氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机理
氨基糖苷类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取，或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。目前，兽医临床上常用的氨基糖苷类抗生素有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、庆大-小诺霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、安普霉素等。主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体30S亚单位结合而抑制肽链的延长，抑制细菌蛋白质的合成，高浓度时有杀菌作用，低浓度时有抑菌作用。还可使细菌细胞膜通透性增强，使细胞质内的钾离子、酶等重要生理物质外渗，而引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用强，为一类静止期杀菌药。氨基糖苷类的抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌，如大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌等，对厌氧菌无效。对革兰氏阳性菌作用较弱，但对金黄色葡萄球菌（包括耐药菌株）较敏感。在碱性环境中作用较强。对革兰氏阴性杆菌和阳性球菌存在明显的抗生素后效应（PAE）。氨基糖苷类口服吸收不良，只可用于肠道感染。注射给药......阅读全文
氨基糖苷类抗生素的临床应用
临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有： （1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分支杆菌有强大作用。 （2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球
氨基糖苷类抗生素的发展历史
人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素，这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得，主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题，且会损害第八对脑神经造成耳聋，对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题，但始终没有成功的案例。 1957年，人们从卡那霉素链霉菌Streptom
概述氨基糖苷类抗生素发展历程
氨基糖苷类抗生素按其来源可分为两大类，一类是链霉菌产生的，一类由小单胞菌产生。 1．源自链霉菌的氨基糖苷类药物 1943年，从放线菌属灰链丝菌的培养液中提取到后用于治疗结核病的链霉素，此后继续发的新霉素（1949年）、卡那霉素（1957年）以及用于治疗原虫感染的巴龙霉素（1965年）、抗铜绿
氨基糖苷类抗生素临床应用指南
临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有： （1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分支杆菌有强大作用。 （2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球
简述氨基糖苷类抗生素的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用，但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长，所以，仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、
氨基糖苷类抗生素的不良反应
耳毒性 耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为新霉素（neomycin）>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gen
氨基糖苷类抗生素的代表药物介绍
链霉素 链霉素(streptomycin)是第一个氨基糖苷类抗生素，也是第一个用于治疗结核病的药物。链霉素口服吸收极少，肌内注射吸收快。容易渗入胸腔、腹腔、结核性脓腔和干酪化脓腔，并达有效浓度。 链霉素对铜绿假单孢菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低，对土拉菌病和鼠疫有特效，常为首选，特别是与四环
氨基糖苷类抗生素的发展历史介绍
人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素，这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得，主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题，且会损害第八对脑神经造成耳聋，对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题，但始终没有成功的案例。 1957年，人们从卡那霉素链霉菌Streptom
糖苷类抗生素的作用机制
糖苷类抗生素的作用机制主要有两类，一类是通过抑制革兰阳性菌肽聚糖的合成，如雷莫拉宁(ramop?lanin)；另一类是抑制DNA促旋酶的活性，如新生霉素(novobiocin)。
氨基糖苷类抗生素有哪些不良反应
耳毒性 耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为新霉素（neomycin）>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gen
氨基糖苷的药理作用
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点： 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有初次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
滥用氨基糖苷类抗生素的危害有哪些？
耳毒性 耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为新霉素（neomycin）>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gen
氨基糖苷类抗生素耐药检测的介绍
