晕、头痛、失眠等。
关于氨苄西林钠舒巴坦钠的药效学介绍
1、作用机制 氨苄西林钠舒巴坦钠是由属于β-内酰胺酶抑制剂的舒巴坦和属于β-内酰胺类抗生素的氨苄西林共同组成的混合物,重量(效价)比为1:2,临床上供注射用药。 本药组份之一氨苄西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素G相同,系通过与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)
多肽的吸收机制有哪些
由于动物体内存在大量的蛋白酶和肽酶,过去人们一直认为,动植物蛋白质降解成小肽后,再降解为游离氨基酸才能被动物吸收利用,所以人们一直把氨基酸作为研究、制作、追求、服食的主要营养。在20世纪60年代,科学家才提出令人信服的证据证明小肽可以被完整吸收和利用。由于这个重大的发现,人们才逐步接受了肽可以被动物