项目介绍 检测方法包括纸片扩散法、琼脂稀释法和微量肉汤稀释法。 参考值 某些肠球菌对氨基糖苷类抗生素耐药 临床意义 肠球菌对氨基糖苷类的耐药性有2种；中度耐药和高度耐药。中度耐药菌株系细胞壁屏障所致，此种细菌对青霉素或糖肽类与氨基糖苷类药物联合时敏感；高度耐药菌株的耐药机制为产生质粒介
概述氨基糖苷类抗生素的给药方案
目前按抗菌的药效动力学将抗菌药分为浓度依赖性和时间依赖性两大类。浓度依赖性( Cmax/MIC, AUC 24/MIC)代表性抗生素是氨基糖苷类、喹诺酮类和硝基咪唑类；时间依赖性( T>MIC)代表性抗生素为β-内酰胺类、大环内酯类、林可酰胺类、磺胺甲氧苄啶和恶唑烷酮；浓度依赖型抗菌药的主要参数
抗菌肽的作用机理
研究表明，抗菌肽分子通过膜内分子间的位移而相互聚集在一起，从而在膜上形成离子通道，使膜蛋白凝集，使细菌因不能保持正常的渗透压而死亡。也有人提出是通过影响细胞膜上的能量转运和代谢，从而损伤细胞呼吸链的功能而杀死细菌。抗菌肽还可以断裂癌细胞的核DNA，通过抑制DNA的合成而杀死癌细胞。总而言之，抗菌肽作
美国修订氨基糖苷类抗生素残留检测方法
11月19日，美国修订氨基糖苷类抗生素残留检测方法，CLG-AMG4.02替代CLG-AMG4.01版，生效日期为2015年11月27日。内容包括引言、设备、试剂溶液、标准品、样品制备、分析过程、计算结果、附录等。
测定氨基糖苷类抗生素的残留量实验
HPLC-MS/MS法 实验材料 动物组织 试剂、试剂盒
测定氨基糖苷类抗生素的残留量实验
实验材料 动物组织试剂、试剂盒 磷酸盐缓冲液乙酸 甲醇仪器、耗材 SPE柱离心管实验步骤 1. 前处理 称取2 g样品于50 mL聚丙烯离心管，加入3 mL磷酸盐缓冲液（10 mmol/L KH2PO4含0.4 mmol/LEDTA和2%三氯乙酸），均质（30～60 s）。塞紧，激烈振荡l
抗菌肽作用机理的特点
1作用部位的有效性传统抗生素作用是通过消除微生物生长或生存必需的功能实现的，如阻挠细菌蛋白质的合成或者改变酶的活性来达到杀菌目的，而细菌通过改变一种基因就足以对付抗生素的这种进攻。抗菌肽则作用于细菌细胞膜，导致膜的通透性增大，以此穿透、杀灭细菌。细菌必须改变膜的结构，即改变相当部分的基因才能防御抗菌
氨基糖苷类抗生素的肾毒性损害的诊断介绍
氨基糖苷类抗生素的肾毒性损害的诊断用药后应严密观察，以便及早发现肾毒性损害，越早发现，越早停药，肾损害恢复得越快、越好。以下几项有助于早期诊断： (1)观察尿量变化，及早发现尿少、少尿、无尿。 (2)严密监测尿常规(红细胞、白细胞、蛋白等)、尿沉渣检查细胞管型。 (3)监测溶菌酶、碱性磷酸
糖苷类抗生素中糖基的主要作用
很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化，在这一生物反应中，糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中，糖基化通常是后修饰的最后一步，如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁(t
糖苷类抗生素中糖基的主要作用
糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面：第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥，典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链；第二，利于分泌。A40926生物合
糖苷类抗生素中糖基的主要作用
糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面：第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥，典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链；第二，利于分泌。A40926生物合
氨基糖苷类抗生素可能导致哪些不良反应？
肾毒性：氨基糖苷类抗生素可以对肾脏造成损害，导致肾功能异常。 耳毒性：氨基糖苷类抗生素可以对听觉神经造成损害，导致听力下降或耳鸣等症状。 神经肌肉阻滞：氨基糖苷类抗生素可以影响神经肌肉接头的功能，导致肌肉无力或麻痹等症状。 过敏反应：少数人可能会出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
氨基糖苷类抗生素的临床应用及不良反应
临床应用 氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用，但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长，所以，仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染
氨基糖苷类抗生素耐药检测的临床意义
肠球菌对氨基糖苷类的耐药性有2种；中度耐药和高度耐药。中度耐药菌株系细胞壁屏障所致，此种细菌对青霉素或糖肽类与氨基糖苷类药物联合时敏感；高度耐药菌株的耐药机制为产生质粒介导的氨基糖苷钝化酶，对青霉素或糖肽类与氨基糖苷类药物的联合呈现耐药。因此测定该菌对氨基糖苷类高剂量药物的敏感性对临床治疗具有重
关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍
1．吸收极性较大，口服很难吸收，仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完全。 2．分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低，脑脊液中浓度不到1%，即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高，这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3．消除主要以
氨基糖苷类抗生素的临床应用及不良反应
临床应用 氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用，但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长，所以，仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染
如何避免氨基糖苷类抗生素对肾功能的影响？
遵循医生的建议：在使用氨基糖苷类抗生素时，应严格遵循医生的建议，按照正确的剂量和用药时间进行治疗。 监测肾功能：在使用氨基糖苷类抗生素期间，应定期监测肾功能等方面的指标，及时发现并处理异常情况。 避免与其他药物相互作用：在使用氨基糖苷类抗生素期间，应避免与其他药物相互作用，特别是具有肾毒性的
β半乳糖苷酶的作用机理
β-半乳糖苷酶除了能够催化β-半乳糖苷化合物中的β-半乳糖苷键发生水解，还具有转半乳糖基的作用。早期的研究表明，β-半乳糖苷酶上的活性位点有两个功能团：Cys 的巯基和His 的咪唑基，它们对β-半乳糖苷酶水解乳糖起重要作用。据推测，硫基可作为广义酸使半乳糖苷的氧原子质子化，而咪唑基可作为亲核试剂进